琥珀酸美託洛爾緩釋片及其製備方法
2023-10-10 13:45:24 1
專利名稱：琥珀酸美託洛爾緩釋片及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及琥珀酸美託洛爾緩釋片及其製備方法。
背景技術：
美託洛爾是一種選擇性β 1受體阻滯劑，是治療高血壓、冠心病、慢性心力衰竭和 心律失常的常用藥物之一。國內目前廣泛使用的美託洛爾普通片為酒石酸美託洛爾，其消 除半衰期較短，約3-4h，故血漿藥物濃度波動較大，且每天需2-4次服藥。為了克服這些 缺點，市場上出現了幾種酒石酸美託洛爾緩釋製劑，但是由於酒石酸美託洛爾溶解度很大 (> 700mg/ml)，為了獲得更為緩慢而持久釋放美託洛爾的目的，採用了琥珀酸鹽替代酒石 酸鹽，使其在37°C水中的溶解度Q70mg/ml)顯著低於後者，從而顯著延緩了溶解速度。琥 珀酸美託洛爾，化學名稱為1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸 鹽，其結構式為
權利要求
1.一種琥珀酸美託洛爾緩釋片，其特徵在於，所述緩釋片包括(a)琥珀酸美託洛爾100重量份；(b)羥丙甲纖維素200-1000重量份；(c)卡波沫5-150重量份；其中羥丙甲纖維素的粘度為50-100000釐泊，卡波沫的粘度為20000-80000釐泊。
2.如權利要求1所述的琥珀酸美託洛爾緩釋片，其特徵在於，所述緩釋片包括(a)琥珀酸美託洛爾100重量份；(b)羥丙甲纖維素300-800重量份；(c)卡波沫10-80重量份。
3.如權利要求1所述的琥珀酸美託洛爾緩釋片，其特徵在於，所述羥丙甲纖維素是粘 度為50-400釐泊的低粘度羥丙甲纖維素和粘度為2000-100000釐泊的高粘度羥丙甲纖 維素的混合物；所述的低粘度羥丙甲纖維素和高粘度羥丙甲纖維素的重量比為1 5至 5 I0
4.如權利要求1-3中任一項所述的琥珀酸美託洛爾緩釋片，其特徵在於，所述緩釋片 還含有選自下述中的一種或多種藥學上可接受的添加劑粘合劑、填充劑、潤滑劑。
5.如權利要求1所述的琥珀酸美託洛爾緩釋片，其特徵在於，所述緩釋片包括 100重量份的琥珀酸美託洛爾；95重量份的乳糖； 7 重量份的卡波沫980 (粘度40000-80000釐泊)； 358重量份的羥丙甲纖維素(粘度15000釐泊)； 74重量份的羥丙甲纖維素(粘度100釐泊)； 6重量份的硬脂酸鎂。
6.如權利要求1所述的琥珀酸美託洛爾緩釋片的製備方法，其特徵在於，所述方法包 括以下步驟(i)將琥珀酸美託洛爾、羥丙甲纖維素、卡波沫和填充劑混勻，加入粘合劑製成軟材； ( )對軟材進行制粒、乾燥、整粒，加入潤滑劑壓片。全文摘要
本發明提供了一種可平穩釋放的琥珀酸美託洛爾緩釋片及其製備方法，組成包括100重量份的琥珀酸美託洛爾，200-1000重量份的羥丙甲纖維素和5-150重量份的卡波沫。採用親水凝膠型骨架作為緩釋手段，以羥丙甲纖維素與卡波沫的混合物為阻滯材料，適於工業化生產。本發明的琥珀酸美託洛爾緩釋片與市售緩釋片相比具有相似的體外釋放特徵。
文檔編號A61P9/12GK102085195SQ20111000359
公開日2011年6月8日 申請日期2011年1月10日 優先權日2011年1月10日
發明者劉承然, 姜和平, 孫慧娟, 張建軍, 高緣, 黃金友 申請人:中國藥科大學, 江蘇福邦藥業有限公司