一種改進片劑、顆粒劑性能的方法
2023-08-04 18:25:06
專利名稱：一種改進片劑、顆粒劑性能的方法
技術領域：
本發明屬製藥工業，尤其是關於改進片劑、顆粒劑性能的方法。
現有的片劑、顆粒劑的生產方法，其採用的粘合劑常為澱粉漿、糖漿、糊精漿等，用這類粘合劑生產出的片劑、顆粒劑的崩解時間一般較長，並且易吸溼，難溶出，從而影響了片劑、顆粒劑的穩定性、溶解性等。
本發明的目的是克服現有技術中存在的缺點，提供一種改進片劑、顆粒劑方法，以提高片劑、顆粒劑的穩定性、溶解性。
本
發明內容
通過以下技術方案實現將片劑或顆粒劑所需的原、輔料按製劑常規要求先製成混合均勻的粉末狀，再加入含1～5%羧甲基澱粉鈉的水溶解，作為粘合劑，然後用槽式混合機或手工混合均勻，製成適宜的軟材，軟材過篩製成溼顆粒，然後乾燥，整粒，即得顆粒劑，或壓片成片劑。
本
發明內容
通過以下實施例作進一步說明。
實施例1琥乙紅黴素顆粒劑(紅黴素琥珀酸乙酯顆粒劑)1、處方琥乙紅黴素500萬u糖粉923-950g羧甲基澱粉鈉0.5-5g製成1000g2、製備方法稱取處方量琥乙紅黴素、糖粉混合攪拌均勻，加入粘合劑-羧甲基澱粉鈉水溶液製得適宜軟材，制溼顆粒，乾燥、整粒、檢測、分裝即得。
實施例21、取實施例1的顆粒劑於39℃(±2℃)相對溼度75%條件下考察三個月，檢測水份、效價變化情況(標準規定效價標示量範圍為90.0～110.0%，水份不得過2.0%)。
本實施例表明以羧甲基澱粉鈉水溶液為粘合劑者在溼熱條件下水份、效價幾無變化，且水份顯著超出標準規定限度。
2、溶解性能取實施例1的顆粒劑0.8g，加水20ml攪拌使溶解(標準規定方法)。
通過實施例2可說明1)採用羧甲基澱粉鈉為粘合劑製備琥乙紅黴素顆粒劑對顆粒能產生一定的保護作用，使產品抗吸溼作用顯著提高，穩定性增強。
2)採用羧甲基澱粉鈉為粘合劑製備琥乙紅黴素顆粒劑可提高產品水中溶解性能。
實施例3硝煙酯片1、處方硝煙酯5g澱粉30-50g糖粉5-10g羧甲基澱粉鈉0.5-5g硬酯酸鎂0.05-0.1g製成100片2、製備方法稱取處方量硝煙酯加入等量澱粉，依等量遞增稀釋法混勻，隨後與處方量糖粉混合均勻，加入粘合劑-羧甲基澱粉鈉水溶液製得適宜軟材，制溼顆粒，乾燥、整粒、壓片、檢測即得硝煙酯片。
實施例41、溫度、溼度的影響溫度39℃(±2℃)相對溼度75%時間3個月，考察外觀及含量變化。
實驗結果表明以羧甲基澱粉鈉為粘合劑者含量、外觀幾無顯著性變化，而選用澱粉漿和乙醇者片體變化明顯。片子疏鬆發軟失去固有形狀，且含量明顯下降。
2、光照實驗光強度3000Lx、照光時間10天，觀察外觀色澤變化。
實驗結果表明以羧甲基澱粉鈉為粘合劑者在該實驗條件下較穩定而以乙醇的潤溼劑和以澱粉漿為粘合劑者在該實驗條件下穩定性欠佳。
3、崩解的溶出實驗條件人工胃液、轉藍法、轉速100轉/分、溫度37℃(±1℃)。
實驗結果表明Ⅰ法的崩解及溶出度均優於Ⅱ、Ⅲ。
通過實施例4，說明1)在本發明方法劑量條件下羧甲基澱粉鈉為粘合劑製備硝煙酯片對硝煙酯能產生明顯的保護作用，使其抗溼性增強。
2)本發明方法製備的硝煙酯片具明顯抗光敏作用。
3)本發明方法製備的硝煙酯片具有崩解快、溶出速率高的性能。
權利要求
1.一種改進片劑、顆粒劑性能的方法，按製劑常規要求將所需片劑、顆粒劑的原、輔料製成混合均勻的粉末狀，其特徵在於在上述粉末狀中加入含1～5%羧甲基澱粉鈉的水溶液，然後用槽式混合機或手工混合均勻，製成適宜軟材，軟材過篩製成溼顆粒，然後乾燥、整粒，即得顆粒劑，或壓片得到片劑。
全文摘要
一種改進片劑、顆粒劑性能的方法，採用羧甲基澱粉鈉為粘合劑，用本發明方法生產的片劑、顆粒劑與現有技術生產的片劑、顆粒劑相比，具有崩解較快、抗吸溼性好，較易溶出、穩定性較好等優點，提高了該類製劑的製劑性能，且原料成本低，生產方法簡便，既適合於工業生產，又適合於醫院等製劑室生產，也適合於中藥片劑生產。
文檔編號A61K9/20GK1110912SQ94103858
公開日1995年11月1日 申請日期1994年4月30日 優先權日1994年4月30日
發明者陳豔莉 申請人:杭州市藥物研究所