包含地蠟的止汗劑組合物的製作方法
2023-06-03 20:59:26 5
專利名稱：包含地蠟的止汗劑組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及無水止汗劑組合物，所述組合物包含主要結構劑，如地蠟、次要結構劑和止汗劑活性物質。本發明涉及施用於人類皮膚尤其是腋窩的無水止汗劑組合物。
背景技術：
存在有許多類型的止汗劑組合物，所述組合物可商購獲得或換句話講是止汗劑領域已知的。這些產品典型包含止汗劑活性物質如鋯鹽或鋁鹽或它們的組合和足量的結構劑，所述活性物質溶解或分散於適宜的液體載體中。所述結構劑在棒狀物情況下提供所需的固體形式，而在霜膏情況下提供所需的流變學特性。
在施用於皮膚腋下區域期間和之後，止汗劑組合物旨在提供有效的出汗和氣味控制，同時還是美容上可接受的。然而，結構劑的選擇和結構劑在產品中的用量對於產品的止汗劑功效和施用美觀性可具有負面影響。因此，仍然需要可在止汗劑功效和施用美觀性方面提供改善的功效的結構劑體系。
發明概述本發明涉及無水止汗劑組合物，所述組合物包含主要結構劑，如地蠟、次要結構劑和止汗劑活性物質。具體地講，本發明涉及止汗劑組合物，所述組合物包含主要結構劑如地蠟或某些其它適宜的石油蠟；次要結構劑如非石油蠟或結構劑；和止汗劑活性物質。該組合物具有改善的止汗劑功效，以及改善的消費者施用美觀性。本發明還涉及使用上述組合物的方法。
發明詳述儘管本說明書以由特別指出並清楚地要求保護本發明的權利要求書作出結論，但據信通過以下說明可更好地理解本發明。
本發明止汗劑組合物使用雙重結構劑體系，其中主要結構劑為石油蠟如地蠟，而次要結構劑選自基於止汗劑結構劑的常見非石油蠟。已發現，使用雙重結構劑體系可致使止汗劑產品具有改善的止汗劑功效、卓越的施用美觀性和改善的表面外觀。因此，本發明組合物可用於改善止汗劑產品的止汗劑功效和消費者施用特性。此外，本發明組合物還提供了改善的棒狀物外觀，如較高的表面光澤。
本發明止汗劑組合物包含主要結構劑如地蠟和其它石油蠟、次要結構劑和止汗劑活性物質。所述組合物還包含液體載體和附加組分。下文中對每一個均進行了詳細的描述。
除非另外指明，所有百分比、份數和比率均以本發明止汗劑組合物的總重量計，並且所有的測量均在25℃進行。除非另外指明，當它們與所列的成分有關時，所有這類重量均基於活性物質的含量，因此不包括可能包含在市售原料中的載體或副產物。
本文所用術語「止汗劑組合物」是以薄膜形式施用於腋窩區域以減少或消除腋下出汗的那些組合物。短語「止汗劑組合物」所設想的產品包括但不限於液體(如氣溶膠、泵式噴霧、滾裝液)、固體(如凝膠固體、不可見固體、固體蠟棒狀物)、半固體(如霜膏、軟膏、洗劑)等，只要所選形式包含所有如本文所定義的必需成分。
除非另外指明，本發明所用術語「環境條件」是指約一個大氣壓、約50％相對溼度和約25℃的環境條件。
本文所用術語「無水的」是指本發明的止汗劑棒狀組合物及其基本組分或任選組分基本上不含附加水或自由水。從製劑的角度來看，這是指除了配製前典型與顆粒狀止汗劑活性物質締合的結合水外，本發明的無水止汗劑棒狀組合物包含按重量計少於約1％，並且更具體地講為零百分比的自由水或附加水。
本文所用術語「結構劑」是指已知的或其它可向組合物有效提供懸浮、膠凝、增粘、固化和/或增稠性質的任何物質，或可向最終產品形式另外提供結構的那些物質。這些固體結構劑包括適於局部施用於人類皮膚的一種或多種固體結晶或其它非聚合的懸浮劑。合適的懸浮劑可在組合物中形成結晶或其它基質，所述基質中包含揮發性溶劑、非揮發性溶劑或組合物的其它液體組分。典型地，上述物質在環境條件下為固體，並且包括有機固體、蠟、結晶或其它膠凝劑或它們的組合。結構劑向顆粒狀活性物質提供了在整個產品中的均一分布，並且還可控制產品的硬度或流變特性。
本文所用術語「顆粒」是指由固體顆粒構成且不溶解於水或其它溶劑的組合物或物質。
除非另外指明，本文所用術語「揮發性的」是指在環境條件下為液體並且在25℃具有可測量蒸汽壓的物質。這些物質典型具有大於約0.01mmHg，更典型約0.02mmHg至約20mmHg的蒸汽壓，和典型低於約250℃，更典型低於約235℃的平均沸點。
本文所用術語「美容上可接受的」是指在施用期間產品可平滑地滑動；是非刺激性的；並且在施用於皮膚後產生很少殘餘或沒有明顯的殘餘(如低殘餘性能)。
I.結構劑A.主要結構劑止汗劑組合物包含主要結構劑。主要結構劑的含量按所述組合物的重量計為約1％至約30％，更優選為約2％至約20％，甚至更優選為約4％至約16％。
主要結構劑為石油蠟，如地蠟。市售地蠟為石油衍生的石蠟和微晶蠟的共混物。其它類型的市售石油蠟包括但不限於純地蠟、石蠟、粗地蠟、地蠟和石油衍生的微晶蠟。
地蠟典型地在約60℃至約95℃的範圍內熔化。通常，地蠟還被稱為純地蠟、礦物蠟、石蠟和白色純地蠟。地蠟市售自供應商，所述供應商包括但不限於，Strahl Pitsch，Inc；Frank B.RossCompany，Inc.。
B.次要結構劑本發明的止汗劑組合物包含一種或多種次要結構劑。次要結構劑的含量按所述組合物的重量計為約0.01％至約25％，更優選為約0.5％至約20％，甚至更優選為約1.0％至約15％。
適用於組合物中的次要結構劑包括環境條件下為固體的結構劑，並且優選具有結晶物質的那些。
可用於止汗劑組合物中的次要結構劑包括脂肪醇、脂肪醇酯、脂肪酸、脂肪酸醯胺、脂肪酸酯或醚(包括甘油三酯)、非石油基蠟、分子量為約0.3321至約1.6605zg(200至約1000道爾頓)的聚乙烯；乙氧基化脂肪醇、乙氧基化脂肪酸、它們相應的鹽、它們的組合、以及已知的或其它可在止汗劑組合物中有效提供所需結晶基質的其它結晶懸浮劑。所有這類懸浮劑優選具有約14至約60個碳原子的脂肪烷基部分，更優選約18至約40個碳原子，其可以為飽和的或不飽和的、取代的或未取代的、支鏈的或直鏈的或環狀的。優選的脂肪烷基部分為飽和的，更優選為飽和的及未取代的。
本文所用術語「取代的」是指已知的或換句話講有效附著在懸浮劑或其它化合物的化學部分。這些取代基包括在C.Hansch和A.Leo的Substituent Constants for Correlation Analysis in Chemistryand Biology(1979)中列出並描述的那些。這些取代基的實施例包括但不限於烷基、鏈烯基、烷氧基、羥基、氧代、硝基、氨基、氨基烷基(例如氨甲基等)、氰基、滷代基、羧基、烷氧羰基(例如乙氧羰基等)、硫醇、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基(例如哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基等)、亞氨基、硫代基、羥基烷基、芳氧基、芳烷基、以及它們的組合。
合適的脂肪醇的酯的非限制性例子包括檸檬酸三異硬脂基酯、乙二醇二-12-羥基硬脂酸酯、檸檬酸三硬脂醇酯、硬脂醇辛酸酯、硬脂庚酸酯、三月桂醇檸檬酸酯。
可用於組合物的合適的脂肪醇，其濃度按所述組合物的重量計優選為約0.1％至約8％，更優選為約2％至約8％，甚至更優選為約3％至約6％。脂肪醇懸浮劑還優選為飽和未取代一元醇，或它們的組合，其具有約14至約60個碳原子且熔點優選低於約110℃。用於市售止汗劑組合物的脂肪醇懸浮劑的具體實施例包括但不限於Unilin550、Unilin700、Unilin425、Unilin400、Unilin350以及Unilin325，都由Petrolite供給。
合適的乙氧基化懸浮劑包括但不限於Unithox325、Unithox400、和Unithox450、Unithox480、Unithox520、Unithox550、Unithox720、Unithox750，全部購自Petrolite。
適用作結晶結構劑的脂肪酸酯包括但不限於酯蠟、單酸甘油酯、甘油二酯、甘油三酯，以及它們的組合。優選甘油酯。適宜酯蠟的非限制性例子包括但不限於硬脂酸十八烷基酯、二十二烷酸硬脂基酯、硬脂酸棕櫚基酯、硬脂基辛基十二烷醇、鯨蠟基酯、二十二烷酸鯨蠟硬脂基酯、二十二烷酸二十二烷基酯、乙二醇單硬脂酸酯；乙二醇二硬脂酸酯、以及它們的混合物、二棕櫚酸乙二醇酯和蜂蠟。市售酯蠟的實施例包括購自Croda的Syncrowax ERL-C；購自Koster Keunen的Kester蠟；購自Croda的Crodamol SS；和購自Rhone Poulenc的Demalcare SPS。
優選的是甘油三山嵛酸酯及其它甘油三酯，其中至少約75％，優選約100％其它甘油三酯的酯化脂肪酸部分均具有約18至約36個碳原子，並且其中甘油三山嵛酸酯與所述其它甘油三酯的摩爾比為約20∶1至約1∶1，優選為約10∶1至約3∶1，更優選為約6∶1至約4∶1。酯化的脂肪酸部分可為飽和的或不飽和的、取代的或未取代的、直鏈或支鏈的，但是優選衍生自具有約18至約36個碳原子的脂肪酸材料的直鏈的、飽和的、未取代的酯部分。甘油三酯膠凝劑優選具有低於約110℃的熔點。止汗劑組合物中甘油三酯懸浮劑，優選濃度按所述組合物的重量計為約3％至約20％，更優選為約4％至約10％。優選的甘油三酯懸浮劑的具體實施例包括但不限於三硬脂酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯、二十二烷基棕櫚基二十二烷基甘油三酯、棕櫚基硬脂基棕櫚基甘油三酯、氫化植物油、氫化油菜籽油、蓖麻蠟、魚油、三棕櫚酸甘油酯、Syncrowax HRC以及Syncrowax HGL-C(Syncrowax購自Croda，Inc.)。其它合適的甘油酯包括但不限於甘油硬脂酸酯和甘油二硬脂酸酯。
優選的非石油基蠟的具體實施例包括但不限於蜂蠟；巴西棕櫚蠟；小燭樹蠟；鯨蠟；月桂子蠟；合成蠟如Fisher-Tropsch蠟和非石油基微晶蠟。
適用於本文止汗劑組合物中的一些結晶懸浮劑還描述於美國專利5,552,136(Motley)、美國專利5,976,514(Guskey等人)和美國專利5,891,424(Bretzler等人)中。
II.止汗劑活性物質本發明止汗劑組合物包含適於塗敷在人類皮膚上的顆粒狀止汗劑活性物質。所述組合物中止汗劑活性物質的濃度應足以由所選的止汗劑棒狀製劑提供所需的出汗和氣味控制。
本發明無水止汗劑棒狀組合物包含的止汗劑活性物質濃度按所述組合物的重量計為約0.5％至約60％，更優選為約5％至約35％。這些重量百分數是以無水金屬鹽為基礎計算得到的，水和任何絡合劑如例如甘氨酸和甘氨酸鹽不計算在內。當在組合物中配製時，止汗劑活性物質為分散的顆粒狀固體形式，所述顆粒狀固體優選具有小於約100微米，更優選小於約20微米，並且甚至更優選小於約10微米的平均粒度或當量直徑。
用於本發明無水止汗劑組合物中的止汗劑活性物質可包括任何具有止汗劑活性的化合物、組合物或其它物質。更具體地講，止汗活性物質可包括收斂劑金屬鹽，尤其是鋁、鋯和鋅的無機和有機鹽，以及它們的混合物。甚至更具體地講，止汗劑活性物質可包括含鋁和/或含鋯的鹽或物質如，例如滷化鋁、水合氯化鋁、羥基滷化鋁、滷氧化鋯、羥基滷氧化鋯，以及它們的混合物。
A.鋁鹽可用於本發明中的鋁鹽包括符合下式的那些
Al2(OH)aClb·x H2O其中a為約2至約5；a與b之和為約6；x為約1至約6；並且a、b和x可具有非整數值。尤其優選羥基氯化鋁，其稱為「5/6鹼性氯代羥化物」，其中a＝5，和「2/3鹼性氯代羥化物」，其中a＝4。
用於製備鋁鹽的方法公開於1975年6月3日公布的授予Gilman的美國專利3,887,692；1975年9月9日公布的授予Jones等人的美國專利3,904,741；1982年11月16日公布的授予Gosling等人的美國專利4,359,456；和1980年12月10日公布的授予Fitzgerald等人的英國專利說明書2,048,229中。鋁鹽的混合物描述於1974年2月27日公布的Shin等人的英國專利說明書1,347,950中。
B.鋯鹽優選可用於本發明的鋯鹽包括符合下式的那些ZrO(OH)2-aCla·x H2O其中a為約1.5至約1.87；x為約1至約7；並且a和x均具有非整數值。
這些鋯鹽在1975年8月4日公布的Schmitz的比利時專利825,146中有所描述。優選的鋯鹽是那些還包含鋁和甘氨酸的複合物，通常稱為「ZAG複合物」。這些ZAG複合物包含符合上述化學式的羥基氯化鋁和羥基氯化氧鋯。上述ZAG複合物描述於1974年2月12日公布的Luedders等人的美國專利3,679,068；1985年3月20日公布的Callaghan等人的英國專利申請2,144,992；和1978年1O月17日公布的Shelton的美國專利4,120,948中。
III.無水液體載體本發明止汗劑組合物可包含按所述組合物的重量計濃度在約10％至約90％，優選約20％至約80％，更優選約30％至約70％範圍內的無水液體載體。這些濃度根據產品形式、所需產品硬度、組合物的其它組分的選擇等參數而有所不同。可用於組合物中的無水液體載體可為任何已知用於個人護理應用或其它適於局部應用於皮膚的無水液體。優選的無水液體載體包括揮發性流體和非揮發性流體。
A.揮發性流體本發明止汗劑組合物還可包含按所述組合物的重量計濃度在約20％至約80％，並且更具體在約30％至約60％範圍內的揮發性流體，優選揮發性矽氧烷載體。溶劑中的揮發性矽氧烷可以是環狀、直鏈和/或支鏈矽氧烷。本文所用的「揮發性矽氧烷」是指在環境條件下具有可測量蒸汽壓的那些矽氧烷。適合的揮發性矽氧烷的非限制性例子描述於Todd等人的「Volatile Silicone Fluids for Cosmetics，」Cosmetics and Toiletries，9127-32(1976)。
揮發性矽氧烷優選為具有約3至約7個矽原子，並且更優選約5至約6個矽原子，並且還更優選約5個矽原子的環狀矽氧烷。優選的是符合下式的那些 其中n為約3至約7，優選約5至約6，更優選約5。25℃下這些揮發性環狀矽氧烷通常具有小於約10釐沲的粘度。用於本發明的適合的揮發性聚矽氧烷包括但不限於環甲基聚矽氧烷D5(市售自G.E.Silicones)；Dow Corning344和Dow Corning345(市售自DowCorning Corp.)；以及GE 7207、GE 7158與有機矽液SF-1202和SF-1173(購自General Electric Co.)；SWS-03314、SWS-03400、F-222、F-223、F-250、F-251(購自SWS Silicones Corp.)；揮發性矽氧烷7158、7207、7349(購自Union Carbide)；Masil SF-V(購自Mazer)以及它們的組合。
B.非揮發性流體本發明止汗劑組合物還包含非揮發性流體。這些非揮發性流體可以為非揮發性有機流體或非揮發性矽氧烷流體。
1.非揮發性有機流體本發明止汗劑組合物還包含非揮發性有機流體。非揮發性有機流體的濃度含量按所述組合物的重量計在約1％至約20％，並且更優選約2％至約15％的範圍內。
非揮發性有機流體的非限制性例子包括礦物油、PPG-14丁基醚、肉豆蔻酸異丙酯、凡士林、硬脂酸丁酯、辛酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸丁酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、C12-15烷基安息香酸酯(如Finsolv.TM.)、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯及其共混物(如Finsolv TPP)、二庚酸新戊二醇酯(如供自Inolex的Lexfeel7)、辛基十二烷醇、異硬脂酸異硬脂醇酯、苯甲酸十八烷基酯、乳酸異硬脂基酯、棕櫚酸異硬脂基酯、異壬酸異壬酯、異二十烷、新戊酸辛基十二烷基酯、氫化聚異丁烷和硬脂酸異丁酯。眾多其它上述載液公開於美國專利6,013,248(Luebbe等人)和5,968,489(Swaile等人)中。
B.非揮發性矽氧烷流體本發明止汗劑組合物還包含非揮發性矽氧烷流體。在人的皮膚溫度或低於人的皮膚溫度下，非揮發性矽氧烷流體優選為液體，或者在無水止汗劑組合物的局部應用期間或之後不久為液體形式。非揮發性矽氧烷的濃度按所述組合物的重量計為約1％至約15％，更優選約2％至約10％。優選的是符合以下化學式的那些非揮發性矽氧烷流體 其中n大於或等於1。在環境條件下測定，這些直鏈矽氧烷物質通常具有約1E-5m2/s(10釐沲)至約0.1m2/s(100,000釐沲)，優選小於約0.0005m2/s(500釐沲)，更優選約5E-6m2/s(5釐沲)至約0.0002m2/s(200釐沲)，甚至更優選約1E-5m2/s(10釐沲)至約5E-5m2/s(50釐沲)的粘度值。
適宜非揮發性矽氧烷流體的具體非限制性例子包括Dow Corning200、六甲基二甲矽醚、Dow Corning225、Dow Corning1732、Dow Coming5732、Dow Coming5750(購自Dow Corning Corp.)；和SF-96、SF-1066和SF18(350)有機矽液(購自G.E.Silicones)。
低表面張力非揮發性溶劑優選選自聚二甲基矽氧烷、聚二甲基矽氧烷共聚多元醇、聚苯基三甲基矽氧烷、烷基聚二甲基矽氧烷、烷基聚甲基矽氧烷以及它們的混合物。
IV.任選成分本發明止汗劑組合物還可包含已知用於止汗劑和除臭劑組合物或其它個人護理產品的任何任選物質或其它適於局部應用於人類皮膚的任選物質。任選物質的非限制性例子包括染料或著色劑、乳化劑、香料、分配劑、抗微生物劑、除臭香料、藥物或其它局部用活性物質、防腐劑、表面活性劑、加工助劑如粘度調節劑、助洗劑等等。上述任選物質的實施例描述於美國專利4,049,792(Elsnau)；美國專利5,019,375(Tanner等人)；和美國專利5,429,816(Hofrichter等人)中。
產品形式本發明止汗劑組合物可以配製為任何已知的或其它有效的產品形式，以向皮膚上的所需區域提供止汗劑或除臭劑活性物質的局部應用。上述產品形式的非限制性例子包括液體(如氣溶膠、泵式噴霧、滾裝液)、固體(如凝膠固體、不可見固體、固體蠟棒狀物)、半固體(如霜膏、軟膏、洗劑)等，只要所選形式包含所有如本文所定義的必需成分。本發明止汗劑組合物優選為半固體或固體。
止汗劑產品通常儲存於且分配自適宜的包裝或塗敷器裝置中，如具有帶孔施用圓頂的霜膏分配器等等。這些包裝應充分密閉，以防止揮發性物質在施用前過多損耗。
製備方法可通過任何已知的或其它有效的技術來製備本發明止汗劑組合物，所述技術適於提供具有所需形式且具有本文所述基本物質的無水組合物。對於所述產品形式，上述技術中有許多描述於止汗劑/除臭劑製劑領域。
例如，在環境條件下或在足以使混合物為流體或液體的條件下，通過將揮發性矽氧烷和非揮發性流體物質混合，然後向混合物中加入主要結構劑和所有次要結構劑，並加熱所得混合物以充分液化所加入的結構劑(如對於許多蠟固體來說，大約在85℃液化)以形成單相液體，來配製止汗劑棒狀組合物。然後，在使所得組合冷卻至約78℃之前可加入止汗劑活性物質，並分散於整個熱的單相液體中，在約78℃下可將香料和其它類似物質(如果有的話)混合到所述組合中。然後使所述組合冷卻至恰好高於懸浮劑的凝固點(如典型約60℃)，沉積在配藥包裝中，並使其在環境條件下固化。
使用方法本發明止汗劑組合物可以有效劑量局部應用於腋下或其它適宜的皮膚區域，以減少或抑制出汗。優選地，對於每個腋窩，本發明組合物的施用量在至少約0.1克至不超過約20克，優選不超過約10克，更優選不超過約2克的範圍內。
優選地，每天至少約一或兩次，優選每天一次，將所述組合物施用於腋下，以長期獲得有效的出汗減少或抑制效果。還可每隔一天或每隔兩天或每隔三天，施用止汗劑組合物，然後任選在不施用的日子裡使用其它個人護理產品如除臭劑和/或常規止汗製劑來進行補充性施用。
本發明組合物優選施用到皮膚上，其中所述無水液體載體留下一層附著於皮膚且包含活性物質的薄膜。該膜位於汗腺上方，並且抗剝落和/或擦掉，從而可存在於多種出汗情形中。
實施例以下實施例進一步描述和證明了本發明範圍內的具體實施方案。所給的這些實施例僅僅是說明性的，不可理解為是對本發明的限制，因為在不背離本發明的精神和保護範圍的情況下可以進行許多改變。
實施例1至5
實施例6至10
背景技術：
、發明概述和發明詳述中所有引用文獻的相關部分均引入本文以供參考；任何文獻的引用都不可解釋為是對其作為本發明的現有技術的認可。
儘管已用具體實施方案來說明和描述了本發明，但對於本領域的技術人員顯而易見的是，在不背離本發明的精神和保護範圍的情況下可作出許多其它的變化和修改。因此，有意識地在附加的權利要求書中包括屬於本發明範圍內的所有這些變化和修改。
權利要求
1.一種無水止汗劑組合物，所述組合物的特徵在於a)主要結構劑；b)次要結構劑；和c)止汗劑活性物質；其中所述主要結構劑和所述次要結構劑為任何向所述無水止汗劑組合物提供懸浮、膠凝、增粘、固化、增稠和/或結構化特性的物質。
2.如權利要求1所述的組合物，其中所述主要結構劑為石油蠟。
3.如權利要求2所述的組合物，其中所述石油蠟為地蠟。
4.如權利要求1所述的組合物，其中所述主要結構劑的含量按所述組合物的重量計為1％至30％，優選為2％至20％，更優選為4％至16％。
5.如權利要求1所述的組合物，所述組合物還包含無水液體載體。
6.如權利要求1所述的組合物，所述組合物還包含選自由下列物質組成的組的附加成分染料或著色劑、乳化劑、香料、分配劑、抗微生物劑、除臭香料、藥物或其它局部用活性物質、防腐劑、表面活性劑、加工助劑如粘度調節劑、以及助洗劑。
7.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物為選自下列的產品形式液體、固體和半固體。
8.如權利要求9所述的組合物，其中所述產品形式為固體。
9.如權利要求9所述的組合物，其中所述產品形式為半固體。
10.一種使用如權利要求1所述的組合物的方法，所述方法包括將約0.1克至約2.0克的所述組合物施用於每個腋窩的步驟。
全文摘要
無水止汗劑組合物包含主要結構劑，如地蠟、次要結構劑和止汗劑活性物質。本發明還涉及使用上述組合物的方法。
文檔編號A61K8/34GK1972664SQ200580020448
公開日2007年5月30日 申請日期2005年6月21日 優先權日2004年6月21日
發明者D·W·沃爾林, P·V·楚, R·J·埃爾斯布洛克 申請人:寶潔公司