一種孕甾雙烯醇酮類化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用的製作方法

2023-10-11 20:46:29 3

專利名稱：一種孕甾雙烯醇酮類化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，涉及一種孕留雙烯醇酮類化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
惡性腫瘤是當前危害人類健康的重要疾病，手術、化療及放療是治療惡性腫瘤的三大傳統療法，但惡性腫瘤術後復發率一直居高不下，化療及放療對患者的毒性及副作用較大，對惡性腫瘤的療效有限，如何尋找治療惡性腫瘤更有效的手段或方法是擺在我們人類面前的重要課題。目前用於治療惡性腫瘤的有效藥物太少，大多數藥物不是療效不好就是毒性太大，尋找療效好、毒性低的抗腫瘤藥物是戰勝惡性腫瘤的重要手段之一。孕留雙烯醇酮類化合物為留體激素類結構的中間體，可製造皮質激素、蛋白同化激素類，雄性激素、雌性激素類、黃體激素類的藥物。該類化合物中的16-妊娠雙烯醇酮及其醋酸酯國內有市售化學品，主要用於製造留體激素藥物中間體，可製成可的松、潑尼松、黃體酮、睪丸素等激素藥物。文獻報導16-妊娠雙烯醇酮是一種活性較強的17 α -hydroxylase及15 α -reductase 酶抑制劑，另有專利報導16-妊娠雙烯醇酮在正常人和高血脂患者體內有顯著的降血脂作用(USpatent，1999,99302556. 8)。目前未見該類化合物用於製備抗腫瘤藥物的研究報導。

發明內容
本發明所解決的技術問題是提供孕留雙烯醇酮類化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。本發明所涉及的孕留雙烯醇酮類化合物，其結構式如(I)所示。
權利要求
1.孕留雙烯醇酮類化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述的孕留雙烯醇酮類化合物具有如下結構式
3.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述的孕留雙烯醇酮類化合物為16-妊娠雙烯醇酮或16-妊娠雙烯醇酮醋酸酯。
4.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述的孕留雙烯醇酮類化合物包括其光學異構體或旋光異構體、該化合物的組合物和製劑。
5.根據權利要求4所述的應用，其特徵在於，所述的組合物為以孕留雙烯醇酮類化合物為主要成分，輔以藥學上接受的賦形劑製備而成。
6.根據權利要求4所述的應用，其特徵在於，所述的製劑為以該化合物的組合物為主要成分，與任何一種藥學上可接受的載體結合製備片劑、膠囊劑、注射劑、口服液。
7.根據權利要求6所述的應用，其特徵在於，所述的片劑含有重量比為20 60%的 16-妊娠雙烯醇酮，40 80%的藥用輔料。
8.根據權利要求7所述的應用，其特徵在於，藥用輔料包括乳糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、澱粉、預膠化澱粉、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉及硬脂酸鎂等藥學上可使用的任何輔料中的一種或多種。
9.根據權利要求6所述的應用，其特徵在於，所述的注射劑主要含有16-妊娠雙烯醇酮、溶劑及助溶劑，所述的溶劑為水、甘油、丙二醇、聚乙二醇、豆油、花生油、橄欖油中的一種或多種，所述的助溶劑選自大豆卵磷脂和泊洛沙姆中的一種或多種。
全文摘要
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及孕甾雙烯醇酮類化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用，包括孕甾雙烯醇酮類化合物或含有它們中任何一種的藥物組合物在製備抗腫瘤藥物中的應用，以及含有該化合物或組合物的片劑、注射劑、膠囊劑、口服液等任何一種藥學上可接受的劑型在製備抗腫瘤藥物中的應用。通過體外研究表明孕甾雙烯醇酮類對腫瘤細胞具有細胞毒作用，動物實驗證明其具有明顯抗腫瘤作用。
文檔編號A61P35/00GK102451183SQ20101050877
公開日2012年5月16日 申請日期2010年10月18日 優先權日2010年10月18日
發明者孫立新 申請人:瀋陽藥科大學