新型抗腫瘤化合物人參皂苷Rh₂衍生物及其製備的製作方法

2023-10-25 23:39:32 1

專利名稱：新型抗腫瘤化合物人參皂苷Rh2衍生物及其製備的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種新型抗腫瘤化合物人參皂苷Iih2衍生物及其製備。
背景技術：
人參是祖國醫學的傳統中藥，具有扶正固本之功效，自古以來就被人們視為珍品。 近年來，許多研究表明，人參皂苷Rli2具有多方面的抗腫瘤活性。通過癌細胞體外培養與癌症動物模型最新研究證明，人參皂苷Mi2對黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肺癌、骨癌、胰腺癌、結腸癌、血癌等癌細胞從以下幾方面發揮抑制作用1.抑制癌細胞生長；2.誘發癌細胞凋亡；3.誘導癌細胞分化；4.增強機體免疫功能等。現代研究表明，人參皂苷Mi2單獨使用能有效調節人體免疫功能，在手術後或放、化療期間配合使用，可有效的保護免疫器官，增強免疫功能，有利於免疫監視與清除功能的正常發揮，可預防癌症復發和轉移。多方面藥理學研究證實，人參皂苷Rti2具有低毒、廣譜抑瘤特點，可使癌細胞逆轉為正常細胞。可見，人參皂苷Mi2接近一個最理想的抗癌藥物，如果使其溶於水，提高其生物利用度，那麼人參皂苷Mi2必將成為一個最理想的抗癌新藥高效、廣譜、低毒。

發明內容
本發明的目的在於提供一種新型抗腫瘤化合物人參皂苷Mi2衍生物及其製備， 其是將人參皂苷Mi2的結構進行化學修飾，以達到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性強， 使其成為一個理想的抗癌新藥高效、低毒、廣譜；本發明工藝簡單易行，質量可控，重現性好，適於大生產。本發明的技術方案是這樣實現的新型抗腫瘤化合物人參皂苷Rh2衍生物及其製備，其特徵在於人參皂苷Mi2衍生物A2的結構式如下，
結構式A2
權利要求
1.新型抗腫瘤化合物人參皂苷Mi2衍生物，其特徵在於人參皂苷Rti2衍生物A2為 24-去異丙基-12 β . 20 (R&S) - 二羥基達瑪-C24-酸鈉_3_氧-β -D-吡喃葡萄糖苷，其結構式如下，結構式Α2
2.根據權利要求1所述的新型抗腫瘤化合物人參皂苷Mi2衍生物，其特徵在於所述的人參皂苷Rli2衍生物A2為24-去異丙基-12i3.20(R&S)_ 二羥基達瑪-C24-酸鉀-3-氧-β -D-吡喃葡萄糖苷。
3.根據權利要求1所述的新型抗腫瘤化合物人參皂苷Mi2衍生物，其特徵在於所述的人參皂苷Mi2衍生物Α2的製備方法如下取人參採用水煎法提取，再用大孔樹脂Dltll分離出人參總皂苷，然後將人參總皂苷加醇完全溶解後，加入強鹼使二醇組皂苷分離，接著將其水解，再用氧化劑(高錳酸鉀、重鉻酸鈉)氧化，使(；4氧化成羧基，將所得產物進行柱層析，薄層層析法跟蹤檢測，洗脫劑為甲醇乙酸乙酯氯仿冰=5 441 (V/V)下層，分離得到人參皂苷Mi2衍生物中間體，將此物與40%的鹼溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用，生成鹽即得A2。
全文摘要
本發明涉及一種新型抗腫瘤化合物人參皂苷Rh2衍生物及其製備，製備方法如下取人參採用水煎法提取，再用大孔樹脂D101分離出人參總皂苷。然後將人參總皂苷加醇完全溶解後，加入強鹼使二醇組皂苷分離，接著將其水解，再用氧化劑(高錳酸鉀、重鉻酸鈉)氧化，使C24氧化成羧基。將此物進行柱層析，薄層層析法跟蹤檢測，洗脫劑為甲醇乙酸乙酯氯仿水=5441(V/V)下層，分離得到人參皂苷Rh2衍生物中間體，將此物與40%的鹼溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用，生成鹽即得A2。其是將人參皂苷Rh2的結構進行化學修飾，以達到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性強，使其成為一個理想的抗癌新藥高效、低毒、廣譜；本發明工藝簡單易行，質量可控，重現性好，適於大生產。
文檔編號C07J17/00GK102516343SQ20111035474
公開日2012年6月27日 申請日期2011年11月10日 優先權日2011年11月10日
發明者劉興漢, 宋長春, 張春選, 楊麗俊 申請人:長春市蜂諦園科技開發有限責任公司