一種果糖與氯化鈉的組合物及其製備方法
2023-12-12 00:45:27 2
專利名稱：一種果糖與氯化鈉的組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，特別是涉及是一種廣泛用於胰島素抵抗狀態下，特別是燒創傷、術後及感染等進行治療的果糖與氯化鈉的組合物及其製備方法。
背景技術：
在臨床上，對外科手木、燒創傷和感染後的患者常不能立即大量進食，需從靜脈補充體液、營養和熱量。在手術或創傷導致的失血性休克時，也需要補充體液、營養和熱量。通常採用的補液方案大都是用葡萄糖溶液來補充人體缺失的體液、營養和熱量。但本品在從血液中移出，轉化成肝糖原比葡萄糖快，井能在無胰島素情況下代謝成糖原，因此比葡萄糖 容易吸收、利用，在臨床上更適宜用於糖尿病、肝病病人供給能量和補充體液。體內代謝與排洩途徑果糖在機體內代謝途徑為轉化成糖原、脂肪和氧化分解，在正常情況下以氧化分解為主，其最終產物與葡萄糖一致，均為ニ氧化碳和水。果糖在機體內另ー轉化途徑為果糖一葡萄糖一肝糖原一血糖一肌糖原一血乳酸一肝糖原，通過該途徑的轉化有助機體內肝糖原與肌糖原的再生。果糖在機體內亦可由酵解一氧化途徑生成a-磷酸甘油和こ醯輔酶A，從而合成脂肪。果糖的代謝強度取決於果糖濃度，不受胰島素的影響，在肝臟中果糖的分解速度快於葡萄糖。主要藥效學研究產熱供能作用本品為營養藥，在機體內能在無胰島素情況下代謝產生熱能以供機體利用，ロ服果糖後，肥胖的非胰島素依賴性糖尿病患者、肥胖的非糖病患者和健康的瘦者體內均有糖異生作用増加。肝硬化患者與健康者在分別服用果糖和葡萄糖後3小時累計能量消耗值果糖組較葡萄糖組高，說明肝硬化時果糖在機體內仍能正常代謝產熱。對胰島素的刺激作用文獻報導健康人與肝硬化患者分別靜脈滴注不同劑量(200mg/kg ;500mg/kg)的果糖後，二者血漿中果糖的血藥濃度相同，可能是果糖刺激胰島素的分泌所致。但果糖升高胰島素活性作用比葡萄糖弱，手術或創傷的危重病人輸注果糖和脂肪乳後血糖僅有輕微的上升。增強血小板功能及細胞保護作用果糖可增強血小板功能，當ADP或膠原蛋白作誘導劑吋，果糖使血小板凝聚較基礎狀態増加50%的濃度，並且隨濃度增高，凝聚作用增強。對細胞的保護作用主要在於能減少細胞缺氧導致的損害，並增加再充氧後細胞的存活率。10 20mmol L-I果糖可保護鼠肝細胞體外對抗撲熱息痛、肼、膽鹽等的損害，果糖還可靠糖酵解作用，抑制鐵催化形成的活性氧物質，從而有效地保護前氧化劑導致的細胞損害。臨床研究資料果糖注射液和葡萄糖注射液的臨床隨機盲法比較試驗顯示，果糖組僅在第2日輸液後的血糖水平明顯高於輸液前。葡萄糖組輸液後血糖水平均明顯高於輸液前。果糖組和葡萄糖組輸液後2小時的血糖水平均恢復至輸液前水平。果糖組血糖波動小於葡萄糖組。結論顯示果糖注射液安全有效，對病人血糖影響小於葡萄糖。
發明內容
本發明提供了ー種使用範圍廣、使用簡便、能有效對糖尿病、肝病病人供給能量及補充體液比葡萄糖更適宜的ー種果糖與氯化鈉的組合物，也可用於急性酒精中毒的輔助治療。本發明通過以下技術方案實現的ー種果糖與氯化鈉的組合物，該注射液的原料組成為
果糖50-100g
氯化鈉5-15g
依地酸ニ鈉0.1-0. 5g
活性炭0.2-2g
PH值調節劑適量
注射用水加至1000ml。優選的，該組合物的原料組成為
果糖50g
氯化鈉9g
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭Ig
PH值調節劑適量
注射用水加至1000ml。優選的，該組合物的原料組成為
果糖IOOg
氯化鈉8g
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭1.2
PH值調節劑適量
注射用水加至1000ml。所述的PH值調節劑為鹽酸、檸檬酸、醋酸、蘋果酸中的ー種，優選的，PH值調節劑為檸檬酸。
所述的果糖與氯化鈉的組合物的PH值調節範圍為3. 5-5. 5，優選為4. 0-5. O。本發明同時提供上述果糖與氯化鈉的組合物的製備方法，製備方法具體步驟為a)按處方稱取氯化鈉，加入適量45-55°C注射用水攪拌，使充分溶解；b)按處方稱取果糖，溶於步驟a)的溶液中，溶解、混勻；c)加入注射用水至全量，投 入穩定劑、活性炭，攪拌溶解，用PH值調節劑調節PH值到3. 5-5. 5的範圍；d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標準，藥液合格後，經鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾後，灌裝，高溫滅菌，燈檢，貼標籤、包裝即得。其中，該製備方法中的高溫滅菌為115-125°C，12-30分鐘。本發明研製的果糖與氯化鈉的組合物具有以下優點①穩定性較好，長期穩定性試驗結果表明本品在2 5°C貯存10天，無析晶現象本品為營養藥，機體內能在無胰島素情況下代謝產生熱能以供機體利用外科手術或燒創傷、感染等後只需輸入ー種液體，包裝容量按需増大，操作簡便，減少了在更換液體時發生交錯的可能性。④促進胰島素分泌，增強血小板功能，細胞保護以及加速こ醇代謝等作用。
具體實施例方式實施例I :果糖與氯化鈉的組合物處方組成為
果糖IOOg
氯化鈉8g
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭I. 2g
注射用用加至IOOOml製備方法如下a)按處方稱取氯化鈉Sg，加入適量50°C注射用水攪拌，使充分溶解；b)按處方稱取果糖100g，溶於步驟a)的溶液中，溶解、混勻；c)，投入穩定劑依地酸ニ鈉0. lg、活性炭I. 2g，加入注射用水至全量1000ml，攪拌溶解，用PH值調節劑穩定PH值在4. 5 ;d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標準，藥液合格後，經鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾後，灌裝到輸液容器中，115°C滅菌30分鐘，燈檢，貼標籤、包裝即得。實施例2果糖與氯化鈉的組合物處方組成為果糖50g
氯化鈉9. Og
依地酸ニ鈉0. Ig
活性炭 Ig
注射用用加至IOOOml製備方法如下a)按處方稱取氯化鈉9g，加入適量45°C注射用水攪拌，使充分溶解；b)按處方稱取果糖50g，溶於步驟a)的溶液中，溶解、混勻；c),投入穩定劑依地酸ニ鈉0. lg、活性炭lg，加入注射用水至全量1000ml,攪拌溶解，用PH值調節劑調節PH值到4. 5的範圍；d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標準，藥液合格後，經鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾後，灌裝輸液容器中，121°C滅菌15分鐘，燈檢，貼標籤、包裝即得。
權利要求
1.ー種果糖與氯化鈉的組合物，其特徵在於，該組合物的原料組成為果糖50-100g氯化鈉5-15g 依地酸ニ鈉0.1-0. 5g活性炭0.2-2g PH值調節劑適量 注射用水加至1000ml。
2.如權利要求I所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特徵在於，該組合物的原料組成為果糖50g 氯化鈉9g 依地酸ニ鈉0. Ig 活性炭IgPH值調節劑適量 注射用水加至1000ml。
3.如權利要求I所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特徵在於，該組合物的原料組成為果糖IOOg 氯化鈉8g 依地酸ニ鈉0. Ig 活性炭1.2值調節劑適量 注射用水加至1000ml。
4.如權利要求1-3任一所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特徵在於，所述的PH值調節劑為鹽酸、檸檬酸、醋酸、蘋果酸中的ー種。
5.如權利要求4所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特徵在於，所述的PH值調節劑為檸檬酸。
6.如權利要求1-3任一所述的果糖與氯化鈉的組合物，其特徵在幹，PH值調節範圍為3.5-5. 5。
7.權利要求1-6所述的果糖與氯化鈉的組合物的製備方法，包括如下步驟 a)按處方稱取氯化鈉,加入適量45-55□ C注射用水攪拌，使充分溶解； b)按處方稱取果糖，溶於步驟a)的溶液中，溶解、混勻； c)加入注射用水至全量，投入穩定劑、活性炭，攪拌溶解，用PH值調節劑調節PH值到3.5-5. 5的範圍； d)檢測果糖含量是否符合處方濃度標準，藥液合格後，經鈦棒脫炭、微孔濾膜過濾後，灌裝，高溫滅菌，燈檢，貼標籤、包裝即得。
8.如權利要求7所述的製備方法，其特徵在於，所述的高溫滅菌條件為，溫度115-125°C，時間 12-30 分鐘。
全文摘要
本發明提供了一種使用範圍廣、使用簡便、能有效對糖尿病、肝病病人供給能量及補充體液比葡萄糖更適宜的一種果糖與氯化鈉的組合物，也可用於急性酒精中毒的輔助治療。本發明通過以下技術方案實現的一種果糖與氯化鈉的組合物，該注射液的原料組成為本發明同時公開了該果糖與氯化鈉的組合物的製備方法。
文檔編號A61P3/02GK102641287SQ201210131478
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月2日 優先權日2012年5月2日
發明者吳瑋瑋, 李勇, 王利春 申請人:四川科倫藥業股份有限公司