抗腫瘤抗生素有哪些?抗腫瘤抗生素作用機制
2025-07-21 04:23:09
腫瘤是嚴重威脅人體健康的疾病之一，跟腫瘤的鬥爭甚至從19世紀中就已經慢慢佔據上風了，抗腫瘤抗生素是預防和治療腫瘤有效的藥物之一，那麼常用的抗腫瘤抗生素都有哪些呢？下面小編就給大家簡單的介紹8中常見的抗腫瘤抗生素，以及了解一下它們使用時的注意事項和副作用。
抗腫瘤抗生素有哪些
1、吡柔比星
其主要作用是直接嵌入DNA雙鏈間和／或抑制DNA聚合酶，抑制DNA的複製與轉錄，使細胞停止於G2期。該藥抗瘤譜廣，其心臟毒性、胃腸反應、口腔炎及脫髮等毒副反應明顯輕於其它蒽環類藥物，療效同表阿黴素。
副作用及注意點：
（1）骨髓抑制：白細胞與血小板減少、貧血，有時有出血傾向，應注意觀察血象，及時減量或停藥。
（2）心臟毒性：較阿黴素的心臟毒性輕，表現為心率過速，心：簿不齊，心電圖異常，甚至發生心衰等，心衰多見於用過蒽環類藥物的病人，故應慎用或嚴密觀察，及時發現異常及時停藥。
（3）胃腸反應：可有噁心、嘔吐、食欲不振，有時有腹瀉等，一般較輕。
（4）肝臟毒性：表現肝功能異常等。
（5）脫髮、皮膚色素沉著均較輕。
（6）腎臟毒性，表現腎功能異常等。
（7）神經毒性表現為頭暈、頭痛、麻木感。
（8）過敏反應：表現為皮疹、發熱、心悸、氣喘等。
（9）心功能異常、心臟病史、肝、腎功能障礙，骨髓功能抑制等患者、妊娠期、及對本藥過敏者禁用。高齡患者慎用。
2、阿黴素
本藥直接抑制DNA和RNA的合成，使細胞停止分裂，對各期增殖細胞均有殺傷作用，對S期早期及M期的作用最顯著，對G1期及G2期細胞有延緩作用，但對S1期及S期晚期細胞不敏感。
副作用及注意點：
（1）骨髓抑制：白細胞、血小板減少及貧血，常見粒細胞及淋巴細胞減少。
（2）心臟毒性：6%～30%的患者發生一過性心電圖改變，表現為室上性心動過速，室性期外收縮，ST段改變，一般不影響藥物應用。心肌病變的發生約為10%，可引起心肌病變及急性心力衰竭，多見於用藥劑量> 400mg/m2時，若心電圖示持續性室上性心動過速、P波低平，ST段降低，心律失常，房性或室性早搏，或繼發性瀰漫性心肌病變，充血性心力衰竭等應立刻停藥。
（3）消化道反應：噁心嘔吐少見，口腔黏膜紅斑，潰瘍，食管炎，胃炎等。
（4）患者均有不同程度脫髮。
（5）曾用過抑制細胞增殖藥物者或放療後出現骨髓抑制者，近期不宜應用阿黴素。
（6）肝功能損害者慎用或忌用。
（7）藥液濃度不宜過高，否則可引起靜脈炎，並應防止藥液溢出血管外，以免導致局部組織壞死。
3、更生黴素
主要作用是阻礙RNA多聚酶的功能，抑制RNA合成，以抑制細胞生長，作用於增殖周期各期細胞，對G1期前半段的細胞最敏感，與放療合用可提高療效。
副作用及注意點：
總劑量不宜超過200～350mg/m2骨髓抑制輕微，有時可致肺損害，如肺纖維化問質性肺炎。
4、米託蒽醌
蒽醌類抗腫瘤藥物，結構類似阿黴素。抗腫瘤作用是嵌入DNA與其交叉聯結，導致單鏈和雙鏈斷裂，抑制RNA聚合酶，阻止DNA，RNA的合成，對心臟毒性較低，作用於增殖周期和非增殖周期細胞，對S期最敏感。
副作用及注意點：
（1）骨髓抑制、噁心、嘔吐、口腔黏膜炎，少數人出現腹瀉。
（2）心臟毒性較阿黴素少見，心力衰竭主要發生在用過阿黴素的病人。
（3）肝、腎功能損害較輕。
（4）脫髮、乏力、頭痛等較輕。
（5）藥液漏出血管外引起嚴重皮下組織壞死。
5、博來黴素
為含有A1、A2、B3、B1……等13種成分的鹼性多肽類化合物，抗瘤譜廣，主要作用是抑制胸腺嘧啶脫氧核苷滲入DNA，阻止RNA的複製，幹擾細胞分裂，增殖，作用於S期、G1期和M期細胞，對放療有增敏作用。
副作用及注意點：
（l）過敏反應：發冷發熱，皮膚瘙癢性紅斑，重者伴高熱，甚至過敏性休克。
（2）皮膚反應：色素沉著，脫髮，皮膚脫屑（手、足、及身體受壓部位）重者四肢末端變硬，變黑或硬結以及手指足趾脹痛。
（3）肺炎樣症狀和肺纖維化，如診治不及時，後果嚴重，危及性命，服藥期間，宜定期行肺X線檢查和肺功能測定，及早發現病變，及時停藥。
（4）肝、腎功能損害，膀胱纖維化，精神、胃腸道症狀。
6、平陽黴素
以BleomycinA2為主要成分，藥理作用顯著抑制DNA合成。對RNA及蛋白質的影響較小，與DNA鏈結合而使其斷裂。其抗癌作用同博來黴素，在癌組織中濃度較高，但對造血系統和機體免疫功能無明顯損害。
副作用及注意點：
（1）過敏反應：體溫可高達40℃，與劑量無關，反覆多次注射藥物後，可出現過敏性休克，多見於用藥第二療程，也有停藥後發生延遲性突發性過敏性休克者，甚至有引起死亡良的個別報導。
（2）皮膚反應：皮膚角化、皮疹、色素沉著、肢端麻木，也有發生口腔黏膜炎及結膜炎。
（3）肺纖維化：多見於原有肺部病變或同時行胸部放療者40歲以上患者以及藥物劑量>300mg者。
（4）肺功能明顯障礙或對博來黴素類過敏者禁用。
7、表阿黴素
為阿黴素的同分異構體，作用為抑制DNA，RNA的合成，作用於增殖周期各期細胞，毒性反應明顯低於阿黴素。
副作用及注意點：
同阿黴素。心臟毒性較阿黴素為輕，但劑量過大也可引起心力衰竭，70%患者表現脫髮。
8、絲裂黴素
其抗癌作用類似烷化劑。在體內經酶的作用還原為雙功能基烷化劑。與DNA交叉聯結，使其解聚，又阻止DNA複製而抑制細胞分裂，作用於各增殖周期細胞。對G1期細胞最敏，抗瘤譜廣。
副作用及注意點：
（l）劑量限制性骨髓毒性反應：白細胞及血小板下降，給藥20mg/m2後，白細胞下降最低點平均3.5周，持續1～2周，血小板下降最低點平均4周，持續2～3周。多數患者8周內恢復。有蓄積性毒性，以後療程的骨髓抑制更顯著且持久，嚴重者可出現貧血或出血。
（2）胃腸道反應：表現為噁心、嘔吐、腹瀉、口腔炎等，但程度較輕。
（3）局部反應：靜脈注射可致靜脈炎，胸腔注射可致做化學性胸膜炎，膀胱灌注可致化學性膀胱炎及血尿等。
其它可有肝功能損害、藥疹、脫髮等，一般較輕。
抗腫瘤抗生素作用機制
抗腫瘤抗生素主要抑制DNA、RNA及蛋白質的合成，直接作用於DNA，如絲裂黴素、博來黴素、鏈脲黴素，它們可直接與DNA結合而幹擾DNA複製；
抑制RNA的合成：如放線菌素D，柔紅黴素、阿黴素、光輝黴素等，這些化合物可與DNA發生嵌入作用，阻斷依賴DNA的RNA產生，抑制轉錄過程，從而抑制蛋白質的合成；
嘌呤黴素類，它們作用於核糖體水平，幹擾遺傳信息的翻譯，從而抑制蛋白質的合成。
總結：通過閱讀這篇文章大家對抗腫瘤抗生素大概了有了一點了解，腫瘤在發現以後再來治療通常都是會比較麻煩的，有些需要手術切除甚至演變成惡性腫瘤，所以正確的使用抗腫瘤抗生素其實是有很大好處的。