一種黃花蒿中提取青蒿素的方法與流程
2023-07-15 21:23:26
本發明屬於植物藥用有效成分提取技術領域,具體涉及一種黃花蒿中提取青蒿素的方法。
背景技術:
黃花蒿,是菊科蒿屬的一年生草本植物,廣泛分布在全國省內,作為中國傳統中草藥,在我國中藥歷史中,黃花蒿常被用作解熱、退燒、抗瘧疾。青蒿素是黃花蒿的主要藥用成分之一,由於其特殊的結構,對於抗惡性瘧和腦型瘧有特效,且低毒高效,被世界衛生組織稱為世界上唯一有效的瘧疾治療藥物。
在青蒿素的基礎上,研發出許多衍生物,都具有較好的生物活性,如雙氫青蒿、青蒿琥酯、蒿甲、蒿乙醚等。目前青蒿素及其衍生物已經被廣泛應用於醫學、藥學、生命科學等領域,主要用於抗瘧、抗纖維化、抑制腫瘤毒性和抗血吸蟲,尤其在腫瘤方面,青蒿素及其衍生物對多種腫瘤有抑制或殺傷作用,且毒性小,不良反應少。目前研究發現對肝癌、肺癌、胃癌、直腸癌、軟巢癌等都有一定的抑制或者殺害作用。
目前工業上青蒿素主要來源於植物的提取物。從植物中提取的青蒿素含量受很多外部條件的影響,如種植地理環境、海拔、氣溫、降水、採集時間、部位等,不同產地的青蒿素含量相差也較大。提取青蒿素一般採用溶劑提取的方法,但是傳統溶劑提取方法時間長、提取率低、純度低,採用超臨界萃取技術等成本高、操作複雜,不利於工業化。近年來報導的大孔樹脂法、微波輔助萃取法等,依舊存在成本高、提取率低、提取時間長等缺點。
技術實現要素:
本發明的目的是提供一種青蒿素的提取方法,該方法能有效提高從黃花蒿中提取青蒿素的提取率和純度。
本發明解決技術問題所採用的技術方案為:一種黃花蒿中提取青蒿素的方法,包括以下步驟:
(1)將乾燥黃花蒿用機械碾碎成碎屑,過10~60目篩,稱取黃花蒿粉置於反應容器中,加入增溶劑和溶劑,在20~60℃下提取2~13h;
(2)將提取液趁熱過濾,濾渣重新加入增溶劑和溶劑再次提取,重複步驟(1)操作提取2~4次,合併數次提取所得濾液,用活性炭脫色30min,濾液減壓回流至浸膏狀,乾燥後,碾碎,用NaHCO3溶液洗滌三至五遍,再用水洗滌三至五遍,乾燥後得青蒿素粗品。
作為優選,所述溶劑為乙醚、石油醚、乙醇、氯仿或正己烷。
作為優選,步驟(1)中所述增溶劑選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、愈創木酚、厚樸酚、麝香草酚、丁香酚和香芹酚中的至少一種。
作為優選,步驟(1)中所述黃花蒿、增溶劑和溶劑的質量比為1:0.01-0.13:1.3-20。
作為優選,步驟(2)中所述濾渣、增溶劑和溶劑的質量比為1:0.01-0.13:1.3-20。
作為優選,步驟(2)中所述活性炭與濾液合併液的比值為0.5~2.5mg:1ml。
在對青蒿素提取的深入研究中發現,當中藥中有效成分與加入的增溶劑之間形成氫鍵時,可以對該中藥有效成分進行選擇性提取,有效縮短中藥有效成分的提取時間,增加提取率。青蒿素中存在羰基,可以作為質子接受體,選擇相應的增溶劑,對青蒿素進行提取。
其中增溶劑,廣義上的定義是指加入第三種物質,使原本物質加速溶解溶入溶劑中或者增加難溶解物質在溶劑中的溶解性。本發明利用增溶劑與目標中藥有效成分的結合,依靠分子間相互作用力,與目標中藥有效成分結合,使中藥有效成分加速溶入到溶劑中,縮短提取時間,減少提取時所需要消耗的溶劑的量,提高中藥中有效成分提取率。
青蒿素的結構式如下式所示
青蒿素上的羰基可以作為質子接受體,可以與含有酚羥基的增溶劑化合物通過氫鍵結合。所選增溶劑化合物應該無毒或者低毒,能溶於溶劑中,且與青蒿素不發生化學反應,處理後較易除去。
本發明的有益效果為:本發明所提供的青蒿素提取方法,操作簡便,設備常規,提取率高,所得青蒿素純度高達40.6%,適合工業化生產。
具體實施方式
為了使本發明的目的、技術方案及優點更加清楚明白,以下結合實施例對本發明進行進一步詳細說明。應當理解,此處所描述的具體實施例僅用以解釋本發明,並不用於限定本發明。
實施例1
(1)將乾燥黃花蒿用機械碾碎成碎屑,過60目篩,準確稱取黃花蒿粉末20.0g於三口燒瓶中,加入0.4g尼泊金甲酯作為增溶劑,加入40mL(26.4g)石油醚做提取液,在恆定水浴溫度為40℃下提取3h。
(2)將提取液趁熱過濾,濾渣重新加入增溶劑和石油醚再次提取,提取3次。合併濾液,用0.2g活性炭脫色30min。濾液減壓回流至浸膏,乾燥後,碾碎,用NaHCO3溶液洗滌3~5遍,再用水洗滌3~5遍,乾燥後得青蒿素粗品。
實施例2-7
採用與實施例1相同的操作方法,不同的是增溶劑的種類和用量不同。
比較例1
採用與實施例1相同的操作方法,不同的是不加增溶劑提取木青蒿素。
將實施例1-7和比較例1所得青蒿素稱重計算收率,經HPLC檢測青蒿素純度,所得結果見表1:
表1:
由表1可以看出,添加增溶劑組較空白對照組對青蒿素的提取率和純度均有提高,其中尼泊金乙酯最佳,其次為尼泊金乙酯、厚樸酚、愈創木酚、麝香草酚、香芹酚、丁香酚。將添加增溶劑組的收率較空白對照組的收率對比,發現添加增溶劑可以對相應形成氫鍵的中藥有效成分加速提取,縮短提取時間。
以上所述,僅為本發明的較佳實施例,並非對本發明做任何形式上的限制,凡是依據本發明的技術實質對以上實施例所做的任何簡單修改、等同變化,均落入本發明的保護範圍之內。