複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法
2023-05-03 03:21:41 2
複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法
【專利摘要】本發明目的是提供一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素及製備方法，其對畜禽呼吸系統感染及併發症有快速、確切的療效；該藥物由甲氧苄啶0.2份、助溶劑0.2份，混合後粉碎，過120目或更細的篩；再與酒石酸泰樂菌素1份、硫酸卡那黴素1份、疼痛緩解劑0.05～0.1份按等量遞加法混合均勻得到；助溶劑為檸檬酸或丁二酸或二者復配，疼痛緩解劑為鹽酸普魯卡因或鹽酸利多卡因或二者復配；本發明的獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素，內含酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、甲氧苄啶三種藥物成份；解決了由於酒石酸泰樂菌素抗菌譜窄，治療支原體感染時不能很好控制繼發感染；解決甲氧苄啶難溶於水的問題，並對酒石酸泰樂菌素及硫酸卡那黴素增效，藥物療效顯著。
【專利說明】複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法
[0001]本申請是申請號為:201210277080.6，專利名稱為:「獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法」的發明專利的分案申請，原案申請日:2012年08月06日。
【技術領域】
[0002]本發明涉及獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素。
【背景技術】
[0003]從目前我 國畜牧業的發展狀況來看，當前畜禽呼吸系統感染高發、併發症嚴重對畜禽危害大。現在市場上還沒有較為理想的標本兼治的治療藥物。通過對國內、國際市場的調查研究發現，市場迫切需要一種藥效穩定、療效好、穩定性高、便於使用的對畜禽呼吸系統感染高發、併發症嚴重有特效的藥物。
[0004]現有技術中，酒石酸泰樂菌素屬大環內醋類動物專用抗菌藥物，主要對多數格蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、厭氧菌級軍團菌、支原體、衣原體有良好作用。屬生長期速效抑菌劑。在高濃度下，具有殺菌作用，是大環內酯類中對支原體作用最強的藥物之一，主要用於防治豬、禽支原體病，如雞的慢性呼吸道病和傳染性竇腔炎及豬的支原體肺炎。
[0005]硫酸卡那黴素的抗菌譜與鏈黴素相似，但作用稍強。對大多數革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌和多殺性巴氏桿菌等有強大抗菌作用，對金色葡萄球菌和結核桿菌也較敏感。肌內注射用於敏感菌所致的各種嚴重感染，如敗血症、泌尿生殖感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等。
[0006]甲氧苄啶為廣譜抗菌增效劑，可對多種抗菌素的抗菌作用大幅度提高(可增效數倍至數十倍)，並可減少抗藥菌株的出現。
[0007]注射劑係指藥物製成的供注入體內的滅菌溶液、乳狀液或混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末濃溶液。注射劑的特點，主要表現在給藥途徑不經過消化系統和防禦組織(肝臟)而直接注入組織或血管中，因此藥效迅速，適用於急救。但也有些注射劑的療效被延長，以適應醫療上的需要。注射劑的劑量準確，作用可靠，不像內服藥物那樣可能遭受消化液、食物等影響，而使服用的劑量不能完全發生療效。另外，又可使某些藥物發揮定位作用。
[0008]注射用無菌粉末又稱粉針，臨用前用滅菌注射用水溶解後注射，是一種較常用的注射劑型。適用於在水中不穩定的藥物，特別是對溼熱敏感的抗生素及生物製品。
【發明內容】
[0009]本發明的目的是提供一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素及製備方法，其對畜禽呼吸系統感染及併發症有快速、確切的療效。
[0010]為實現上述發明目的，本發明所採用的技術方案是:一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素，其特徵在於，由如下重量比的組分組成:
[0011]酒賽酸泰樂菌素硫酸卡那誨素Φ-氣卞唆助洛劑
疼痛緩解劃
I份；
I份；
0.2 份;0.2 份;
0.05?0.1 份。
[0012]所述的配方中組分用量要求嚴格，除疼痛緩解劑外其它組分幾乎沒有調整的餘地。僅可在原料選擇上做如下的替換:
[0013]所述的助溶劑為檸檬酸或丁二酸或二者復配。
[0014]所述的疼痛緩解劑為鹽酸普魯卡因或鹽酸利多卡因或二者復配。
[0015]本發明注射液的製備方法:
[0016]稱取處方量的甲氧苄啶、助溶劑，混合後經流能磨粉碎，過120目或更細的篩；
[0017]再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻；
[0018]半成品檢驗含量、溶解性，合格後包裝，即得。
[0019]進一步的，所述的粉碎為經流能磨粉碎。
[0020]進一步的，所述的過篩為過120目篩。
[0021]本發明產品的用法與用量:先將本發明的產品用注射用溶媒如注射用水或者乙二醇、乙醇等類似物溶解，然後肌肉或皮下注射。以酒石酸泰樂菌素計:一次量，每Ikg體重，豬、禽5?13mg,每日一次。
[0022]本發明研製的獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素，內含酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、甲氧苄啶三種藥物成份。三種藥物成分復配不僅針對的適應症更更廣泛，並且療效顯著增強。並具有以下有意效果:
[0023]1、為獸醫臨床開發出提供一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素及其製備方法;
[0024]2、解決了由於酒石酸泰樂菌素抗菌譜窄，治療支原體感染時不能很好控制繼發感
[0025]3、解決甲氧苄啶難溶於水的問題，並對酒石酸泰樂菌素及硫酸卡那黴素增效；
[0026]4、為注射用無菌粉末，製劑穩定，貯存期長；
[0027]5、起效快，藥效維持時間長，生物利用度高；
[0028]6、使用安全、療效確切、質量可控；
[0029]7、劑量準確，使用方便；
[0030]8、剌激性小，減少對畜禽的應激。
【具體實施方式】
[0031]實施例一
[0032]酒石酸泰樂菌素lg、硫酸卡那黴素lg、甲氧苄啶0.2g、檸檬酸0.2g、鹽酸普魯卡因0.05go
[0033]製備方法:[0034]分別稱取處方量的甲氧苄啶、檸檬酸，混合後經流能磨粉碎，過120目篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、鹽酸普魯卡因按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，即得。
[0035]實施例二
[0036]酒石酸泰樂菌素lg、硫酸卡那黴素lg、甲氧苄啶0.2g、丁二酸0.2g、鹽酸普魯卡因0.05go
[0037]製備方法:
[0038]分別稱取處方量的甲氧苄啶、丁二酸，混合後經流能磨粉碎，過120目篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，人庫，即得。
[0039]實施例三
[0040]酒石酸泰樂菌素lg、硫酸卡那黴素lg、甲氧苄啶0.2g、檸檬酸0.2g、鹽酸利多卡因0.05go
[0041]製備方法:
[0042]分別稱取處方量的甲氧苄啶、檸檬酸，混合後經流能磨粉碎，過150目篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，人庫，即得。
`[0043]實施例四
[0044]酒石酸泰樂菌素lg、硫酸卡那黴素lg、甲氧苄啶0.2g、丁二酸0.2g、鹽酸利多卡因0.05go
[0045]製備方法:
[0046]分別稱取處方量的甲氧苄啶、丁二酸，混合後經流能磨粉碎，過120目篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，人庫，即得。
[0047]實施例五
[0048]酒石酸泰樂菌素0.5g、硫酸卡那黴素0.5g、甲氧苄啶0.lg、檸檬酸0.lg、鹽酸普魯卡因0.05g。
[0049]製備方法:
[0050]分別稱取處方量的甲氧苄啶、檸檬酸，混合後經流能磨粉碎，過120目篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，人庫，即得。
[0051]實施例六
[0052]酒石酸泰樂菌素0.5g、硫酸卡那黴素0.5g、甲氧苄啶0.lg、丁二酸0.lg、鹽酸普魯卡因0.05g。
[0053]製備方法:
[0054]分別稱取處方量的甲氧苄啶、丁二酸，混合後經流能磨粉碎，過篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，入庫，即得。
[0055]實施例七[0056]酒石酸泰樂菌素0.5g、硫酸卡那黴素0.5g、甲氧苄啶0.lg、檸檬酸0.lg、鹽酸普魯卡因0.03g、鹽酸利多卡因0.02g。
[0057]製備方法:
[0058]分別稱取處方量的甲氧苄啶、助溶劑，混合後經流能磨粉碎，過120目篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，人庫，即得。
[0059]實施例八
[0060]酒石酸泰樂菌素0.5g、硫酸卡那黴素0.5g、甲氧節唳0.lg、朽1檬酸0.05g、丁二酸
0.05g、鹽酸利多卡因0.05g。
[0061]製備方法:
[0062]分別稱取處方量的甲氧苄啶、助溶劑，混合後經流能磨粉碎，過篩，再與酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、疼痛緩解劑按等量遞加法混合均勻，半成品檢驗，分裝，包裝，成品檢驗，入庫，即得。
[0063]研究結果
[0064]1、處方研究
[0065]本發明處方用原料藥酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素、甲氧苄啶，收載《中國獸藥典》2010年版一部。《中國獸藥典》記載，與紅黴素抗菌譜相似。對細菌的作用較弱，對支原體屬作用強，是大環內酯類中對支原體作用最強的藥物之一。敏感菌對本品產生耐藥性，金黃色葡萄球菌對本品和紅黴素有部分交叉耐藥現象；硫酸卡那黴素的抗菌譜與鏈黴素相似，但作用稍強。對大多數革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌和多殺性巴氏桿菌等有強大抗菌作用，對金色葡萄球菌和結核桿菌也較敏感。肌內注射用於敏感菌所致的各種嚴重感染，如敗血症、泌尿生殖感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等；甲氧苄啶為廣譜抗菌增效劑，可對多種抗菌素的抗菌作用大幅度提高，並可減少抗藥菌株的出現。
[0066]本發明處方將酒石酸泰樂菌素、硫酸卡那黴素聯合用藥，經甲氧苄啶增效，臨床試驗表明，在《中國獸藥典》記載的作用與用途基礎上，能解決酒石酸泰樂菌素注射時產生的疼痛，防治畜禽呼吸道和消化道疾病效果更加顯著，並減少耐藥性的產生。
[0067]2、穩定性研究
[0068]本發明產品穩定性研究，系依據中國農業部頒布的《獸藥穩定性試驗技術規範(試行)》辦法，採用溫度、溼度加速試驗及光加速試驗，對三批樣品進行穩定性研究。
[0069]2.1溫度、溼度加速試驗
[0070]2.1.1試驗材料
[0071]本發明產品:獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素
[0072]產品批號:110701,110702,110703`[0073]產品要求:市售包裝
[0074]2.1.2試驗條件:採用藥物穩定性試驗箱，溫度調至40±2°C，相對溼度控制在75 ±5%。
[0075]2.1.3觀察時間:本發明產品放置6個月，在試驗期間，每一個月取樣二次，按穩定性重點考察項目對產品進行檢測。
[0076]2.1.4考察項目:性狀、含量，考察項目確定依據為農業部頒布的《獸藥穩定性試驗技術規範(試行)》辦法。
[0077]2.1.5試驗數據
[0078]產品名稱:獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素，生產批號:110701
[0079]
【權利要求】
1.一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法，其特徵在於，步驟包括:甲氧苄啶0.2份、助溶劑0.2份，混合後粉碎，過120目或更細的篩；再與酒石酸泰樂菌素I份、硫酸卡那黴素I份、疼痛緩解劑0.05?0.1份按等量遞加法混合均勻；半成品檢驗含量、溶解性，合格後包裝，即得。
2.根據權利要求1所述的一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法，其特徵在於:所述的粉碎為經流能磨粉碎。
3.根據權利要求2所述的一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法，其特徵在於:所述的過篩為過120目篩。
4.根據權利要求3所述的一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法，其特徵在於:所述的助溶劑為檸檬酸或丁二酸或二者復配。
5.根據權利要求4所述的一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素的製備方法，其特徵在於:所述的疼痛緩解劑為鹽酸普魯卡因或鹽酸利多卡因或二者復配。
6.根據權利要求1所述的一種獸用注射用複方增效酒石酸泰樂菌素，其特徵在於:所述的疼痛緩解劑0.05份 。
【文檔編號】A61K31/7048GK103432151SQ201310364733
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2012年8月6日 優先權日:2012年8月6日
【發明者】陳益德, 胡學全, 周可剛, 何麗花, 劉亞 申請人:重慶金邦動物藥業有限公司