頭孢呋辛酯分散片劑及其製備方法
2023-11-02 23:50:42 1
專利名稱：頭孢呋辛酯分散片劑及其製備方法
頭孢呋辛酯分散片劑及其製備方法技術領域
本發明屬於醫藥製劑領域，具體涉及一種頭孢呋辛酯分散片劑及其製備方法。
技術背景
頭孢呋辛酯(cefuroxime axetil,CXMIA)作為第二代頭孢菌素，具有廣譜抗菌性， 對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有活性。它是頭孢呋辛的前體藥物，口服後迅速被胃腸道黏膜細胞中的非特異性酯酶水解釋放出頭孢呋辛而發揮藥效。頭孢呋辛酯是親脂性藥物，水溶性差，難於吸收，生物利用度低，溶解速率是藥物吸收的限制因素。給藥後，在消化道內溶解和吸收較差，造成生物利用度和療效降低。
將頭孢呋辛酯製成分散片劑可有效提高其溶出度，從而提高生物利用度和療效。
因頭孢呋辛酯原料較為鬆散，不利於粉末直接壓片，多採用溼法製成顆粒，然後再壓片的生產工藝。但溼法制粒工藝存在生產效率低、能源耗用高的缺點，並且，經過溼法制粒，溶出度仍偏低。另外，頭孢呋辛酯苦味較大，不利於患者服用。發明內容
本發明的目的是提供一種頭孢呋辛酯分散片劑及其製備方法，能夠解決藥片的苦味缺陷，並且提供一種合理有效的生產工藝，解決溶出度低的問題。
本發明所述的頭孢呋辛酯分散片劑，由以下重量份數的原料製成
頭孢呋辛酯250 份；
硬脂酸鎂4 10份；
微晶纖維素PH-102250 ；350份；
阿司帕坦15 --25 份；
交聯羧甲基纖維素鈉28 --56 份；
香精10 --50 份；
二氧化矽5 20份；
十二烷基硫酸鈉2 10份。以生產1000片，規格為250mg的頭孢呋辛酯分散片劑為例頭孢呋辛酯250g ；硬脂酸鎂4 IOg ；微晶纖維素PH-102250 !350g ；阿司帕坦15 25g交聯羧甲基纖維素鈉^ 56g香精10 50g二氧化矽5 20g ；十二烷基硫酸鈉2 10g。上述處方中，交聯羧甲基纖維素鈉為崩解劑，微晶纖維素PH-102為填充劑，二氧化矽為助流劑，十二烷基硫酸鈉為增溶劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，阿司帕坦和香精為矯味劑。其中，所述的二氧化矽優選用微粉矽膠。本發明所述的頭孢呋辛酯分散片劑的製備方法，是將上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然後加入全部交聯羧甲基纖維素鈉混合 5分鐘，混合後的粉料與剩餘原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最後用高速旋轉壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。本發明的優點在於採用適當的矯味劑，掩蓋了藥品的苦味，有利於患者服用，採用直接壓片工藝，提高了生產效率、降低了能耗。本發明生產的頭孢呋辛酯分散片的溶出度 15分鐘時達到90%以上，45分鐘時達到99. 5%以上，充分提高了該藥品的生物利用度和療效。
具體實施例方式以下結合實施例對本發明做進一步說明。實施例1 以生產1000片，規格為250mg的頭孢呋辛酯分散片劑為例頭孢呋辛酯250g;硬脂酸鎂4g ；微晶纖維素PH-102 250g ；阿司帕坦15g;交聯羧甲基纖維素鈉 ^g;香精IOg ；二氧化矽5g ；十二烷基硫酸鈉2g。製備方法上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然後加入全部交聯羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合後的粉料與剩餘原料投放到混合桶中， 混合20分鐘，最後用高速旋轉壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。隨機選取6片對分散片劑的溶出度進行測試
權利要求
1. 一種頭孢呋辛酯分散片劑，其特徵在於由以下重量份數的原料製成頭孢呋辛酯250份；硬脂酸鎂4 10份；微晶纖維素PH-102250 350 份；阿司帕坦交聯羧甲基纖維素鈉香精二氧化矽十二烷基硫酸鈉15 25份 28 56份 10 50份 5 20份； 2 10份。
2. —種權利要求1所述的頭孢呋辛酯分散片劑的製備方法，其特徵在於上述原料過40 目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然後加入全部交聯羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合後的粉料與剩餘原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最後用高速旋轉壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。
全文摘要
本發明屬於醫藥製劑領域，具體涉及一種頭孢呋辛酯分散片劑及其製備方法，其特徵在於由以下原料製成頭孢呋辛酯、硬脂酸鎂、微晶纖維素PH-102、阿司帕坦、交聯羧甲基纖維素鈉、香精、二氧化矽和十二烷基硫酸鈉。上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然後加入全部交聯羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合後的粉料與剩餘原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最後用高速旋轉壓片機壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。本發明生產的頭孢呋辛酯分散片的溶出度15分鐘時達到90％以上，45分鐘時達到99.5％，充分提高了該藥品的生物利用度和療效。
文檔編號A61K9/20GK102488668SQ20111044963
公開日2012年6月13日 申請日期2011年12月29日 優先權日2011年12月29日
發明者梁蓓, 楚春鋒, 王烜, 賈法強 申請人:山東淄博新達製藥有限公司