山楂葉總黃酮膠體溶液及其製備方法

2023-06-04 15:24:11

專利名稱：：山楂葉總黃酮膠體溶液及其製備方法
技術領域：
：本發明涉及一種山楂葉總黃酮膠體溶液及其製備方法。
背景技術：
：山楂(OatoegwL.)為薔薇科(及orac從e)山楂屬植物，落葉稀半常綠灌木或小喬木，全球大約有250種，我國約有16種，其中以山楂、山裡紅和野山楂最為常見。近年來國內外對山楂葉進行了大量的化學、藥理、臨床等方面的研究，發現其主要化學成分總黃酮類有降壓、增加冠脈血流量、抗心肌缺血、抗心律失常等作用。目前，已開發出用於治療冠心病、心絞痛等心血管疾病的相關藥物產品。但是，由於總黃酮類成分的水溶性差的缺陷，大大制約了山楂葉總黃酮在液體溶液方面相關產品的研究與開發。增溶作用是指當表面活性劑在水中的濃度超過其臨界膠束濃度時，通過其締合作用，自發形成平均粒徑在10納米以下，性質穩定、透明的膠團溶液。因表面活性劑膠團的形成，可大大提高某些難溶或不溶於水的有機物在水中的溶解量。該體系為熱力學穩定的分散體系。表面活性劑增溶技術能很好地解決山楂葉總黃酮在水中溶解性差的問題，這對於其溶液類產品的開發起到重要的作用。
發明內容本發明的目的是提供一種山楂葉總黃酮膠體溶液，它能提高山楂葉總總黃酮在水中的溶解量。本發明的另一個目的是提供山楂葉黃酮膠體溶液的製備方法。本發明是這樣來實現的，它由山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑、去離子水組成，其特徵是各組份的重量百分比為山楂葉總黃酮0.1-40%，表面活性劑0-20%，助溶劑0-20%,其餘為去離子水，表面活性劑與助溶劑的重量比為l:0.1-5。所述的表面活性劑為聚乙二醇硬脂酸酯(SolutolHS15)、吐溫~80(Tween80)、吐溫~60(Tween60)、聚氧乙烯蓖麻油(CremopherEL35)、聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油(CremopherRH60)、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油(CremopherRH40)、聚乙二醇甘油酯(Labrasol)。所述的助溶劑為異丙醇、乙醇、1，2—丙二醇、乙氧基二乙二醇(TranscutolCG)、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇4000(PEG4000)。其製備方法為將山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑三者按重量比混合均勻後，緩慢加入到去離子水中，攪拌與超聲振動共同作用30秒-10分鐘後，製備得到山楂葉總黃酮膠體溶液。本發明的技術效果是本發明的平均粒徑在10納米以下，分散性好，外觀酒紅色，透明，性質穩定，製備方便，且能大大提高山楂葉總黃酮在水中的溶解量，對於製藥企業進行其溶液類產品的開發起到重要的作用。具體實施例方式實施例1:取山楂葉總黃酮0.4g，聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油8.0g、乙醇2.08,去離子水90.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油、乙醇混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動2分鐘即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實施例2:取山楂葉總黃酮0.28，聚氧乙烯蓖麻油9.0g、異丙醇3.0g，去離子水100g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚氧乙烯蓖麻油、異丙醇混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動8分鐘即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實施例3:取山楂葉總黃酮0,5g，聚乙二醇硬脂酸酯10.0g,乙氧基二乙二醇2.0g,去離子水70.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚乙二醇硬脂酸酯、乙氧基二乙二醇混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動30秒即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實施例4:取山楂葉總黃酮0.1g，吐溫一8012.0g，1，2—丙二醇3.0g、去離子水卯.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、吐溫一80、1，2—丙二醇混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動10分鐘即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實施例5:取山楂葉總黃酮2.0g，吐溫一6012.0g，聚乙二醇4006.0g，去離子水90.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、吐溫~60、聚乙二醇400混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動6分鐘即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實施例6:取山楂葉總黃酮8.0g，聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油20.0g，聚乙二醇40005.0g，去離子水80.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、聚乙二醇4000混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動4分鐘即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實施例7:取山楂葉總黃酮16.0g，聚乙二醇甘油酯28.0g，丙二醇7.0g，去離子水100.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚乙二醇甘油酯、丙二醇混合均勻後，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動5分鐘即製得山楂葉總黃酮膠體溶液。實驗結果採用ZetasizerNanoS型馬爾文納米粒度測定儀測定山楂葉總黃酮膠體溶液中的平均粒徑(Z均粒徑)結果見下表單位nmtableseeoriginaldocumentpage6權利要求1、一種山楂葉總黃酮膠體溶液，它由山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑、去離子水組成，其特徵是各組份的重量百分比為山楂葉總黃酮0.1-40％，表面活性劑0-20％，助溶劑0-20％，其餘為去離子水。2、根據權利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液，其特徵是表面活性劑與助溶劑的重量比為1:0.1-5。3、根據權利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液，其特徵是所述的表面活性劑為聚乙二醇硬脂酸酯、吐溫_80、吐溫~60、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、聚乙二醇甘油酯。4、根據權利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液，其特徵是所述的助溶劑為異丙醇、乙醇、1，2—丙二醇、乙氧基二乙二醇、聚乙二醇400、聚乙二醇4000。5、一種權利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液的製備方法，其特徵是製備方法為將山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑三者按重量比混合均勻後，緩慢加入到去離子水中，攪拌與超聲振動共同作用30秒-10分鐘後，製備得到山楂葉總黃酮膠體溶液。全文摘要一種山楂葉總黃酮膠體溶液及其製備方法，其特徵是各組份的重量百分比為山楂葉總黃酮0.1-40％，表面活性劑0-20％，助溶劑0-20％，其餘為去離子水，表面活性劑與助溶劑的重量比為1∶0.1-5。本發明的技術效果是本發明所得到的膠體溶液平均粒徑在10納米以下，分散性好，外觀酒紅色，透明，性質穩定，製備方便，能大大提高山楂葉總黃酮在水中的溶解量，對於製藥企業進行其溶液類產品的開發起到重要的作用。文檔編號A61K36/734GK101181387SQ20071016873公開日2008年5月21日申請日期2007年12月10日優先權日2007年12月10日發明者劉榮華申請人:江西中醫學院