血防用吡喹酮塗膚紙巾的製作方法
2023-10-05 09:27:34 1
專利名稱：血防用吡喹酮塗膚紙巾的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種使用在血吸蟲病疫區，特別是可塗搽在人畜皮膚表面的防護藥劑。
在血吸蟲病疫區使用的塗搽皮膚的藥液，防止血吸蟲尾蚴鑽入皮膚而造成感染，是血防工作的重要研究項目。幾十年來曾建立過多種篩選模型，試驗了大量的配方，但都未能推廣應用，這是因為它們缺乏實用於血防的護膚藥劑所必須具備的幾個特點，如1.含有高效防護作用的主藥;2.塗搽皮膚後能耐水衝洗的配方;3.使用方便的藥劑;以及一般藥品應有的安全無刺激無毒等性質。吡喹酮問世以後，因其在極低濃度下即有殺滅尾蚴的作用，解決了對高效主藥的要求，也由此而產生了它的外用配方和噴塗劑型，如西德專利DE3619030.6(見對比文獻一)。但在重複試驗時，發現該專利的配方在配料選擇和設計中未考核所成保護膜的防水衝洗性能。由於血吸蟲病傳染的形體為尾蚴，尾蚴生活在水中，飼機鑽入人畜皮膚而使人畜受到感染，當水溫在25～30℃時，尾蚴在水中最活躍，因此，疫水(含尾蚴的水)是傳染媒介，耐疫水試驗應在四小時以上，才能適應實際防疫的需要。我們發現，不同類型的多種配方，包括前述西德專利中的數種配方，都不能耐受一小時以上的30℃水衝洗，不適應防疫實際要求。
本發明的目的在於針對上述西德專利存在著的防水耐衝洗性能差這一主要問題，提出了一種在血吸蟲病疫區使用的，可塗搽在人畜皮膚表面上的防護藥劑，後者具有高效、無毒、無刺激性質，尤其是具有強滲透力，能夠進入皮膚角質層下從而具有長效耐水浸泡衝洗性能。
本發明所述防疫血吸蟲病的塗膚藥劑，其藥液由主藥吡喹酮，促滲透劑二甲基亞碸，溶劑乙醇水溶液組成，吡喹酮在常溫下為白色固體粉末，它在藥液中的濃度為0.1～5%(W/V);二甲基亞碸在室溫下為無色液體，它在藥液中的濃度為0.5～20%(W/V);乙醇水溶液在常溫下為無色液體，它在藥液中的濃度為60～75%(W/V);餘量為水。上述藥液載體選用無紡布紙巾，它可最大限度地吸收藥液，並貯存在纖維孔隙中，紙巾外用聚乙烯鍍鋁複合膜密封包裝。本發明的配製，只需稱取吡喹酮與二甲基亞碸，置玻璃或搪玻璃容器內，加入部分乙醇水溶液攪拌溶解，再加乙醇水溶液至所需計量，攪拌均勻，取樣測定含量，合格後分裝在盛有紙巾的鋁塑包裝袋中，電熱封口，即得。使用時，拆開包裝袋，取出紙巾，塗遍人畜皮膚表面與疫水可能接觸的那些部位，可以在疫水中經受四小時以上的疫水衝洗。
表1吡喹酮殘留量與小鼠尾蚴感染的防護作用的關係水流衝洗時間(小時)0248藥物殘留量(μg)50530防護率(%)10097.592.162.8＊在檢出限度以下注此表處方含吡喹酮0.5g，二甲基亞碸2.0g，95%乙醇水溶液加至100ml表2不同配方對尾蚴的防護效果處方號水流衝洗時間(小時)0241防護率(%)10097.592.12防護率(%)100100100
注處方1號含吡喹酮0.5g，二甲基亞碸2.0g，95%乙醇加至100ml處方2號含吡喹酮2.0g，二甲基亞碸8.0g，95%乙醇加至100ml本發明提出了新的血防藥物及包裝形式，利用人畜皮膚表層作為藥物貯庫，選用安全、無毒、價廉、被衛生部門認可的化合物作促滲透劑，可使藥物滯留在皮膚表層，防止血吸蟲尾蚴鑽入人畜皮膚從而使人畜受到感染，具有長效、耐水衝洗的功能，其耐疫水浸泡衝洗可達4小時以上。為了使藥物方便地適用於血防現場，本發明採用紙巾劑型，它是血防用新的藥物劑型，該紙巾具有最大的吸儲藥液能力，最小的不能被利用的藥液體積比，最好的耐磨、耐拉性和柔軟感，並且不含有影響藥液穩定性及含量測定的添加劑。紙巾包裝袋選用具有良好的抗滲透力、耐高溫的鍍鋁複合聚乙烯膜，它可抵抗60℃二小時水浸泡，40℃一個月以上的恆溫乾燥和三天日光曝曬。
本發明的方案通過以下方法實施取吡喹酮2g，二甲基亞碸8g，加入30ml的95%乙醇水溶液，攪拌至溶解，繼續加入95%乙醇水溶液至100ml，攪拌均勻，此時吡喹酮在溶液中的濃度為2%(W/V)，二甲基亞碸的濃度為8%(W/V)，乙醇在溶液中的濃度為70%(W/V)，其餘為水。
藥液配成後，用無紡布紙巾吸收藥液20ml，裝入鍍鋁複合聚乙烯塑膠袋，電熱壓封口。使用時拉開包裝袋，用紙巾塗搽與疫水接觸的皮膚1～2遍可防止尾有蚴感染。防護作用在水中可達四小時以上。
本藥液的配方，也可以採用二甲基甲醯胺、氮酮和它們及它們與二甲基亞碸的複合配方作為促滲透劑，將主藥吡喹酮貯入皮膚角質層以下，達到長效防護的目的。
權利要求
1.一種血防用吡喹酮塗膚紙巾，其藥液由主藥吡喹酮，促滲透劑二甲基亞碸，溶劑乙醇水溶液組成，吡喹酮在藥液中的濃度為0.1～5%(W/V)；二甲基亞碸在藥液中的濃度為0.5～20%(W/V)；乙醇在藥液中的濃度為60～75%(W/V)；餘量為水。
2.根據權利要求1所述的血防用吡喹酮塗膚紙巾，它的藥液載體選用無紡布紙巾，使用聚乙烯鍍鋁複合膜密封包裝。
3.根據權利要求1所述的血防用吡喹酮塗膚紙巾，它也可以採用二甲基甲醯胺、氮酮和它們及它們與二甲基亞碸的複合配方作為促滲透劑。
全文摘要
血防用吡喹酮塗膚紙巾，是一種用於血防的防護藥劑。它採用含有促滲透劑二甲基亞碸的吡喹酮乙醇水溶液配製成護膚液，使護膚液的防血吸蟲尾蚴侵襲作用能夠在水中維持四小時以上，同時選擇紙巾和鍍鋁複合膜包裝袋，製成了防疫現場實用的新劑型藥品。
文檔編號A61K9/70GK1085428SQ93111598
公開日1994年4月20日 申請日期1993年7月30日 優先權日1993年7月30日
發明者宋俊生, 劉學麗, 嚴漢英, 袁錫炳, 徐寧寧, 潘偉娜, 丁洪亮, 周立新, 朱延勤 申請人:南京藥物研究所