一種溴代聯苯醚衍生物的製備方法與作為抗菌劑的應用的製作方法

2023-12-01 11:35:21

一種溴代聯苯醚衍生物的製備方法與作為抗菌劑的應用的製作方法
【專利摘要】一種溴代聯苯醚衍生物的製備方法與作為抗菌劑的應用，製備時先在菌種培養基中對海洋真菌Aspergillus?sp.(HM535361)進行菌種培養，再在發酵培養基中進行發酵培養，將所得發酵物以甲醇浸泡，濃縮後懸浮於水中，經乙酸乙酯萃取、色譜分離，得到化合物：(Diorcinol)；取少量Diorcinol溶於水中，加入溴水，反應得到式(I)化合物：式(I)化合物對白色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、副溶血弧菌、鰻弧菌或惡臭假單胞菌均具有很強的抑制活性，可用於預防或治療由上述菌引起的疾病。
【專利說明】一種溴代聯苯醚衍生物的製備方法與作為抗菌劑的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種溴代聯苯醚衍生物的製備方法與作為抗菌劑的應用。
【背景技術】
[0002]近年來，由於抗菌藥物的不合理使用，細菌的耐藥性已經成為一個異常嚴峻的問題。世界衛生組織(WHO)指出，2010年「超級細菌」的出現表明細菌耐藥性的飛速進展，對人類生命健康帶來極大威脅。為了減少細菌耐藥性的產生，急需開發新的高敏抗菌藥物，以提高臨床用藥的有效性。海洋高鹽、高壓、低光照等條件使海洋微生物能夠產生大量結構新穎、活性獨特的次級代謝產物，其中許多化合物具有抗菌活性，為尋找潛在的抗菌藥物先導化合物提供了重要來源。頭孢菌素(Cephalosporin)是繼青黴素後臨床上廣泛應用的一種抗生素，其最初發現的來源正是海洋微生物次級代謝產物。近年來，隨著海洋天然藥物化學的發展，越來越多的抗菌活性化合物從海洋微生物中不斷分離獲得，為尋找新型抗菌劑提供了物質基礎。採用人工培養發酵的方法，從海洋微生物中獲得有重要抗菌活性的次級代謝產物，具有環境友好、可持續發展等特點，能有效解決藥物開發過程中的藥源等關鍵性問題，因此具有獨特優勢。此外，利用有機合成的方法，對一些僅有弱抗菌活性甚至無抗菌活性的海洋天然產物進行結構修飾，也已成為獲得具有強效抗菌活性化合物的重要手段之
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【發明內容】

[0003]本發明的目的在於提供一種來源於海洋真菌的溴代聯苯醚衍生物的製備方法與作為抗菌劑的應用，它能滿足現有技術的上述需求。菌種保藏信息:保藏單位名稱:中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心；保藏單位地址:北京市朝陽區大屯路，中國科學院微生物研究所；保藏日期·:2012年11月02日；保藏編號:6750 ;分類命名:麴黴Aspergillus sp.(HM535361)。
[0004]一種溴代聯苯醚衍生物(2，4，6，2' , 4' , 6 ' -Hexabromo-diorcinol)的結構式為
[0005]
【權利要求】
1.一種式⑴化合物:
2.—種抗菌劑，其特徵在於權利要求1所述的式(I)化合物作為有效成分，用於預防或治療由白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、金黃色葡萄球菌(S.aureus)、副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、獲弧菌(V.anguillarum)或惡臭假單胞菌(Pseudomonasputida)引起的疾病。
【文檔編號】C07C43/295GK103589757SQ201310053904
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年2月4日 優先權日:2013年2月4日
【發明者】王長雲, 邵長倫, 陳敏 申請人:中國海洋大學