製備醯胺的方法

2023-06-08 06:32:31 1

專利名稱：製備醯胺的方法
製備醯胺的方法本發明涉及一種製備某些殺真菌活性三環胺衍生物的方法以及涉及一些殺真菌 活性的鄰位-取代的-環丙基-唑醯胺。具有殺真菌活性的三環胺衍生物公開於W0/2004/035589和W02007/048556 中。式(IA)的鄰位-取代的-環丙基-唑醯胺公開於W003/074491中
權利要求
1.(a) 一種製備式⑴化合物的方法
2.根據權利要求1的方法，其中所述硼酸催化劑是芳基硼酸。
3.根據權利要求1的方法，其中所述硼酸催化劑是2-(N，N-二甲基氨基甲基)苯基 硼酸、硼酸或者3，5-三氟甲基苯基硼酸。
4.根據權利要求1的方法，其中所述銻催化劑是鄰(OEt)3。
5.根據任一前述權利要求的方法，其中所述催化劑以基於羧酸(II)或者(IIA)的量的 1至1511101%之間的量使用。
6.根據任一前述權利要求的方法，其中所述催化劑以基於苯胺(III)或者(IIIA)的量 的1至15mol%的量使用。
7.根據任一前述權利要求的方法，其中酸(II)或者(IIA)苯胺(III)或者(IIIA)的 摩爾比例為2 1到1 2。
8.根據任一前述權利要求的方法，其中Het是式(VIIA)的基團
9.根據任一前述權利要求的方法，其中Y是CHCH(CH3)CH3。
10.根據任一前述權利要求的方法，其中Y是C= CCI20
11.一種根據任一前述權利要求的方法，用於製備式(VI)的化合物
12. 一種根據權利要求1至10任一項的方法，用於製備式(VIII)的化合物H,
13.根據權利要求1至7任一項的方法，其中Heta是式(VIIA)的基團
14. 一種根據權利要求1至7和13任一項的方法，用於製備式(IXA)的化合物
全文摘要
本發明涉及一種製備殺真菌活性化合物，例如三環胺衍生物(I)的方法。所述方法包括在存在硼酸催化劑或者銻催化劑的情況下偶聯羧酸，例如式(II)的化合物與苯胺，例如式(III)的化合物其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y和Het在說明書中定義。
文檔編號C07D231/14GK102026982SQ200980117090
公開日2011年4月20日 申請日期2009年5月11日 優先權日2008年5月14日
發明者A·C·聖特-迪茲爾, D·A·傑克遜, G·R·霍奇斯, M·C·鮑丹 申請人:先正達參股股份有限公司, 辛根塔有限公司