用於減小或消除苦味的化合物、組合物和方法
2023-05-21 11:56:31
用於減小或消除苦味的化合物、組合物和方法
【專利摘要】本發明提供包含本發明化合物的可食用組合物、包含這類可食用組合物的食品以及製備這類食品的方法。本發明還提供降低食品中的NaCl的量的方法、減少飲食中的鈉攝入的方法以及減小食品的苦味的方法。
【專利說明】用於減小或消除苦味的化合物、組合物和方法
發明領域
[0001 ] 本發明涉及可食用組合物的味道。
[0002]發明背景
[0003]味覺(例如人的味覺)可以鑑別至少五種傳統的味道:甜味、酸味、鹹味、苦味和鮮味(美味)。包括植物、食物、食物成分和營養劑的許多營養物質包括促苦味劑和/或具有苦味。此外，對保持或改善健康重要的許多藥物物質包含促苦味劑和/或具有苦味。雖然某些食品和消費品具有合乎需要的苦味，包括咖啡、啤酒和黑巧克力，但在許多情況下，消費者不喜歡這些苦味。例如，許多消費者不喜歡某些促苦味劑和/或苦味的感覺並且迴避具有不希望的促苦味劑或苦味的食物或藥物產品而偏好具有較低含量的不希望的促苦味劑或苦味減小或完全沒有苦味的食物和藥物產品。對含有不希望的促苦味劑和/或具有不希望的苦味的產品的這種排斥可能由存在於口腔和/或胃腸道中的苦味受體活化介導的促苦味劑和/或苦味的感覺所引起。在很多情況下，消費者不喜歡促苦味劑和/或苦味妨礙或抑制了食物的營養質量和安全的改善，因為不能使用希望的水平的包含促苦味劑和/或具有苦味的營養劑或防腐劑。此外，對某些藥劑的促苦味劑或苦味的厭惡或排斥使使用這些藥劑的處方方案的順應性受到負面影響。
[0004]例如，在食品的製備中使用的一些添加劑、防腐劑、乳化劑和食材包含促苦味劑和/或具有苦味。雖然 這些添加劑、防腐劑、乳化劑和食材可能影響食品的味道，但是它們可能對於改善食品的保存期限、營養質量或質地也是重要的。例如，高血壓和心血管疾病的日益增加的趨勢部分是由於西方飲食的高鈉攝入。因此，用另一種鹹味化合物代替氯化鈉是合乎需要的。最常用的氯化鈉替代物是氯化鉀，氯化鉀對一部分人來說除了具有鹹味之外還具有苦味。氯化鉀的苦味限制了它可以用於代替食物中的氯化鈉而不給對它敏感的人群產生不希望的苦味的範圍。
[0005]另一種常用的食品添加劑乳酸鈉具有廣泛的抗微生物作用，對抑制酸敗和致病細菌的生長有效，並且通常在食品(例如肉和禽產品)中使用來延長保存期限並增加食物安全性。然而，由於其鈉含量，乳酸鈉作為防腐劑是不合要求的。乳酸鉀具有類似的抗微生物性質，已經用於代替乳酸鈉。然而，乳酸鉀也與苦味相關，這種苦味限制了它可以用於代替食物中的乳酸鈉而不引起不希望的苦味的範圍。
[0006]此外，肥胖和糖尿病的日益增加的發病率部分是由於許多飲食的高糖攝入。因此，用另一種甜味化合物代替糖是合乎需要的。可以用於減少食物中的糖的人造和天然糖替代物往往與苦味相關，這也限制了其用於代替食物中的糖而不引起不利的苦味的範圍。例如，常用的糖替代物是乙醯磺胺酸鉀，其除了具有甜味之外也具有苦味。
[0007]不受理論限制，促苦味劑、促甜味劑和促鮮味劑和化合物通常通過G-蛋白偶聯受體引發味覺反應，而促鹹味劑和促酸味劑和化合物通常被假設是通過離子通道引發味覺反應。苦味受體屬於誘導響應於促苦味劑的胞內鈣濃度變化的G-蛋白偶聯受體的T2R(也稱為TAS2R)家族。T2R受體通過味蛋白(一種味道特異性的G-蛋白)起作用。有至少二十五種不同的T2R家族成員，顯示苦味的感覺是複雜的，其涉及一些不同促味劑-受體相互作用。能夠調節口腔和/或胃腸道中的苦味受體的活化和/或信號傳導的化合物可以有效地在食物和藥物產品中獲得促苦味劑或苦味物質的使用水平，而不引起消費者由於感覺增加的水平的促苦味劑或苦味厭惡這些產品。在一些情況下，苦味受體和苦味的阻滯劑或調節劑可以通過存在於口腔和/或胃腸道中的苦味受體和/或味道轉導信號傳導機制減小促苦味劑和/或苦味的感覺。
[0008]傳統上，在食物製備和藥物中，使用甜味劑和其它促味劑(包括鹽)來掩蔽苦味。然而，在一些情況下，這是不希望的或不足夠的，因為它可能改變、掩蔽或影響食品中的其它味道/氣味/感覺(例如，非苦味或希望的苦味)。此外，該途徑很少能夠完全地掩蔽存在於這些食品或藥物中的苦味。因此，優選減小苦味的化合物而不是掩蔽劑，或除了掩蔽劑之外減小苦味的化合物是優選的。
[0009]因此，提供可以加入包含促苦味劑或具有苦味的食品、消費品和藥物中的化合物來消除、調節或減小所述促苦味劑或苦味的感覺或減小口腔和/或胃腸道中的苦味受體的相應活化是合乎需要的。類似地，提供包含這些化合物的食品、消費品和藥物組合物是合乎需要的。使用這些化合物來消除、調節或減小與鹽替代物相關的苦味的感覺從而減少受試者的鈉攝入也是合乎需要的。使用這些化合物來消除、調節或減小與糖代替物相關的苦味的感覺從而減少受試者的糖攝入也是合乎需要的。
[0010]發明概述
[0011]本發明提供調節苦味的化合物、包含這些化合物的可食用組合物以及製備這些可食用組合物的方法。本發明還提供降低可食用組合物中的鈉或糖的量的方法以及減小可食用組合物的苦味的方法。本發明還提供減小、調節或消除受試者中的食品、消費品或藥品的苦味的方法。本發明還提供調節，特別是減小苦味受體活化的方法。 [0012]可食用組合物
[0013]本發明的一個方面提供用於減小促苦味劑的苦味的可食用組合物。在一些實施方案中，所述可食用組合物包含支鏈烯烴化合物。在一些實施方案中，所述支鏈烯烴化合物為具有小於約1000、500或300道爾頓的分子量的化合物。在某些實施方案中，所述支鏈烯烴化合物為式(I)化合物、或化合物1-5或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0014]在某些實施方案中，式(I)化合物為植醇或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0015]在一些實施方案中，所述可食用組合物包含基於環己二烯的化合物。在一些實施方案中，所述基於環己二烯的化合物為具有小於約1000、500或300道爾頓的分子量的化合物。在某些實施方案中，所述基於環己二烯的化合物為式(II)化合物、或化合物6或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0016]在某些實施方案中，式(II)化合物為大馬酮或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0017]在一些實施方案中，所述可食用組合物包含支鏈烯烴酯化合物。在一些實施方案中，所述支鏈烯烴酯化合物為具有小於約1000、500或300道爾頓的分子量的化合物。在某些實施方案中，所述支鏈烯烴酯化合物為式(III)化合物、或化合物7或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。[0018]在某些實施方案中，式(III)化合物為惕恪酸香茅酯或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0019]在一些實施方案中，所述可食用組合物包含基於苯並間二氧雜環戊烯的化合物。在一些實施方案中，基於苯並間二氧雜環戊烯的化合物為具有小於約1000、500或300道爾頓的分子量的化合物。在某些實施方案中，基於苯並間二氧雜環戊烯的化合物為式(IV)化合物、或化合物8或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0020]在某些實施方案中，式(IV)化合物為2-甲基-3-(3,4-亞甲基二氧基苯基)_丙醛或其食品上或生物學上可接受的鹽或衍生物、或其對映異構體或非對映異構體。
[0021]在一些實施方案中，所述可食用組合物包含(a)本發明化合物；和(b)促苦味劑。在一些實施方案中，本發明化合物為具有小於約1000、500或300道爾頓的分子量的化合物。在某些實施方案中，本發明化合物為本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0022]在另一個實施方案中，所述可食用組合物包含(a)本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合；和(b)促苦味劑。
[0023]根據本發明，所述促苦味劑可以是在例如食品(如咖啡或巧克力)中固有的或可以是可食用組合物(如苦味防腐劑)的組分。在一些實施方案中，存在於所述可食用組合物中的促苦味劑為苦味的鹽。在一些實施方案中，存在於所述可食用組合物中的促苦味劑為鉀鹽、鎂鹽、或鈣鹽。在一些實施方案中，所述促苦味劑為鉀鹽。在一些實施方案中，存在於所述可食用組合物 中的促苦味劑為KCl。在其它實施方案中，存在於所述可食用組合物中的促苦味劑為乳酸鉀。
[0024]在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含鈉鹽。在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含NaCl。在其它實施方案中，所述可食用組合物進一步包含乳酸鈉。在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含糖。
[0025]在本發明的另一個方面中，所述可食用組合物為包含至少一種本發明化合物的食品。在某些實施方案中，本發明化合物為本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。在另一個實施方案中，本發明化合物為本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0026]在本發明的另一個方面中，所述可食用組合物為包含苦味藥物活性成分和本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合的藥物組合物。在一些實施方案中，所述藥物組合物包含苦味藥物活性成分和本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0027]在又一些其它實施方案中，所述可食用組合物為包含藥物活性成分、促苦味劑和本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合的藥物組合物。在又一些其它實施方案中，所述藥物組合物包含藥物活性成分、促苦味劑和本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0028]在本發明的另一個方面中，所述可食用組合物為包含促苦味劑和本文中描述的式
(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合的消費品。在其它實施方案中，所述消費品包含促苦味劑和本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。[0029]本發明的又一個實施方案提供用於減小促苦味劑的苦味的消費品，其中所述消費品包含本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。在又一些其它實施方案中，用於減小促苦味劑的苦味的消費品包含本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0030]在又一個方面中，本發明提供製備可食用組合物的方法，其包括:
[0031](a)提供食品上可接受的載體；以及
[0032](b)向(a)的食品上可接受的載體添加本文中描述的式⑴、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0033]在另一個實施方案中，製備可食用組合物的方法包括:
[0034](a)提供食品上可接受的載體；以及
[0035](b)向(a)的食品上可接受的載體添加本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0036]在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。在一些實施方案中，所述食品上可接受的載體為食材、食品、或藥學上可接受的載體。 [0037]在一些實施方案中，在(a)中的所述食品上可接受的載體本身是苦的。在一些實施方案中，所述食品上可接受的載體可能本身含促苦味劑(即，不添加促苦味劑所述食品上可接受的載體就是苦的)。在一些實施方案中，所述固有的促苦味劑為苦味的鹽。在一些實施方案中，所述本身苦的食材包含鉀鹽、鎂鹽、或鈣鹽。在一些實施方案中，所述本身苦的食材包含鉀鹽，如KCl。
[0038]在其它實施方案中，製備可食用組合物的方法進一步包括:(C)添加促苦味劑。在一些實施方案中，製備可食用組合物的方法中使用的促苦味劑為苦味的鹽。在一些實施方案中，製備可食用組合物的方法中使用的促苦味劑為鉀鹽、鎂鹽、或鈣鹽。在一些實施方案中，製備可食用組合物的方法中使用的促苦味劑為鉀鹽。在一些實施方案中，製備可食用組合物的方法中使用的促苦味劑為KCl。在其它實施方案中，製備可食用組合物的方法中使用的促苦味劑為乳酸鉀。
[0039]在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含鈉鹽。在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含NaCl。在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含乳酸鈉。在一些實施方案中，所述可食用組合物進一步包含糖。
[0040]本發明還提供降低可食用組合物中的鈉的量的方法。在一些實施方案中，這些方法包括:
[0041](a)用一定量的一種或多種鉀鹽代替用於製備可食用組合物的一定量的一種或多種鈉鹽；以及
[0042](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0043]在另一個實施方案中，降低可食用組合物中的鈉的量的方法包括:
[0044](a)用一定量的一種或多種鉀鹽代替用於製備可食用組合物的一定量的一種或多種鈉鹽；以及
[0045](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。[0046]在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。
[0047]在本發明的一些實施方案中，降低可食用組合物中的鈉的量的方法包括向所述可食用組合物中併入足以允許用鉀代替存在於可食用組合物中的鈉的最多25%的量的化合物。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用鉀代替存在於可食用組合物中的鈉的最多50%。在又一些其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用鉀代替存在於可食用組合物中的鈉的最多75%。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用鉀代替存在於可食用組合物中的鈉的最多100%。在一些實施方案中，所述可食用組合物保持鹹味。
[0048]本發明還提供降低可食用組合物中的NaCl的量的方法。在一些實施方案中，這些方法包括:
[0049](a)用一定量的KCl代替用於製備可食用組合物的一定量的NaCl ;以及
[0050](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0051]在另一個實施方案中，降低可食用組合物中的NaCl的量的方法包括:
[0052](a)用一定量的KCl代替用於製備可食用組合物的一定量的NaCl ;以及
[0053](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其4組合。
[0054]在本發明的一些實施方案中，降低可食用組合物中的鈉的量的方法包括向所述可食用組合物中併入足以允許用KCl代替存在於可食用組合物中的NaCl的最多25%的量的化合物。在其它實施方案中， 併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用KCl代替存在於可食用組合物中的NaCl的最多50%。在又一些其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用KCl代替存在於可食用組合物中的NaCl的最多75%。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用KCl代替存在於可食用組合物中的NaCl的最多100%。在一些實施方案中，所述可食用組合物保持鹹味。
[0055]在另一個實施方案中，本發明提供降低可食用組合物中的乳酸鈉的量的方法，其包括:
[0056](a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及
[0057](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0058]在另一個實施方案中，本發明提供降低可食用組合物中的乳酸鈉的量的方法，其包括:
[0059](a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及
[0060](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0061 ] 在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。
[0062]在本發明的一些實施方案中，降低可食用組合物中的乳酸鈉的量的方法包括向所述可食用組合物中併入允許用乳酸鉀代替存在於可食用組合物中的乳酸鈉的最多25%的量的化合物。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量允許用乳酸鉀代替存在於可食用組合物中的乳酸鈉的最多50%。在又一些其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用乳酸鉀代替存在於可食用組合物中的乳酸鈉的最多75%。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用乳酸鉀代替存在於可食用組合物中的乳酸鈉的最多100 %。在一些實施方案中，所述可食用組合物與包含乳酸鈉的可食用組合物具有相同的保存期限。
[0063]在另一個實施方案中，本發明提供降低可食用組合物中的糖的量的方法，其包括:
[0064](a)用一定量的乙醯磺胺酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的糖；以及
[0065](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0066]在另一個實施方案中，本發明提供降低可食用組合物中的糖的量的方法，其包括:
[0067](a)用一定量的乙醯磺胺酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的糖；以及
[0068](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0069]在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。
[0070]在本發明的一些實施方案中，降低可食用組合物中的糖的量的方法包括向所述可食用組合物中併入足以允許用乙醯磺胺酸鉀代替存在於可食用組合物中的糖的最多25%的量的化合物。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用乙醯磺胺酸鉀代替存在於可食用組合物中的糖的最多50%。在又一些其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用乙醯磺胺酸鉀代替存在於可食用組合物中的糖的最多75%。在其它實施方案中，併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許用乙醯磺胺酸鉀代替存在於可食用組合物中的糖的最多100%。在一些實施方案中，所述可食用組合物保持甜味。
[0071]本發明還提供減少受試者的鈉攝入的方法。這些方法包括:
[0072](a)用一定量的KCl代替用於製備可食用組合物的一定量的NaCl ;以及
[0073](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合，從而減少受試者的鈉攝入。
[0074]在另一個實施方案中，減少受試者的鈉攝入的方法包括:
[0075](a)用一定量的KCl代替用於製備可食用組合物的一定量的NaCl ;以及
[0076](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，從而減少受試者的鈉攝入。
[0077]在另一個實施方案中，減少受試者的鈉攝入的方法包括:
[0078](a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及
[0079](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合，從而減少受試者的鈉攝入。
[0080]在另一個實施方案中，減少受試者的鈉攝入的方法包括:
[0081](a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及
[0082] (b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，從而減少受試者的鈉攝入。[0083]在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。
[0084]在本發明的一些實施方案中，減少受試者的鈉攝入的方法進一步包括(C)鑑別有需要的受試者。在一些實施方案中，減少受試者的鈉攝入的方法包括向所述可食用組合物中併入足以使用鉀代替減少最多25%的鈉攝入的量的化合物。在其它實施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用鉀代替減少最多50%的鈉攝入。在又一些其它實施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用鉀代替減少最多75%的鈉攝入。在其它實施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用鉀代替減少最多100%的鈉攝入。
[0085]本發明還提供減少受試者的糖攝入的方法，其包括:
[0086](a)用一定量的乙醯磺胺酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的糖；以及
[0087](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式
(III)或式(IV)的化合物、或其組合，從而減少受試者的糖攝入。
[0088]在另一個實施方案中，減少受試者的糖攝入的方法包括:
[0089](a)用一定量的乙醯磺胺酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的糖；以及
[0090](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，從而減少受試者的糖攝入。
[0091 ] 在一些實 施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。
[0092]在本發明的一些實施方案中，減少受試者的糖攝入的方法進一步包括(C)鑑別有需要的受試者。在一些實施方案中，減少受試者的糖攝入的方法包括向所述可食用組合物中併入足以使用乙醯磺胺酸鉀代替減少最多25%的糖攝入的量的化合物。在其它實施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙醯磺胺酸鉀代替減少最多50%的糖攝入。在又一些其它實施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙醯磺胺酸鉀代替減少最多75%的糖攝入。在其它實施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙醯磺胺酸鉀代替減少最多100%的糖攝入。
[0093]本發明還提供減小由可食用組合物中的促苦味劑引起的苦味的方法，其包括向所述可食用組合物添加有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合，從而減小由所述促苦味劑引起的苦味。在其它實施方案中，向所述可食用組合物添加的化合物為本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0094]本發明進一步提供減小由可食用組合物中的促苦味劑引起的苦味的方法，其包括在所述可食用組合物之前、與其同時或在其之後食入有效量的本文中描述的根據式(I)、式
(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合，從而減小由所述促苦味劑引起的苦味。在其它實施方案中，與所述可食用組合物一起食入的化合物為本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0095]在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品、消費品或藥物組合物。
[0096]在一些實施方案中，所述方法使由所述促苦味劑引起的苦味減小最多25%。在一些實施方案中，所述方法使由所述促苦味劑引起的苦味減小最多50%。在其它實施方案中，所述方法使由所述促苦味劑引起的苦味減小最多75%。在又一些其它實施方案中，所述方法使由所述促苦味劑引起的苦味減小最多100%。在一些實施方案中，存在於所述可食用組合物中的促苦味劑為苦味的鹽。在一些實施方案中，存在於所述可食用組合物中的促苦味劑為鉀鹽、鎂鹽、或鈣鹽。在一些實施方案中，存在於所述可食用組合物中的促苦味劑為KCl。
[0097]在又一個方面中，本發明提供使可食用組合物防腐的方法，其包括:
[0098](a)提供可食用組合物；以及
[0099](b)向(a)的所述可食用組合物添加乳酸鉀和有效量的本文中描述的式(I)、式
(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0100]在另一個實施方案中，使可食用組合物防腐的方法包括:
[0101](a)提供可食用組合物；以及
[0102](b)向(a)的所述可食用組合物添加乳酸鉀和有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0103]本發明還提供降低可食用組合物中的鈉的量同時使所述可食用組合物防腐的方法。在一些實施方案中，這些方法包括:
[0104](a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及
[0105](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式 (III)或式(IV)的化合物、或其組合。
[0106]本發明還提供降低可食用組合物中的鈉的量同時使所述可食用組合物防腐的方法。在一些實施方案中，這些方法包括:
[0107](a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及
[0108](b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0109]在一些實施方案中，所述可食用組合物為食品。在一些實施方案中，所述可食用組合物為消費品。在一些實施方案中，所述可食用組合物為藥物組合物。
[0110]本發明還提供使用包含本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合的可食用組合物減小或消除受試者中的苦味的方法。在其它實施方案中，減小或消除受試者中的苦味的組合物包含本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
[0111]在一些實施方案中，所述苦味是固有的。在一些實施方案中，所述苦味由苦味的鹽引起。在一些實施方案中，所述苦味由鉀鹽、鎂鹽或鈣鹽引起。在一些實施方案中，所述苦味由KCl引起。在其它實施方案中，所述苦味由乳酸鉀引起。
[0112]本發明還提供抑制或減小苦味受體的活化和/或信號傳導的方法，其中所述方法包括將苦味受體與本文中描述的式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合接觸。在其它實施方案中，所述方法包括將苦味受體與本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。在一些實施方案中，所述苦味受體在口腔中。在其它實施方案中，所述苦味受體在胃腸道中，例如在胃中。在其它實施方案中，所述苦味受體在活體外試驗中。
[0113]本發明的特定實施方案在以下編號的段落中闡述:
[0114]1.一種組合物，包含根據式⑴的化合物:
[0115]
【權利要求】
1.一種組合物，包含根據式(I)的化合物:
2.根據權利要求1所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X為S或O ;每一個R獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；且其中所述虛線鍵指示任選的碳-碳雙鍵。
3.根據權利要求1所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X為O;每一個R獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；且其中所述虛線鍵指示任選的碳-碳雙鍵。
4.根據權利要求1所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X為S或O ;每一個R獨立地為H或C1-C3烷基；且其中所述虛線鍵指示任選的碳-碳雙鍵。
5.根據權利要求1所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X為O;每一個R獨立地為H或C1-C3烷基；且其中所述虛線鍵指示任選的碳-碳雙鍵。
6.根據權利要求1所述的組合物，其中所述根據式(I)的化合物選自:
7.一種組合物,包含根據式(II)的化合物:
8.根據權利要求7所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:每一個R1獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；R2為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；且所述虛線鍵表示任選的碳-碳雙鍵。
9.根據權利要求7所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:每一個R1獨立地為H或C1-C3烷基；R2為H、C1-C3烷基或C2-C3烯基；且所述虛線鍵表示任選的碳-碳雙鍵。
10.根據權利要求7所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:每一個R1獨立地為H或C1-C3烷基；R2為H或C2-C3烯基；且所述虛線鍵表示任選的碳-碳雙鍵。
11.根據權利要求7所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:每一個R1獨立地為H或C1-C3烷基；R2為H或C2-C3烯基；且每一條虛線為碳-碳雙鍵。
12.根據權利要求7所述的組合物，其中所述根據式(II)的化合物選自:
13.—種組合物，包含根據式(III)的化合物:
14.根據權利要求13所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X = S 或 O ;每一個R1獨立地為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R2為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；且所述虛線表示任選的碳-碳雙鍵。
15.根據權利要求13所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X = S 或 O ;每一個R1獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；R2為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；且所述虛線表示任選的碳-碳雙鍵。
16.根據權利要求13所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X = O5每一個R1獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；R2為H、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；且所述虛線表示任選的碳-碳雙鍵。
17.根據權利要求13所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X = S 或 O ;每一個R1獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；R2為H、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；且所述虛線表示任選的碳-碳雙鍵。
18.根據權利要求13所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X = O5每一個R1獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；R2為H、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；且所述虛線表示任選的碳-碳雙鍵。
19.根據權利要求13所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:X = O5每一個R1獨立地為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；R2為H、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；且所述虛線為碳-碳雙鍵。
20.根據權利要求13所述的組合物，其中所述根據式(III)的化合物選自:
21.一種組合物,包含根據式(IV)的化合物:
22.根據權利要求21所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:每一個X獨立地為S或O ;Y= H或滷素；R1為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；且 R2為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基。
23.根據權利要求21所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時: 每一個X獨立地為S或O ; Y= H或滷素； R1為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；且 R2為H或C1-C3烷基。
24.根據權利要求21所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:
X = O5
Y= H5 R1為H、C1-C3烷基、C2-C3烯基或C2-C3炔基；且 R2為H或C1-C3烷基。
25.根據權利要求21所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:
X = 0；
Y= H5 R1為！1或C1-C3烷基；且 R2為H或C1-C3烷基。
26.根據權利要求21所述的組合物，其中當化合價和穩定性允許時:
X = 0；
Y= H5 R1為！1或C1-C3烷基；且 R2 為 H0
27.根據權利要求21所述的組合物，其中所述根據式(IV)的化合物選自
28.根據權利要求1-27中任一項所述的組合物，進一步包含促苦味劑。
29.根據權利要求28所述的組合物，其中所述促苦味劑為KCl或乳酸鉀。
30.根據權利要求1-29中任一項所述的組合物，其中所述組合物進一步包含一種或多種選自由以下組成的組的組分:NaCl、乳酸鈉和糖。
31.一種食品，包含根據權利要求1-30中任一項所述的組合物。
32.—種製備可食用組合物的方法，包括: (a)提供食品上可接受的載體；以及 (b)向所述食品上可接受的載體添加本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
33.根據權利要求32所述的方法，其中所述食品上可接受的載體本身是苦的。
34.根據權利要求33所述的方法，其中所述食品上可接受的載體包含苦味鉀鹽。
35.根據權利要求34所述的方法，其中所述鉀鹽為KCl或乳酸鉀。
36.根據權利要求32-35中任一項所述的方法，其中所述可食用組合物進一步包含一種或多種選自由以下組成的組的組分:NaCl、乳酸鈉和糖。
37.根據權利要求32所述的方法，其中所述方法進一步包括: (c)向所述食品上可接受的載體添加促苦味劑，其中所述促苦味劑為鉀鹽。
38.根據權利要求37所述的方法，其中所述鉀鹽為KCl或乳酸鉀。
39.根據權利要求37或38所述的方法，其中所述可食用組合物進一步包含一種或多種選自由以下組成的組的組分:NaCl、乳酸鈉和糖。
40.一種降低可食用組合物中的NaCl的量的方法，包括: (a)用一定量的KCl代替用於製備所述可食用組合物的一定量的NaCl;以及 (b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，以產生具有減少的NaCl的可食用組合物。
41.根據權利要求40所述的方法，其中所述併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許代替存在於所述可食用組合物中的NaCl的量的最多25%、50%、75%或100%。
42.根據權利要求40或41所述的方法，其中所述具有減少的NaCl的可食用組合物保持鹹味。
43.一種降低可食用組合物中的乳酸鈉的量的方法，包括: (a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備所述可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及 (b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，以產生具有減少的乳酸鈉的可食用組合物。
44.根據權利要求43所述的方法，其中所述併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許代替存在於所述可食用組合物中的乳酸鈉的量的最多25%、50%、75%或100%。
45.根據權利要求43或44所述的方法，其中所述具有減少的乳酸鈉的可食用組合物與包含全部量乳酸鈉的可食用組合物具有相同的保存期限。
46.一種降低可食用組合物中的糖的量的方法，包括: (a)用一定量的乙醯磺胺酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的糖；以及 (b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，以產生具有減少的糖的可食用組合物。
47.根據權利要求46所述的方法，其中所述併入所述可食用組合物的化合物的量足以允許代替存在於所述可食用組合物中的糖的量的最多25^^50^^75%或100%。
48.根據權利要求46或47所述的方法，其中所述具有減少的糖的可食用組合物保持甜味。
49.一種減少受試者的鈉攝入的方法，所述方法包括: (a)用一定量的鉀鹽代替用於製備可食用組合物的一定量的鈉鹽；以及(b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
50.根據權利要求49所述的方法，其中所述鈉鹽為NaCl且所述鉀鹽為KCl。
51.根據權利要求49所述的方法，其中所述鈉鹽為乳酸鈉，且所述鉀鹽為乳酸鉀。
52.根據權利要求49-51中任一項所述的方法，其中所述方法進一步包括:(c)鑑別有需要的受試者。
53.根據權利要求49-52中任一項所述的方法，其中所述併入所述可食用組合物的化合物的量足以減小最多25%、50%、75%或100%的鈉攝入。
54.一種減少受試者的糖攝入的方法，所述方法包括: (a)用一定量的乙醯磺胺酸鉀代替用於製備可食用組合物的一定量的糖；以及 (b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
55.根據權利要求54所述的方法，其中所述方法進一步包括(c)鑑別有需要的受試者。
56.根據權利要求54或55所述的方法，其中所述併入所述可食用組合物的化合物的量足以減小最多25%、50%、75%或100%的糖攝入。
57.一種減小由可食用組合物中的促苦味劑引起的苦味的方法，其中所述促苦味劑為鉀鹽，所述方法包括: (a)提供包含促苦味劑的可食用組合物；以及 (b)向在(a)中產生的所述可食用組合物添加有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，從而減小由所述促苦味劑引起的任何苦味。
58.一種減小由可食用組合物中的促苦味劑引起的苦味的方法，其中所述促苦味劑為鉀鹽，所述方法包括: (a)在所述可食用組合物之前、與其同時或在其之後食入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合，從而減小由所述促苦味劑引起的任何苦味。
59.根據權利要求57或58所述的方法，其中由所述促苦味劑引起的苦味被減小最多25%、50%、75% 或 100%。
60.根據權利要求57-59中任一項所述的方法，其中所述鉀鹽為KCl或乳酸鉀。
61.根據權利要求57-60中任一項所述的方法，其中所述可食用組合物進一步包含NaCl、乳酸鈉、或糖。
62.一種使可食用組合物防腐的方法，包括: (a)提供可食用組合物；以及 (b)向所述可食用組合物中併入乳酸鉀和有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組八口 ο
63.一種降低可食用組合物中的鈉的量同時使所述可食用組合物防腐的方法，所述方法包括: (a)用一定量的乳酸鉀代替用於製備所述可食用組合物的一定量的乳酸鈉；以及(b)向所述可食用組合物中併入有效量的本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
64.根據權利要求32-63中任一項所述的方法，其中所述可食用組合物選自由食品、消費品和藥物組合物組成的組。
65.一種抑制、減小、或消除受試者中的苦味感覺的方法，其中所述促苦味劑為鉀鹽，所述方法包括: (a)將本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合放入所述受試者的口腔。
66.根據權利要求65所述的方法，其中所述苦味由KCl或乳酸鉀引起。
67.一種藥物組合物，包含: (a)苦味藥物活性成分，其中所述藥物活性成分為鉀鹽；和 (b)本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
68.一種藥物組合物，包含: (a)藥物活性成分； (b)促苦味劑，其中所述促苦味劑為鉀鹽；和 (c)本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
69.一種消費品，包含: (a)苦味成分,其中所述苦味成分為鉀鹽；和 (b)本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
70.一種用於減小促苦味劑的苦味的消費品，其中所述促苦味劑為鉀鹽，且其中所述消費品包含: (a)本文中描述的根據式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)的化合物、或其組合、或本文中描述的化合物1-8中的任一種、或其組合。
【文檔編號】A61K31/045GK103998028SQ201180075684
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2011年10月20日 優先權日:2011年10月20日
【發明者】F·X·布倫南, W·P·瓊斯, J·V·裡蘭, D·哈亞詩 申請人:卓莫賽爾公司, 卡夫食品集團品牌有限責任公司