改善膀胱排洩能力的藥物的製作方法

2023-05-15 13:30:51 1

專利名稱：改善膀胱排洩能力的藥物的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥物，尤其是涉及改善膀胱排洩能力的藥物。
背景技術：
下尿路病一般是指在尿積聚(尿貯藏)至尿排洩(排尿)過程中的主觀或客觀失調，其可分為尿蓄積失調(尿失禁、尿頻等)和尿病(排尿困難、燒灼性痛和泌尿道梗阻等)，等等。儘管在年輕人中也可發現下尿路病，但是，隨著近來老年社會的發展，老年下尿路病，尤其是排尿困難，特別是由前列腺肥大導致的排尿困難已成為公眾關注的大問題。
在排尿中心的控制下，排尿是由包括諸如骨盆神經的副交感神經、諸如下腹神經的交感神經和諸如陰部神經的軀體神經的周圍神經系統控制，並且認為，各種神經遞質(例如，乙醯膽鹼、腎上腺素、ATP、P物質和神經肽Y等)與排尿有關。
作為治療尿痛，尤其是治療排尿困難的藥物，現已使用了那些能增加膀胱肌肉收縮(逼肌)或能放鬆尿道括約肌以降低尿道阻力的藥物。例如，作為作用於膀胱肌以增加其收縮的藥物，現已使用了諸如氨基甲醯甲基膽礆的膽鹼能藥物和諸如雙吡己胺的乙醯膽鹼酯酶抑制劑等。然而，例如，氨基甲醯甲基膽礆不適合於孕婦、消化性潰瘍、器質性腸梗阻、哮喘和甲狀腺機能亢進等，因為氨基甲醯甲基膽礆具有諸如淚溢、出汗、胃腸失調和胃病等副作用。至今還未發現令人滿意的藥物。
作為改善膀胱肌肉收縮的乙醯膽鹼酯酶抑制劑，分子中具有氨基甲酸酯結構(-OCON-)的氨基甲酸酯型乙醯膽鹼酯酶抑制劑(例如，雙吡己胺和新斯的明等)是已知的。已知，由於分子具有氨基甲酸酯結構特徵，因此，所述氨基甲酸酯型乙醯膽鹼酯酶抑制劑顯示出抑制作用(GoodmanGilman′sThe PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS，Ninth ed.，McGraw-Hill，New York，P.161-176)。然而，現已知道，例如，由於雙吡己胺在收縮膀胱肌肉的同時還收縮尿道肌肉，增加了尿道阻力，進而降低了排洩流速，因此，雙吡己胺的臨床效能不足。另外，由於起用的時間短，因此，新斯的明至今仍未被用於治療當中(Takamichi Hattori and Kosaku Yasuda，「Sinkeiinseiboukou-No-Sindan-To-Chiryou(Diagnosis and Therapy ofNeurogenic Bladder)」，2nd Ed.，p.105-106，p.139，Igaku-Shoin Ltd.Tokyo)。
另一方面，各種具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用且結構不同於氨基甲酸酯型抑制劑的胺化合物的報導如下(1)EP-A-0378207中描述的下式化合物或其鹽 其中，B是任選被取代的飽和或不飽和5-7元氮雜環基；A是鍵或任選被烴基、氧代或羥基取代的亞烷基或亞烯基；(P3框2)表示單鍵或雙鍵(當A是鍵時，(P3框3)表示單鍵)；R2和R3分別獨立地是氫或任選被取代的烴基(但R2和R3不同時為氫)或R2和R3與相連的氮原子合起來形成環氨基；n為0、1或2；p為1或2。
所述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-[4-(吡咯烷-1-基)苯基]-1-丙酮、1-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-丙酮等。
(2)日本未審專利公開(下文稱作JP-A)5-140149/1993中描述的下式化合物或其鹽 其中，X表示R1-N＜(R1是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的醯基)、氧或硫；R2是氫或任選被取代的烴基；環A是任選被取代的苯環；k是0-3的整數；m是1-8的整數；和n是1-6的整數。
上述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3-二氫-1H-吲哚-5-基)-1-丙酮和3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2,3,4,5-四氫-1H-1-苯並吖庚因-8-基)-1-丙酮等。
(3) JP-A 6-166676/1994中描述的下式化合物或其鹽 其中R1是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的醯基；環A是任選進一步被取代的苯環；n是1-10整數；R2、R3和R4可相同或不同，且是氫或任選被取代的烴基，或者，R3和R4可與相鄰的氮原子結合形成任選被取代的雜環基，並且，隨n的不同，R2可以不同；k是0-3的整數；m是1-8的整數；其前提條件是，如果k＝0且m＝2，則n＞1。
所述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-3-苯並吖庚因-7-基]-3-[4-(苯基甲基)哌嗪-1-基]-1-丙酮和1-[2-(苯基甲基)-2,3,4,5-四氫-1H-2-苯並吖庚困-8-基]-3-[4-(苯基甲基)哌嗪-1-基]-1-丙酮等。
(4)JP-A-6-206875/1994中描述的下式化合物或其鹽 其中環A是任選被進一步取代的苯環；B是含有相同或不同、兩個或多個雜原子的任選被取代的非芳香雜環；R1是氫或任選被取代的烴基，隨n的不同，R1可以不同；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環；和n是1-10整數。
所述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2,3,4,5-四氫-1，4-苯並吖庚因-7-基)-1-丙酮等。
(5)JP-A 7-206854/1995中描述的下式化合物 其中Ar表示與至少一個雜環稠合的任選被取代的三環稠合苯環基；n是2-10整數；R1是氫或任選被取代的烴基，隨n的不同，R1可以不同；Y是4-哌啶基、1-哌啶基或4-苄基-1-哌啶基，所述基團可有一個或多個取代基。
所述化合物的實例是8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和1-(1,2,2a,3,4,5-六氫苯並[cd]吲哚-6-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮等。
(6)JP-A 7-309835/1995中描述的下式化合物或其鹽 其中Ar表示任選被取代的四環稠合雜環基；n是1-10整數；R1是氫或任選被取代的烴基，R1可以隨n的不同而不同；Y是氨基或含氮飽和雜環基，其可以有一個或多個取代基。
所述化合物的實例是3-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-7,11b,12,13-四氫-5H-異吲哚並[2，1-b][2]苯並吖庚因-7-酮和2-[1-氧代-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4,5,7a,8,9,10,11,11a-八氫-6H-吡啶並[3，2，1-jk]咔唑-6-酮等。
(7)WO93/07140、PCT日本未審專利公開(下文稱作PCT JP-A)6-500794/1994、JP-A 4-234845/1992、JP-A 6-116237/1994、JP-A 7-109275/1995、WO 97/37992、JP-A 5-148228/1993、JP-A 5-194359/1993、JP-A6-507387/1994、PCT JP-A 7-502272/1995、PCT JP-A 8-511515/1996、JP-A6-41070/1994、JP-A 5-9188/1993、JP-A 5-279355/1993、JP-A 5-320160/1993、JP-A 6-41125/1994、JP-A 5-345772/1993、JP-A 7-502529/1995、JP-A 64-79151/1989、JP-A 62-234065/1987、JP-A 4-235161/1992、JP-A 4-21670/1992和JP-A 9-268176/1997等中描述的胺化合物。
(8)JP-A 2-167267/1990、JP-A 63-166881/1988、JP-A 2-96580/1990、JP-A3-153667/1991、JP-A 61-148154/1986、日本已審專利(下文稱作JP-B)5-41141/1993、JP-A 63-284175/1988、JP-A 3-96161/1991、JP-A 3-220189/1991、JP-A 4-134083/1992、JP-A 4-66571/1992、PCT JP-A 11-500144/1999、PCT JP-A10-511651/1998、JP-A 4-290872/1992、JP-A 2-231421/1990、JP-A 4-18071/1992、JP-A 4-159225/1992、JP-A 4-346975/1992、WO 99/11625、J.Am.Chem.Soc.，1991，113，p.4695-4696、J.Am.Chem.Soc.，1989，111，p.4116-4117、WO97/11077、Hetercycles，1977，8，p.277-282和J.Chem.Soc.(c)，1971，p.1043-1047等中描述的胺化合物。
(9)JP-A 2-91052/1990、JP-A 3-95143/1991、JP-A 3-141244/1991、JP-A 3-223251/1991、JP-A 5-239024/1993和JP-A 2-138255/1990等中描述的胺化合物。
而且，具有各種藥理活性的胺化合物的報導如下(1)WO91/03243描述了可用作精神抑制藥的下式化合物或其可藥用鹽 其中m＝0-3，n＝0-3，且m和n不能同時為0；p＝0-3；X是O、S、SO、SO2、NR6、CR7R8、CO或CHOH；R1、R3和R7分別是氫、C1-5烷基、滷素、NR10R11、OH、COOH、C2-6烷氧羰基、CN、Ar、C1-5烷氧基或C1-5烷硫基；R2、R4和R8分別是氫、C1-5烷基、C2-6烷氧羰基、CN、C1-5烷氧基或Ar1；當X是O、S、SO、SO2或NR6時，R1、R2、R3和R4不是C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、NR10R11或OH；R5是氫、烷基、滷素、OH或鏈烯基；R6是氫、C1-5烷基或Ar1；Ar和Ar1分別是萘基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基或苯基，且這些基團可被C1-3烷基、C1-3烷氧基、含有1-7個滷原子的C1-3滷代烷基、SH、S(O)t-C1-3烷基(t是1、2或3)、C2-6二烷基氨基、滷素、C1-3烷基氨基、NH2、CN、NO2、SO3H、四唑、COOH、C2-6烷氧羰基、CONH2、SO2、NO2、COR9、CONR12R13、SO2NR12R13、Ar2、OAr2或SAr2取代；Ar2是萘基或苯基，且這些基團可被C1-3烷基、含有1-7個滷原子的C1-3滷代烷基、C1-3烷氧基、滷素或C1-3烷硫基取代；R9、R10、R11、R12和R13分別是氫、C1-5烷基或苯基，R10和R11合起來可形成C3-6亞烷基鏈，R12和R13合起來可形成C3-6亞烷基鏈；a或b表示雙鍵或單鍵，但不同時是雙鍵。
(2)JP-A 52-72829/1997中描述了能用於治療特別是由血清素激活功能障礙所導致的疾病的下式化合物或其鹽 其中R是氫、含1-4個碳原子的烷基或烷基部分含有1或2個碳原子芳烷基；X是氫或滷素，可含有1-4個碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基，三氟甲基，硝基，羥基，未取代的氨基或被1或2個烷基取代或醯基或烷基磺醯基取代的氨基；A是-CO-或-CH2-；和n＝0、1或2。
然而，到目前為止，仍沒有報導或提出或公開過上述化合物作為預防或治療尿痛(排尿困難)的藥物的效能或作為改善膀胱排洩能力的藥物的效能。
因此，期望開發出用於預防或治療尿痛，尤其是排尿困難的藥物，與已知的具有改善膀胱排洩能力的化合物相比，該藥物具有高排尿效能和高通用性。
發明公開考慮到現狀，本發明人著手研究用於改善膀胱排洩能力並具有高排尿效能的新的高效藥物，即，用於尿痛，尤其是排尿困難的治療藥劑。經努力研究發現，由於非氨基甲酸酯型乙醯膽鹼酯酶抑制作用的胺化合物增強膀胱肌肉收縮能力的效能出人意料地高，同時又不會使尿道肌肉產生收縮，因而非氨基甲酸酯型乙醯膽鹼酯酶抑制作用的胺化合物能顯示出預料不到的改善膀胱排洩能力的高效能，並對尿痛，特別是排尿困難具有預料不到的預防或治療效果。基於這些發現完成了本發明。即，本發明涉及(1)一種改善膀胱排洩能力的藥物，其包含具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
(2)上述(1)的藥物，其中胺化合物是下式的非氨基甲酸酯型化合物或其鹽 其中Ar是任選稠合的苯基，其中苯基部分可被一個或多個取代基取代；n是1-10整數；
R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環基。
(3)上述(2)的藥物，其中Ar是下式基團 其中R1是氫、任選被取代的烴基、醯基或任選被取代的雜環基；環A是任選被取代的苯環；環B』是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環。
(4)上述(2)的藥物，其中Ar是下式基團 其中環A是任選被取代的苯環，環C』和D』各自是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環。
(5)上述(2)的藥物，其中n＝2，(6)上述(2)的藥物，其中R是氫，(7)上述(2)的藥物，其中Y是下式基團 其中R6是氫、任選被取代的烴基、醯基或任選被取代的雜環基，(8)上述(2)的藥物，其中Ar是下式基團； n＝2；R是氫；和Y是下式基團， 其中R6』是被1或2個選自滷素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羥基取代的苄基；(9)上述(1)的藥物，含有8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮、8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮、8-[3-[1-[(2-羥基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮，或其鹽，(10)上述(1)的藥物，其是尿痛的預防和治療藥物；(11)上述(1)的藥物，其是排尿困難的預防和治療藥物；和(12)改善膀胱排洩能力的藥物，包含α-阻滯劑和具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
本發明使用的「具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物」包括那些具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用但分子中沒有氨基甲酸酯結構-OCON-且其中氨上的氫原子被烴基代替的胺化合物，優選包括伯胺化合物、仲胺化合物和叔胺化合物。更優選下文列舉的化合物。在這些化合物中，優選那些含有至少一個5-7元含氮雜環作為其部分結構的化合物，特別優選在下述1)、20)、23)、41)、42)和43)中描述的化合物。其中，特別優選在1)中描述的化合物。
1)下式化合物或其鹽(下文中簡稱為化合物(I)) 其中Ar是可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基；n是1-10整數；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環基。
在上式中，在用Ar表示的「苯基部分可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯基」中的「取代基」包括，例如，(i)任選被滷代的低級烷基，(ii)滷素(例如，氟、氯、溴、碘等)，(iii)低級亞烷二氧基(例如，諸如亞甲二氧基和亞乙二氧基等的C1-3亞烷二氧基)，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選被滷代的低級烷氧基，(viii)環烷基(例如，諸如環丙基、環丁基、環戊基和環己基等的C3-6環烷基)，(ix)任選被滷代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(xii)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二C1-6烷基氨基)，(xiii)5-7元環氨基(例如，除含有一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫等雜原子的5-7元環氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等))，(xiv)低級烷基-羰基氨基(例如，諸如乙醯氨基、丙醯氨基和丁醯氨基等的C1-6烷基-碳基氨基)，(xv)低級烷基-磺醯氨基(例如，諸如甲磺醯氨基、乙磺醯氨基和丙磺醯氨基等的C1-6烷基-磺醯氨基)，(xvi)低級烷氧基羰基(例如，諸如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和丁氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基、乙基羰基和丁基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xix)環烷基羰基(例如，諸如環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基和環己基羰基等的C3-6環烷基羰基)，(xx)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xxi)單低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如甲基氨基甲醯基、乙基氨基甲醯基、丙基氨基甲醯基和丁基氨基甲醯基等的單C1-6烷基氨基甲醯基)，(xxii)二低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如二乙基氨基甲醯基和二丁基氨基甲醯基等的二C1-6烷基氨基甲醯基)，(xxiii)低級烷基磺醯基(例如，諸如甲磺醯基、乙磺醯基和丙磺醯基等的C1-6烷基磺醯基)，(xxiv)環烷基磺醯基(例如，諸如環戊基磺醯基和環己基磺醯基等的C3-6環烷基磺醯基)，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)單苯基低級烷基(例如，諸如苄基、苯乙基等的單苯基C1-6烷基)，(xxviii)二苯基低級烷基(例如，諸如二苯基甲基和二苯基乙基等的二苯基C1-6烷基)，(xxix)單苯基低級烷基羰基氧基(例如，諸如苯基甲基羰基氧基和苯基乙基羰基氧基等的單苯基C1-6烷基羰基氧基)，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基(例如，諸如二苯基甲基碳基氧基和二苯基乙基羰基氧基等的二苯基C1-6烷基羰基氧基)，(xxxi)苯氧基，(xxxii)單苯基低級烷基羰基(例如，諸如苯基甲基羰基和苯基乙基羰基等的單苯基C1-6烷基羰基)，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基(例如，諸如二苯基甲基羰基和二苯基乙基羰基等的二苯基C1-6烷基羰基)，(xxxiv)苯甲醯基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如苯基甲基氨基甲醯基和苯基乙基氨基甲醯基等的苯基C1-6烷基氨基甲醯基)，(xxxvii)苯基氨基甲醯基，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基(例如，諸如苯基甲基羰基氨基和苯基乙基羰基氨基等的苯基C1-6烷基羰基氨基)，(xxxix)苯基低級烷基氨基(例如，諸如苯基甲基氨基和苯基乙基氨基等的苯基C1-6烷基氨基)，(xxxx) 苯基低級烷基磺醯基(例如，諸如苯基甲基磺醯基和苯基乙基磺醯基等的苯基C1-6烷基磺醯基)，(xxxxi)苯基磺醯基，(xxxxii)苯基低級烷基亞磺醯基(例如，諸如苯基甲基亞磺醯基和苯基乙基亞磺醯基等的苯基C1-6烷基亞磺醯基)，(xxxxiii)苯基低級烷基磺醯基氨基(例如，諸如苯基甲基磺醯基氨基和苯基乙基磺醯基氨基等的苯基C1-6烷基磺醯基氨基)，和(xxxxiv)苯基磺醯基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、單苯基低級烷基、二苯基低級烷基、單苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基碳基氧基、苯氧基、單苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲醯基、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲醯基、苯基氨基甲醯基、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺醯基、苯基磺醯基、苯基低級烷基亞磺醯基、苯基低級烷基磺醯基氨基和苯基磺醯基氨基可進一步被1-4個下述取代基取代低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)，低級烷氧基(例如，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基等的C1-6烷氧基)，滷素(例如，氯、溴和碘等)，羥基、苄氧基、氨基，單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二C1-6烷基氨基)，硝基，低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基，乙基羰基和丁基羰基等的C1-6烷基羰基)和苯甲醯基等)。所述苯基可被1-4個上述取代基取代。
上述「任選被滷代的低級烷基」包括，例如，可具有1-3個滷原子(例如，氯、溴、碘等)的低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)，其實例是甲基、氯甲基、二氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、乙基、2-溴乙基、2，2，2-三氟乙基、丙基、3，3，3-三氟丙基、異丙基、丁基、4，4，4-三氟丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、5，5，5-三氟戊基、己基和6，6，6-三氟己基等。
上述「任選被滷代的低級烷氧基」包括，例如，可具有1-3個滷原子(例如，氯、溴、碘等)的低級烷氧基(例如，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等的C1-6烷氧基)，其實例是甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、戊氧基和己氧基等。
上述「任選被滷代的低級烷硫基」包括，例如，可具有1-3個滷原子(例如，氯、溴、碘等)的低級烷硫基(例如，諸如甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基等的C1-6烷硫基)，其實例是甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、丁硫基、4，4，4-三氟丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等。
在「可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基」中的「取代基」優選包括(i)氨基，(ii)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(iii)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(iv)除含有一個氮原子外，還可含有例如1-3個選自氮、氧和硫等雜原子的5-7元環氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)，(v)低級烷基羰基氨基(例如，諸如乙醯氨基、丙醯氨基和丁醯氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(vi)低級烷基磺醯基氨基(例如，諸如甲磺醯氨基、乙磺醯氨基和丙磺醯氨基等的C1-6烷基磺醯基氨基)，(vii)苯基低級烷基氨基(例如，諸如苯甲基氨基和苯乙基氨基等的苯基C1-6烷基氨基)，(viii)苯基低級烷基磺醯基氨基(例如，諸如苯基甲基磺醯基氨基和苯基乙基磺醯基氨基等的苯基C1-6低級烷基磺醯基氨基)，(ix)苯基磺醯基氨基、(x)滷素(例如，氟、氯等)，(xi)任選被滷代的低級烷基(例如，甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基等)和(xii)任選被滷代的低級烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基等)。特別優選二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基、二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，5-7元環氨基，所述5-7元環氨基是除含有一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫等雜原子的5-7元環氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)。
「可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基」的稠合「苯基」的實例是，例如，(1)其中苯基與任選被取代的單環雜環稠合的苯基；(2)其中苯基與任選被取代的雙環雜環稠合或與兩個相同或不同的單環基團(其前提條件是，兩個單環基團中的至少一個是單環雜環)稠合的苯基；和(3)其中苯基與任選被取代的三環雜環稠合的苯基。
當「可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯基」的苯基與單環雜環稠合時，其實例是具有下述結構式的基團 其中，環A是任選被取代的苯環；環B是任選被取代的雜環。
至於環A上的取代基，其實例與上文所述的「可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯基」的「取代基」的實例相同。取代基數目為1-3。
環B表示的「任選被取代的雜環」的「雜環」包括含有1-4個選自例如氮、氧和硫雜原子的4-14元(優選5-9元)芳香或非芳香雜環。所述雜環的實例是吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氫吡啶、二吖庚因、吖庚因、吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪(homopiperazine)、四氫吖庚因(tetrahydrooxazepine)、嗎啉、硫代嗎啉、吡咯、吡唑、1，2，3-三唑、唑、唑烷、噻唑、噻唑烷、異唑和咪唑啉等。在上述雜環中，優選含有一個雜原子或兩個相同或不同雜原子的5-9元非芳香雜環(例如，吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氫吖庚因、嗎啉和硫代嗎啉等)。特別優選的雜環是(1)含有一個選自例如氮、氧和硫雜原子的非芳香雜環和(2)含有一個氮原子和一個選自氮、氧和硫雜原子的非芳香雜環。
至於環B表示的「任選被取代的雜環」的「取代基」，可使用下述1-5個取代基(i)滷素(例如，氟、氯、溴、碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基和仲丁基等的C1-6烷基)，(vii)低級烷氧基(例如，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基和丁氧基等的C1-6烷氧基)，(viii)低級烷硫基(例如，諸如甲硫基、乙硫基和丙硫基等的C1-6烷硫基)，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(xi)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自例如氮、氧和硫雜原子的5-7元環氨基(例如吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)，(xiii)低級烷基羰基氨基(例如，諸如乙醯氨基、丙醯氨基和丁醯氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(xiv)低級烷基磺醯基氨基(例如，諸如甲磺醯氨基和乙磺醯氨基等的C1-6烷基磺醯基氨基)，(xv)低級烷氧基羰基(例如，諸如甲氧基羰基、乙氧基羰基和丙氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基，乙基羰基和丙基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xviii)氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如甲基氨基甲醯基和乙基氨基甲醯基等的單C1-6烷基氨基甲醯基)，(xx)二低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如二甲基氨基甲醯基和二乙基氨基甲醯基等的二-C1-6烷基氨基甲醯基)，(xxi)低級烷基磺醯基(例如，諸如甲磺醯基、乙磺醯基和丙磺醯基等的C1-6烷基磺醯基)等。在這些取代基中，優選氧代、低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基和仲丁基等的C1-6烷基)等。特別優選氧代。
當環B在環上含有氮原子時，環中可以具有下式基團；＞N-R1其中R1是氫、任選被取代的烴基、醯基或任選被取代的雜環基；另外，環B可含有1-3個上述(i)-(xxi)的取代基。
「任選被取代的烴基」中的「烴基」指通過除去烴化合物的一個氫原子而形成的基團，其實例是，例如，烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、芳基、芳烷基和這些基團的結合基團等。其中，優選C1-16的烴基。
(1)烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)；(2)鏈烯基(例如，諸如乙烯基、烯丙基、異丙烯基、丁烯基、異丁烯基和仲丁烯基等的C2-6鏈烯基)；
(3)炔基(例如，諸如炔丙基、乙炔基、丁炔基和1-己炔基等的C2-6炔基)；(4)環烷基(例如，諸如環丙基、環丁基、環戊基和環己基等的C3-6環烷基)；(5)交聯環狀的低級飽和烴基(例如，諸如雙環[3.2.1]辛-2-基、雙環[3.3.1]壬-2-基和金剛烷-1-基等的交聯環狀的C8-14飽和烴基)；(6)芳基(例如，諸如苯基、1-萘基、2-萘基、聯苯基、2-茚基和2-蒽基等的C6-14芳基，優選苯基)；(7)芳烷基(例如，C7-16芳烷基，如諸如苄基、苯基乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基和苯基己基等的苯基C1-10烷基；諸如α-萘基甲基等的萘基C1-6烷基；諸如二苯基甲基和二苯基乙基等的二苯基C1-3烷基)；(8)芳基鏈烯基(例如，C6-14芳基C2-12鏈烯基，如諸如苯乙烯基、苯烯丙基、4-苯基-2-丁烯基和4-苯基-3-丁烯基等的苯基C2-12鏈烯基)；(9)芳基C2-12炔基(例如，C6-14芳基C2-12炔基，如諸如苯基乙炔基、3-苯基-2-丙炔基和3-苯基-1-丙炔基等的苯基C2-12炔基)；(10)環烷基烷基(例如，諸如環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、環庚基甲基、環丙基乙基、環丁基乙基、環戊基乙基、環己基乙基、環庚基乙基、環丙基丙基、環丁基丙基、環戊基丙基、環己基丙基、環庚基丙基、環丙基丁基、環丁基丁基、環戊基丁基、環己基丁基、環庚基丁基、環丙基戊基、環丁基戊基、環戊基戊基、環己基戊基、環庚基戊基、環丙基己基、環丁基己基、環戊基己基和環己基己基等的C3-7環烷基C1-6烷基)；(11)芳基-芳基-C1-10烷基(例如，聯苯基甲基和聯苯基乙基等)；R1表示的「任選被取代的烴基」中的「烴基」優選包括，例如，C1-6烷基，C3-6環烷基和C7-16芳烷基等。特別優選的是C7-10芳烷基(例如，諸如苄基、苯基乙基和苯基丙基等的苯基C1-4烷基)等。
對於R1表示的「任選被取代的烴基」中的「取代基」，可以使用1-5個下述取代基(優選使用1-3個取代基)(i)滷素(例如，氟、氯、溴和碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選被滷代的低級烷基，(vii)任選被滷代的低級烷氧基，(viii)任選被滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(xi)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基、二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自例如氮、氧和硫等雜原子的5-7元環氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)，(xiii)低級烷基羰基氨基(例如，諸如乙醯氨基、丙醯氨基和丁醯氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(xiv)低級烷基磺醯基氨基(例如，諸如甲基磺醯基氨基和乙基磺醯基氨基等的C1-6烷基磺醯基氨基)，(xv)低級烷氧基羰基(例如，諸如甲氧基羰基、乙氧基羰基和丙氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基，乙基羰基和丙基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xviii)氨基甲醯基和硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如甲基氨基甲醯基和乙基氨基甲醯基等的單C1-6烷基氨基甲醯基)，(xx)二低級烷基氨基甲醯基(例如，諸如二甲氨基甲醯基和二乙氨基甲醯基等的二-C1-6烷基氨基甲醯基)，(xxi)低級烷基磺醯基(例如，諸如甲基磺醯基、乙基磺醯基和丙基磺醯基等的C1-6烷基磺醯基)，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基(例如，諸如甲氧基羰基甲基、乙氧基碳基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基(二甲基)甲基、乙氧基羰基(二甲基)甲基和叔丁氧基羰基(二甲基)甲基等的C1-6烷基羰基C1-6烷基)，(xxiii)羧基低級烷基(例如，諸如羧基甲基、羧基乙基和羧基(二甲基)甲基等的羧基C1-6烷基)，(xxiv)任選被取代的雜環基，(xxv)C6-14芳基(例如，苯基和萘基等)，(xxvi)C7-16芳烷基(例如苄基等)，(xxvii)任選被取代的脲基(例如，脲基、3-甲基脲基、3-乙基脲基、3-苯基脲基、3-(4-氟苯基)脲基、3-(2-甲基苯基)脲基、3-(4-甲氧基苯基)脲基、3-(2，4-二氟苯基)脲基、3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基、3-苄基脲基、3-(1-萘基)脲基和3-(2-聯苯基)脲基等)，(xxviii)任選被取代的硫代脲基(例如，硫代脲基、3-甲基硫代脲基、3-乙基硫代脲基、3-苯基硫代脲基、3-(4-氟苯基)硫代脲基、3-(4-甲基苯基)硫代脲基、3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基、3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基、3-苄基硫代脲基和3-(1-萘基)硫代脲基等)，(xxix)任選被取代的脒基(例如，脒基、N1-甲基脒基、N1-乙基脒基、N1-苯基脒基、N1，N1-二甲基脒基、N1，N2-二甲基脒基、N1-甲基-N1-乙基脒基、N1，N1-二乙基脒基、N1-甲基-N1-苯基脒基和N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基等)，(xxx)任選被取代的胍基(例如，胍基、3-甲基胍基、3，3-二甲基胍基和3，3-二乙基胍基等)，(xxxi)任選被取代的環氨基羰基(例如，吡咯烷基羰基、哌啶子基羰基、(4-甲基哌啶子基)羰基、(4-苯基哌啶子基)碳基、(4-苄基哌啶子基)羰基、(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基、[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基、(4-甲基哌嗪基)羰基、(4-苯基哌嗪基)碳基、[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基、(4-苄基哌嗪基)端基、嗎啉代羰基和硫代嗎啉代羰基等)，(xxxii)任選被取代的氨基硫代羰基(例如，氨基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、二甲基氨基硫代羰基等)，(xxxiii)任選被取代的氨基磺醯基(例如，氨基磺醯基、甲基氨基磺醯基和二甲基氨基磺醯基等)，(xxxiv)任選被取代的苯基磺醯基氨基(例如，苯基磺醯基氨基、(4-甲基苯基)磺醯基氨基、(4-氯苯基)磺醯基氨基、(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基、(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基、(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基和(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基等)，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)C1-6烷基磺基(例如，甲基磺基、乙基磺基和丙基磺基等)，(xxxix)C1-6烷基亞磺基(例如，甲基亞磺基、乙基亞磺基和丙基亞磺基等)，(xxxx)C1-6烷基次磺基(例如，甲基次磺基、乙基亞磺基和丙基次磺基等)，(xxxxi)膦醯基，(xxxxii)二-C1-6烷氧基磷醯基(例如，二甲氧基磷醯基、二乙氧基磷醯基和二丙氧基磷醯基等)。
在上述取代基中，優選的取代基包括滷素、任選被滷代烷基、任選被滷代烷氧基、羥基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲醯基、氨基硫代羰基、單-C1-6烷基氨基甲醯基、二-C1-6烷基氨基甲醯基、氨基、單-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、5-7元環氨基、C1-6烷基碳基氨基、苯基磺醯基氨基和C1-6烷基磺醯基氨基等。
對於上述「任選被取代的雜環基」中的「雜環基」，可以使用；例如，通過除去含有1-6個(優選1-4個)選自氮、氧和硫等雜原子的5-14元(單環或雙至四環)雜環上的一個氫原子所形成的基團。
單環雜環基包括通過除去下述單環雜環上的一個氫原子得到的雜環基吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氫吡啶、二吖庚因、噁吖庚因(oxazepine)、吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氫噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、嗎啉、硫代嗎啉、吡咯、吡唑、1，2，3-三唑、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、異噁唑、咪唑啉、三唑、噻二唑、噁二唑、噁噻二唑、三嗪和四唑等。
雙環雜環基包括通過除去下述雙環雜環上的一個氫原子得到的雜環基吲哚、二氫吲哚、異吲哚、二氫異吲哚、苯並呋喃、二氫苯並呋喃、苯並咪唑、苯並噁唑、苯並異噁唑、苯並噻唑、吲唑、喹啉、四氫喹啉、異喹啉、四氫異喹啉、四氫-1H-1-苯並吖庚因、四氫-1H-2-苯並吖庚因、四氫-1H-3-苯並吖庚因、四氫苯並噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、間二氮雜萘、四氫間二氮雜萘、喹喔啉、四氫喹喔啉、苯並二噁烷、苯並間二氧雜環戊烯、苯並噻嗪和咪唑並吡啶等。
三-或四-環雜環基包括通過除去下述三-或四-環雜環上的一個氫原子得到的雜環基吖啶、四氫吖啶、吡咯並喹啉、吡咯並吲哚、環戊二烯並吲哚和異吲哚並苯並吖庚因等。
「雜環基」優選包括通過從單環或雙環雜環中除去一個氫原子得到的雜環基。
至於在所述「任選被取代的雜環基」中的「取代基」，其實例與上述環B表示的「任選被取代的雜環基」中的「取代基」的實例相同。取代基數目為1-5。
R1表示的「任選被取代的烴基」優選包括可含有1-5個選自滷素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基和羥基的取代基的C7-16芳烷基(優選苄基等)。
上述R1表示的「醯基」包括下式醯基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SO-R2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3[其中，R2和R3各自是(i)氫、(ii)任選被取代的烴基或(iii)任選被取代的雜環基，或者，R2和R3與相鄰的氮原子合起來形成任選被取代的含氮雜環基]。
在上述基團中，優選式-(C＝O)-R2或-(C＝O)-NR2R3的醯基[其中每個符號具有上述相同意義1。
R2或R3表示的「任選被取代的烴基」和「任選被取代的雜環基」分別包括與上述R1表示的「任選被取代的烴基」和「任選被取代的雜環基」相同的基團。
由R2和R3形成的「任選被取代的含氮雜環基」包括除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自，例如，氮、氧和硫雜原子的5-9元(優選5-7元)含氮飽和雜環基。所述基團的實例為下式基團
至於「任選被取代的含氮雜環基」中的「取代基」，其實例與上述環B表示的「任選被取代的雜環基」中所列舉的「取代基」實例相同。取代基數目為1-5。
R2和R3優選包括(1)氫，(ii)任選被滷代的C1-6烷基，(iii)任選被1-3個選自C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-10芳基，(iv)C7-16芳烷基(例如，苄基等)和(v)5或6元雜環基(例如，吡啶基、噻吩基和呋喃基等)等。
上述R1表示的「醯基」優選包括甲醯基，任選被滷代的C1-6烷基羰基(例如，乙醯基、三氟乙醯基和丙醯基等)，5或6元雜環羰基(例如，吡啶基羰基、噻吩基羰基和呋喃基羰基等)，C6-14芳基羰基(例如，苯甲醯基、1-萘甲醯基和2-萘甲醯基等)，C7-16芳烷基羰基(例如，苯基乙醯基和3-苯基丙醯基等)和C6-10芳基磺醯基(例如，苯磺醯基和萘磺醯基等)等。
R1優選為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基和C6-14芳基羰基等。
上述下式的基團， 包括通過除去雙環稠合苯環的一個氫原子得到的基團，其實例是2，3-二氫苯並呋喃；3，4-二氫-2H-1-苯並噻喃；3，4-二氫-1H-吲哚；1,2,3,4-四氫喹啉；2，3-二氫-1H-異吲哚；1,2,3,4-四氫異喹啉；諸如2,3,4,5-四氫-1H-1-苯並吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-2-苯並吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-3-苯並吖庚因等的苯並吖庚因；諸如1,2,3,4,5,6-六氫-1-吖辛因、1,2,3,4,5,6-六氫-2-苯並吖辛因和1,2,3,4,5,6-六氫-3-吖辛因等的吖辛因；諸如2,3,4,5,6,7-六氫-1H-1-苯並吖壬因、2,3,4,5,6,7-六氫-1H-2-苯並吖壬因、2,3,4,5,6,7-六氫-1H-3-苯並吖壬因和2,3,4,5,6,7-六氫-1H-4-苯並吖壬因等的苯並吖壬因；諸如2,3-二氫苯並噁唑等的苯並噁唑；諸如2，3-二氫苯並噻唑等的苯並噻唑；諸如2，3-二氫-1H-苯並咪唑等的苯並咪唑；諸如3，4-二氫-1H-2，1-苯並噁嗪、3，4-二氫-1H-2，3-苯並噁嗪、3，4-二氫-1H-1，2-苯並噁嗪、3，4-二氫-2H-1，4-苯並噁嗪、3，4-二氫-2H-1，3-苯並噁嗪和3，4-二氫-2H-3，1-苯並噁嗪等的苯並噁嗪；諸如3，4-二氫-1H-2，1-苯並噻嗪、3，4-二氫-1H-2，3-苯並噻嗪、3，4-二氫-2H-1，2-苯並噻嗪、3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪、3，4-二氫-2H-1，3-苯並噻嗪和3，4-二氫-2H-3，1-苯並噻嗪等的苯並噻嗪；諸如1,2,3,4-四氫1，2-二氮雜萘、1,2,3,4-四氫-2，3-二氮雜萘、1,2,3,4-四氫喹唑啉和1,2,3,4-四氫喹喔啉等的苯並二嗪；諸如3，4-二氫-1，2-苯並氧硫雜環己二烯、3，4-二氫-2，1-苯並氧硫雜環己二烯、2，3-二氫-1，4-苯並氧硫雜環己二烯、1，4-二氫-2，3-苯並氧硫雜環己二烯、4H-1，3-苯並氧硫雜環己二烯和4H-3，1-苯並氧硫雜環己二烯等的苯並氧硫雜環己二烯；諸如3，4-二氫-1，2-苯並二噁英、2，3-二氫-1，4-苯並二噁英、1，4-二氫-2，3-苯並二噁英和4H-1，3-苯並二噁英等的苯並二噁英；諸如3，4-二氫-1，2-苯並二噻英、2，3-二氫-1，4-苯並二噻英、1，4-二氫-2，3-苯並二噻英、4H-1，3-苯並噻英的苯並二噻英(benzdithiin)；諸如2,3,4,5-四氫-1，2-苯並噁吖庚因、2,3,4,5-四氫-1，3-苯並噁吖庚因、2,3,4,5-四氫-1，4-苯並噁吖庚因、2,3,4,5-四氫-1，5-苯並噁吖庚因、1,3,4,5-四氫-2，1-苯並噁吖庚因、1,3,4,5-四氫-2，3-苯並噁吖庚因、1,3,4,5-四氫-2，4-苯並噁吖庚因、1,2,4,5-四氫-3，1-苯並噁吖庚因、1,2,4,5-四氫-3，2-苯並噁吖庚因和1,2,3,5-四氫-4，1-苯並噁吖庚因等的苯並噁吖庚因(benzoxazepine)；諸如2,3,4,5-四氫-1，2-苯並噻吖庚因、2,3,4,5-四氫-1，4-苯並噻吖庚因、2,3,4,5-四氫-1，5-苯並噻吖庚因、1,3,4,5-四氫-2，1-苯並噻吖庚因、1,3,4,5-四氫-2，4-苯並噻吖庚因、1,2,4,5-四氫-3，1-苯並噻吖庚因、1,2,4,5-四氫-3，2-苯並噻吖庚因和1,2,3,5-四氫-4，1-苯並噻吖庚因等的苯並噻吖庚因(benzothiazepine)；諸如2,3,4,5-四氫-1H-1，2-苯並二吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-1，3-苯並二吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-1，4-苯並二吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-1，5-苯並二吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-2，3-苯並二吖庚因和2,3,4,5-四氫-1H-2，4-苯並二吖庚因等的苯並二吖庚因(benzodiazepine)；諸如4，5-二氫-1，3-苯並二噁庚英、4，5-二氫-3H-1，2-苯並二噁庚英、2，3-二氫-5H-1，4-苯並二噁庚英、3，4-二氫-1H-1，5-苯並二噁庚英、4，5-二氫-1H-2，3-苯並二噁庚英和1，5-二氫-2，4-苯並二噁庚英等的苯並二噁庚英(benzodioxepine)；諸如4，5-二氫-1H-2，3-苯並噻庚英、1，5-二氫-2，4-苯並噻庚英、3，4-二氫-2H-1，5-苯並噻庚英和2，3-二氫-5H-1，4-苯並噻庚英等的苯並噻庚英(benzothiepine)；諸如3,4,5,6-四氫-2H-1，5-苯並噁吖辛因和3,4,5,6-四氫-2H-1，6-苯並噁吖辛因等的苯並噁吖辛因(benzoxazocine)；諸如3,4,5,6-四氫-2H-1，5-苯並噻吖辛因和3,4,5,6-四氫-2H-1，6-苯並噻吖辛因等的苯並噻吖辛因(benzothiazocine)；諸如1,2,3,4,5,6-六氫-1，6-苯並二吖辛因等的苯並二吖辛因(benzodiazocine)；諸如2,3,4,5-四氫-1，6-苯並噁噻辛英等的苯並噁噻辛英(benzoxathiocine)；諸如2,3,4,5-四氫-1，6-苯並二噁辛英等的苯並二噁辛英(benzodioxocine)；諸如1，3，5-苯並三噁庚英和5H-1，3，4-苯並三噁庚英等的三噁庚英(benzotrioxepine)；諸如3，4-二氫-2H-5，2，1-苯並噁噻吖庚因、3，4-二氫-2H-5，1，2-苯並噁噻吖庚因、4，5-二氫-3，1，4-苯並噁噻吖庚因和4，5-二氫-3H-1，2，5-苯並噁噻吖庚因等的苯並噁噻吖庚因(benzoxathiazepine)；諸如2,3,4,5-四氫-1，3，4-苯並噁二吖庚因等的苯並噁二吖庚因；諸如2,3,4,5-四氫-1，3，5-苯並噻二吖庚因等的苯並噻二吖庚因(benzothiadiazepine)；諸如2,3,4,5-四氫-1H-1，2，5-苯並三吖庚因等的苯並三吖庚因(benzotriazepine)；諸如4，5-二氫-1，3，2-苯並噁噻庚英、4，5-二氫-1H-2，3-苯並噁噻庚英、3，4-二氫-2H-1，5-苯並噁噻庚英、4，5-二氫-3H-1，2-苯並噁噻庚英、4，5-二氫-3H-2，1-苯並噁噻庚英、2，3-二氫-5H-1，4-苯並噁噻庚英和2，3-二氫-5H-4，1-苯並噁噻庚英等的苯並噁噻庚英(benzoxathiepine)；優選2,3,4,5-四氫-1H-3-苯並吖庚因、2,3,4,5-四氫-1H-2-苯並吖庚因、2，3-二氫-1H-吲哚和2,3,4,5-四氫-1，4-苯並噁吖庚因等。
在上述基團中，優選基團的實例是下式基團， 其中環B』是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環；其它符號與上述意義相同。
所述「可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環」中的「5-9元含氮雜環」包括除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自，例如，氮、氧和硫雜原子的5-9元含氮雜環。優選可使用5-9元非芳香含氮雜環(例如，吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、哌嗪、高哌嗪、四氫噁吖庚因、嗎啉和硫代嗎啉等)。
在上述雜環中，特別優選基團的實例是下式基團 [其中R1與上述意義相同]。
尤其優選下式基團 [其中R1與上述意義相同]。
當在上述(2)中的「可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基」的「苯基」與任選被取代的雙環雜環或與兩個相同或不同的單環(其條件是，其中至少一個單環是單環雜環)稠合時，所述基團可以是下式基團 [其中環A與上述意義相同，環C和D中的一個是任選被取代的雜環，另一個是任選被取代的5-9元環]。
至於環C或D表示的「任選被取代的雜環」的「雜環」，其實例是環B表示的「任選被取代的雜環」中的「雜環」實例。
環C或D表示的「任選被取代的5-9元環」中的「5-9元環」可具有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子，和包括，例如，5-9元雜環(例如，吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氫吡啶、二吖庚因、噁吖庚因、吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氫噁吖庚因、嗎啉、硫代嗎啉等)，5-9元碳環(例如，苯、環戊烷、環戊烯、環己烷、環己烯、環己二烯、環庚烷、環庚烯和環庚二烯等)等。其中，優選5-7元環。特別優選苯和環己烷等。
至於「任選被取代的5-9元環」中的「取代基」，其實例與上述環B表示的「任選被取代的雜環中」中的「取代基」的實例相同。
上述下式結構的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去三環稠合苯環的一個氫原子得到的基團，其實例是咔唑、1,2,3,4,4a,9a-六氫咔唑、9，10-二氫吖啶、1,2,3,4-四氫吖啶、10，11-二氫-5H-二苯並[b，f]吖庚因、5,6,7,12-四氫二苯並[b，g]吖辛因、6，11-二氫-5H-二苯並[b，e]吖庚因、6，7-二氫-5H-二苯並[c，e]吖庚因、5,6,11,12-四氫-二苯並[b，f]吖辛因、二苯並呋喃、9H-噸、10，11-二氫二苯並[b，f]噁庚英、6，11-二氫二苯並[b，e]噁庚英、6，7-二氫-5H-二苯並[b，g]噁辛英、二苯並噻吩、9H-噻噸、10，11-二氫-二苯並[b，f]噻庚英、6，11-二氫二苯並[b，e]噻庚英、6，7-二氫-5H-二苯並[b，g]噻辛英、10H-吩噻嗪、10H-吩噁嗪、5，10-二氫吩嗪、10，11-二苯並[b，f][1，4]噻吖庚因、10，11-二氫二苯並[b，f][1，4]噁吖庚因、2,3,5,6,11,11a-六氫-1H-吡咯並[2，1-b][3]苯並吖庚因、10，11-二氫-5H-二苯並[b，e][1，4]-二吖庚因、5，11-二氫二苯並[b，e][1，4]-噁吖庚因、5，11-二氫二苯並[b，e][1，4]-噻吖庚因、10，11-二氫-5H-二苯並[b，e][1，4]-二吖庚因和1,2,3,3a,8,8a-六氫吡咯並[2，3-b]吲哚等。
上述下式結構的基團， [其中每個符號與上述意義相同]，包括通過除去三環稠合苯環的一個氫原子得到的基團，其實例是1H，3H-萘並[1，8-cd][1，2]噁嗪、萘並[1，8-de]-1，3-噁嗪、萘並[1，8-de]-1，2-噁嗪、1,2,2a,3,4,5-六氫苯並[cd]吲哚、2,3,3a,4,5,6-六氫-1H-苯並[de]喹啉、4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、5，6-二氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、1H，5H-苯並[ij]喹嗪、吖庚因並[3，2，1-hj]吲哚、1，2，4，5，6，7-六氫吖庚因並[3，2，1-hj]吲哚、1H-吡啶並[3，2，1-jk]苯並吖庚因、5，6，7，8-四氫-1H-吡啶並[3，2，1-j1][1]苯並吖庚因、1,2,5,6,7,8-六氫-1H-吡啶並[3，2，1-jk][1]苯並吖庚因、2，3-二氫-1H-苯並[de]異喹啉、1,2,3,4,4a,5,6,7-八氫萘並-[1，8-bc]吖庚因和2,3,5,6,7,8-六氫-1H-吡啶並[3，2，1-jk][1]苯並吖庚因等。
上述下式結構的基團， [其中每個符號與上述意義相同]，包括通過除去三環稠合苯環的一個氫原子得到的基團，其實例是1,2,3,5,6,7-六氫苯並[1，2-b4，5-b′]聯吡咯和1,2,3,5,6,7-六氫環戊二烯並[f]吲哚等。
上述下式結構的基團， [其中每個符號與上述意義相同]，包括通過除去三環稠合苯環的一個氫原子得到的基團，其實例是1,2,3,6,7,8-六氫環戊二烯並[e]吲哚和2,3,4,7,8,9-六氫-1H-環戊二烯並[f]喹啉等。
在這些基團中，優選的基團實例為 [其中，環C』和D』各自是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環；其它符號與上述意義相同]。
其中，特別優選下式結構的基團 [其中每個符合號上述意義相同]。
至於環C』或D』表示的「可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環」，其實例與環B表示的「可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環」的實例相同。
其中，特別優選下式結構的基團， 當上述(3)中的「可具有一個或多個取代基的任選被取代的稠合苯基」的「苯基」是與任選被取代的三環雜環稠合時，所述基團可以列舉下式基團， [其中，環A與上文意義相同；環E，F和G中的至少一個環是任選被取代的雜環，其它的環是任選被取代的5-9元環]。
環E，F或G表示的「任選被取代的雜環」和「任選被取代的5-9元環」的實例與環B或C表示的「任選被取代的雜環」和「任選被取代的5-9元環」的實例相同。
其中，優選下列各式基團，(i)下式基團， [其中，環A與上文意義相同；環E』，F』和G』各自是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環； 是單鍵或雙鍵]；(ii)通過除去環狀化合物上的一個氫原子得到的基團，所述環狀化合物的實例是熒蒽、醋菲烯、醋蒽、苯並[9，10]菲、芘、、並四苯、七曜烯、苯並[a]蒽、茚並[1，2-a]茚、環戊二烯並[a]菲、吡啶並[1′，2′1，2]咪唑並[4，5-b]喹喔啉、1H-2-氧雜芘和螺[哌啶-4，9′-噸]等；及其二氫-、四氫-、六氫-、八氫-和十氫-衍生物等。
至於環E』，F』或G』表示的「可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環」，其實例與環B』表示的「可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環」的實例相同。
上述下式結構的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去三環稠合苯環上的一個氫原子得到的基團，其實例是2H-異吲哚並[2，1-e]嘌呤、1H-吡唑並[4′，3′3，4]吡啶並[2，1-a]異吲哚、1H-吡啶並[2′，3′4，5]咪唑並[2，1-a]異吲哚、2H，6H-吡啶並[1′，2′3，4]咪唑並[5，1-a]異吲哚、1H-異吲哚並[2，1-a]苯並咪唑、1H-吡啶並[3′，4′4，5]吡咯並[2，1-a]異吲哚、2H-吡啶並[4′，3′4，5]吡咯並[2，1-a]異吲哚、1H-異吲哚並[2，1-a]吲哚、2H-異吲哚並[1，2-a]異吲哚、1H-環戊二烯並[4，5]嘧啶並[1，2-a]異吲哚、2H，4H-吡喃並[4′，3′4，5][1，3]噁嗪並[2，3-a]異吲哚、2H-異吲哚並[2，1-a][3，1]苯並噁嗪、7H-異吲哚並[1，2-b][1，3]苯並噁嗪、2H-吡啶並[2′，1′3，4]吡嗪並[2，1-a]異吲哚、吡啶並[2′，3′4，5]嘧啶並[2，1-a]異吲哚、吡啶並[3′，2′5，6]嘧啶並[2，1-a]異吲哚、1H-吡啶並[1′，2′3，4]嘧啶並[2，1-a]異吲哚、異吲哚並[2，1-a]喹啉、異吲哚並[2，1-a]喹喔啉、異吲哚並[1，2-a]異喹啉、異吲哚並[2，1-b]異喹啉、異吲哚並[2，1-a]喹啉、6H-噁嗪並[3′，4′3，4][1，4]-二吖庚因並[2，1-a]異吲哚、吖庚因並[2′，1′3，4]吡嗪並[2，1-a]異吲哚、2H，6H-吡啶並[2′，1′3，4][1，4]-二吖庚因並[2，1-a]異吲哚、1H-異吲哚並[1，2-b][1，3，4]苯並三吖庚因、2H-異吲哚並[2，1-a][1，3，4]苯並三吖庚因、異吲哚並[2，1-d][1，4]苯並噁吖庚因、1H-異吲哚並[2，1-b][2，4]苯並二吖庚因、1H-異吲哚並[2，1-c][2，3]苯並二吖庚因、2H-異吲哚並[1，2-a][2，4]苯並二吖庚因、2H-異吲哚並[2，1-d][1，4]苯並二吖庚因、5H-吲哚並[2，1-b][3]苯並吖庚因、2H-異吲哚並[1，2-a][2]苯並二吖庚因、2H-異吲哚並[1，2-b][3]苯並吖庚因、2H-異吲哚並[2，1-b][2]苯並吖庚因、2H-異吲哚並[1，2-b][1，3，4]噁吖辛因、異吲哚並[2，1-b][1，2，6]苯並三吖辛因和5H-4，8-亞甲基-1H-[1，5]二氮雜環十一碳烯並[1，11a]吲哚等。
上述下式結構的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環稠合苯環上的一個氫原子得到的基團，其實例是1H，4H-吡咯並[3′，2′4，5]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、吡咯並[3，2，1-jk]咔唑、1H-呋喃並[2′，3′4，5]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、1H，4H-環戊二烯並[4，5]吡咯並[1，2，3-de]喹喔啉、1H，4H-環戊二烯並[4，5]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、吡啶並[3′，4′4，5]吡咯並[1，2，3-de]苯並噁嗪、[1，4]噁嗪並[2，3，4-jk]咔唑、1H，3H-[1，3]噁嗪並[5，4，3-jk]咔唑、吡啶並[3′，4′4，5]吡咯並[1，2，3-de][1，4]苯並噻嗪、4H-吡咯並[3，2，1-de]菲啶、4H，5H-吡啶並[3，2，1-de]菲啶、1H，4H-3a，6a-二氮雜熒蒽、1-氧雜-4，6a-二氮雜熒蒽、4-氧雜-2，10b-二氮雜熒蒽、1-硫雜-4，6a-二氮雜熒蒽、1H-吡嗪並[3，2，1-jk]咔唑、1H-吲哚並[3，2，1-de][1，5]萘啶、苯並[b]吡喃並[2，3，4-hi]中氮茚、1H，3H-苯並[b]吡喃並[3，4，5-hi]中氮茚、1H，4H-吡喃並[2′，3′4，5]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、1H，3H-苯並[b]噻喃並[3，4，5-hi]中氮茚、1H-吡啶並[3，2，1-jk]咔唑、4H-3-氧雜-11b-氮雜環庚烷並[jk]芴、2H-吖庚因並[1′，2′1，2]嘧啶並[4，5-b]吲哚、1H，4H-環庚烷並[4，5]吡咯並[1，2，3-de]喹喔啉、5H-吡啶並[3′，4′4，5]吡咯並[1，2，3-ef][1，5]苯並噁吖庚因、4H-吡啶並[3′，4′4，5]吡咯並[3，2，1-jk][4，1]苯並噻吖庚因、5H-吡啶並[3′，4′4，5]吡咯並[1，2，3-ef][1，5]苯並噻吖庚因、5H-吡啶並[4′，3′4，5]吡咯並[1，2，3-ef][1，5]苯並噻吖庚因、[1，2，4]三吖庚因並[6，5，4-jk]咔唑、[1，2，4]三吖庚因並[6，7，1-jk]咔唑、[1，2，5]三吖庚因並[3，4，5-jk]咔唑、5H-[1，4]噁吖庚因並[2，3，4-jk]咔唑、5H-[1，4]噻吖庚因並[2，3，4-jk]咔唑、[1，4]二吖庚因並[3，2，1-jk]咔唑、[1，4]二吖庚因並[6，7，1-jk]咔唑、吖庚因並[3，2，1-jk]咔唑、1H-辛烷並[4，5]吡咯並[1，2，3-de]喹喔啉和1H-環辛烷並[4，5]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉等。
上述下式結構的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環稠合苯環上的一個氫原子得到的基團，其實例是1H-吲哚並[1，2-b]苯並咪唑、1H-吲哚並[1，2-b]吲唑、吡咯並[2′，1′3，4]吡嗪並[1，2-a]吲哚、1H，5H-吡咯並[1′，2′4，5]吡嗪並[1，2-a]吲哚、2H-吡啶並[2′，3′3，4]吡咯並[1，2-a]吲哚、1H-吡咯並[2′，3′3，4]吡啶並[1，2-a]吲哚、1H-吲哚並[1，2-a]吲哚、6H-異吲哚並[2，1-a]吲哚、6H-吲哚並[1，2-c][1，3]苯並噁嗪、1H-吲哚並[1，2-b][1，2]苯並噻嗪、嘧啶並[4′，5′4，5]嘧啶並[1，6-a]吲哚、吡嗪並[2′，3′3，4]吡啶並[1，2-a]吲哚、6H-吡啶並[1′，2′3，4]嘧啶並[1，6-a]吲哚、吲哚並[1，2-b]鄰二氮雜萘、吲哚並[1，2-a]間二氮雜萘、吲哚並[1，2-c]間二氮雜萘、吲哚並[2，1-b]間二氮雜萘、吲哚並[1，2-a]喹喔啉、吲哚並[1，2-a][1，8]萘啶、吲哚並[1，2-b]-2，6-萘啶、吲哚並[1，2-b][2，7]萘啶、吲哚並[1，2-h]-1，7-萘啶、吲哚並[1，2-b]異喹啉、吲哚並[1，2-a]異喹啉、吲哚並[1，2-a]喹啉、2H，6H-吡啶並[2′，1′3，4][1，4]二吖庚因並[1，2-a]吲哚、1H-吲哚並[2，1-c][1，4]苯並二吖庚因、2H-吲哚並[1，2-d][1，4]苯並二吖庚因、2H-吲哚並[2，1-a][2，3]苯並二吖庚因、2H-吲哚並[2，1-b][1，3]苯並二吖庚因、1H-吲哚並[1，2-b][2]苯並吖庚因、2H-吲哚並[1，2-a][1]苯並吖庚因、2H-吲哚並[2，1-a][2]苯並吖庚因、吲哚並[1，2-e][1，5]苯並二吖辛因和吲哚並[2，1-b][3]苯並吖辛因等。
上述下式結構的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環稠合苯環上的一個氫原子得到的基團，其實例是1H-咪唑並[1′，2′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-咪唑並[1′，2′1，6]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-咪唑並[1′，5′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-咪唑並[1′，5′1，6]吡啶並[4，3-b]吲哚、1H-咪唑並[2′，1′2，3]吡啶並[4，5-b]吲哚、咪唑並[4，5-a]-咔唑、咪唑並[4，5-c]-咔唑、吡唑並[3，4-c]-咔唑、2H-吡嗪並[1′，2′1，5]吡咯並[2，3-b]吲哚、1H-吡咯並[1′，2′1，2]嘧啶並[4，5-b]吲哚、1H-中氮茚並[6，7-b]吲哚、1H-中氮茚並[8，7-b]吲哚、吲哚並[2，3-b]吲哚、吲哚並[3，2-b]吲哚、吡咯並[2，3-a]咔唑、吡咯並[2，3-b]咔唑、吡咯並[2，3-c]咔唑、吡咯並[3，2-a]咔唑、吡咯並[3，2-b]咔唑、吡咯並[3，2-c]咔唑、吡咯並[3，4-a]咔唑、吡咯並[3，4-b]咔唑、吡咯並[3，4-c]咔唑、1H-吡啶並[3′，4′4，5]呋喃並[3，2-b]吲哚、1H-呋喃並[3，4-a]咔唑、1H-呋喃並[3，4-b]咔唑、1H-呋喃並[3，4-c]咔唑、2H-呋喃並[2，3-a]咔唑、2H-呋喃並[2，3-c]咔唑、2H-呋喃並[3，2-a]咔唑、2H-呋喃並[3，2-c]咔唑、1H-吡啶並[3′，4′4，5]噻吩並[2，3-b]吲哚、噻吩並[3′，2′5，6]噻喃並[4，3-b]吲哚、噻吩並[3′，4′5，6]噻喃並[4，3-b]吲哚、1H-[1]-苯並噻吩並[2，3-b]吲哚、1H-[1]-苯並噻吩並[3，2-b]吲哚、1H-噻吩並[3，4-a]咔唑、2H-噻吩並[2，3-b]咔唑、2H-噻吩並[3，2-a]咔唑、2H-噻吩並[3，2-b]咔唑、環戊二烯並[4，5]吡咯並[2，3-f]喹喔啉、環戊二烯並[5，6]吡啶並[2，3-b]吲哚、吡啶並[2′，3′3，4]環戊二烯並[1，2-b]吲哚、吡啶並[2′，3′4，5]環戊二烯並[1，2-b]吲哚、吡啶並[3′，4′3，4]環戊二烯並[1，2-b]吲哚、吡啶並[3′，4′4，5]環戊二烯並[1，2-b]吲哚、吡啶並[4′，3′4，5]環戊二烯並[1，2-b]吲哚、1H-環戊二烯並[5，6]吡喃並[2，3-b]吲哚、1H-環戊二烯並[5，6]噻喃並[4，3-b]吲哚、環戊二烯並[a]咔唑、環戊二烯並[c]咔唑、茚並[1，2-b]吲哚、茚並[2，1-b]吲哚、[1，2，4]三嗪並[4′，3′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、1，3，5-三嗪並[1′，2′1，1]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪並[4′，3′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪並[4′，3′1，6]吡啶並[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噁嗪並[3′，4′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、吲哚並[3，2-b][1，4]苯並噁嗪、1，3-噁嗪並[6，5-b]咔唑、2H-嘧啶並[2′，1′2，3][1，3]噻嗪並[5，6-b]吲哚、2H-[1，3]噻嗪並[3′，2′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噻嗪並[3′，4′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、吲哚並[2，3-b][1，4]苯並噻嗪、吲哚並[3，2-b][1，4]苯並噻嗪、吲哚並[3，2-c][2，1]苯並噻嗪、1，4-噻嗪並[2，3-a]咔唑、1，4-噻嗪並[2，3-b]咔唑、[1，4]-噻嗪並[2，3-c]咔唑、[1，4]-噻嗪並[3，2-b]咔唑、[1，4]-噻嗪並[3，2-c]咔唑、1H-吲哚並[2，3-g]蝶啶、1H-吲哚並[3，2-g]蝶啶、吡嗪並[′，2′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、吡嗪並[1′，2′1，2]吡啶並[4，3-b]吲哚、1H-吡啶並[2′，3′5，6]吡嗪並[2，3-b]吲哚、1H-吡啶並[3′，2′5，6]吡嗪並[2，3-b]吲哚、1H-吡啶並[3′，4′5，6]吡嗪並[2，3-b]吲哚、吡啶並[1′，2′1，2]嘧啶並[4，5-b]吲哚、吡啶並[1′，2′1，2]嘧啶並[5，4-b]吲哚、吡啶並[2′，1′2，3]嘧啶並[4，5-b]吲哚、吡啶並[1′，2′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、嘧啶並[1′，2′1，6]吡啶並[3，4-b]吲哚、嘧啶並[5′，4′5，6]吡喃並[2，3-b]吲哚、噠嗪並[4′，5′5，6]噻喃並[4，5-b]吲哚、1H-吲哚並[3，2-c]肉啉、1H-吲哚並[2，3-b]喹喔啉、1H-吡嗪並[2，3-a]咔唑、1H-吡嗪並[2，3-b]咔唑、1H-吡嗪並[2，3-c]咔唑、1H-噠嗪[3，4-c]咔唑、1H-噠嗪[4，5-b]咔唑、1H-嘧啶並[4，5-a]咔唑、1H-嘧啶並[4，5-c]咔唑、1H-嘧啶並[5，4-a]咔唑、1H-嘧啶並[5，4-b]咔唑、1H-嘧啶並[5，4-c]咔唑、7H-1，4-二噁英並(dioxino)[2′，3′5，6][1，2]二噁英並[3，4-b]吲哚、6H-[1，4]苯並二噁英並[2，3-b]吲哚、6H-[1，4]苯並二噻英並[2，3-b]吲哚、1H-吲哚並[2，3-b]-1，5-萘啶、1H-吲哚並[2，3-b][1，6]萘啶、1H-吲哚並[2，3-b][1，8]萘啶、1H-吲哚並[2，3-c]-1，5-萘啶、1H-吲哚並[2，3-c][1，6]萘啶、1H-吲哚並[2，3-c][1，7]萘啶、1H-吲哚並[2，3-c][1，8]萘啶、1H-吲哚並[3，2-b]-1，5-萘啶、1H-吲哚並[3，2-b][1，7]萘啶、1H-吲哚並[3，2-b][1，8]萘啶、1H-吲哚並[3，2-c][1，8]萘啶、吲哚並[2，3-a]喹嗪、吲哚並[2，3-b]喹嗪、吲哚並[3，2-a]喹嗪、吲哚並[3，2-b]喹嗪、吡喃並[4′，3′5，6]吡啶並[3，4-b¨哚、吡啶並[4′，3′4，5]吡喃並[3，2-b]吲哚、吡啶並[4′，3′5，6]吡喃並[2，3-b]吲哚、吡啶並[4′，3′5，6]吡喃並[3，4-b]吲哚、1H-吲哚並[2，3-c]異喹啉、1H-吲哚並[3，2-c]異喹啉、1H-吲哚並[2，3-c]喹啉、1H-吲哚並[3，2-c]喹啉、1H-吡啶並[2，3-a]咔唑、1H-吡啶並[2，3-b]咔唑、1H-吡啶並[2，3-c]咔唑、1H-吡啶並[3，2-a]咔唑、1H-吡啶並[3，2-b]咔唑、1H-吡啶並[2，3-c]咔唑、1H-吡啶並[3，4-a]咔唑、1H-吡啶並[4，3-b]咔唑、1H-吡啶並[3，4-c]咔唑、1H-吡啶並[4，3-a]咔唑、1H-吡啶並[3，4-b]咔唑、1H-吡啶並[3，4-c]咔唑、1H-喹叨啉、1H-喹吲啉、1H-吡喃並[3′，4′5，6]吡喃並[4，3-b]吲哚、[1]-苯並吡喃並[2，3-b]吲哚、[1]苯並吡喃並[3，2-b]吲哚、[1]苯並吡喃並[3，4-b]吲哚、[1]-苯並吡喃並[4，3-b]吲哚、[2]-苯並吡喃並[4，3-b]吲哚、吡喃並[2，3-a]咔唑、吡喃並[2，3-b]咔唑、吡喃並[2，3-c]咔唑、吡喃並[3，2-a]咔唑、吡喃並[3，2-c]咔唑、吡喃並[3，4-a]咔唑、1H-phosphinolino[4，3-b]吲哚、[1]苯並噻喃並[2，3-b]吲哚、[1]苯並噻喃並[3，2-b]吲哚、[1]苯並噻喃並[3，4-b]吲哚、[1]苯並噻喃並[4，3-b]吲哚、[2]苯並噻喃並[4，3-b]吲哚、1H-苯並[a]咔唑、1H-苯並[b]咔唑、1H-苯並[c]咔唑、[1，6，2]噁噻吖庚因並[2′，3′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-吖庚因並[1′，2′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、1H-吡啶並[1′，2′1，2]吖庚因並[4，5-b]吲哚、2H-吡啶並[1′，2′1，2]吖庚因並[3，4-b]吲哚、1H-吡啶並[3′，2′5，6]噁庚英並[2，3-b]吲哚、1H-吡啶並[4′，3′5，6]噁庚英並[3，2-b]吲哚、2H-吡啶並[2′，3′5，6]噁庚英並[3，2-b]吲哚、2H-吡啶並[3′，4′5，6]噁庚英並[3，2-b]吲哚、2H-吡啶並[2′，3′4，5]噁庚英並[1，2-b]吲哚、吡啶並[3′，2′3，4]環庚烷並[1，2-b]吲哚、吡啶並[3′，4′4，5]環庚烷並[1，2-b]吲哚、2H吡啶並[3′，4′5，6]環庚烷並[1，2-b]吲哚、2H-吡喃並[3′，2′2，3]吖庚因並[4，5-b]吲哚、1H-吲哚並[3，2-b][1，5]苯並噁吖庚因、1H-吲哚並[3，2-d][1，2]苯並噁吖庚因、1H-吲哚並[2，3-c][1，5]苯並噻吖庚因、[1，4]二吖庚因並[2，3-a]咔唑、吲哚並[2，3-b][1，5]苯並二吖庚因、吲哚並[2，3-d][1，3]苯並二吖庚因、吲哚並[3，2-b][1，4]苯並二吖庚因、吲哚並[3，2-b][1，5]苯並二吖庚因、吲哚並[3，2-b][1，3]苯並二吖庚因、吲哚並[3，2-d][2，3]苯並二吖庚因、吲哚並[2，3-a][3]苯並吖庚因、吲哚並[2，3-c][1]苯並吖庚因、吲哚並[2，3-d][1]苯並吖庚因、吲哚並[2，3-d][2]苯並吖庚因、吲哚並[3，2-b][1]苯並吖庚因、吲哚並[3，2-c][1]苯並吖庚因、吲哚並[3，2-d][1]苯並吖庚因、1H-吲哚並[2，1-b][3]苯並吖庚因、1H-[1]苯並噁庚英並[5，4-b]吲哚、1H-[2]苯並噁庚英並[4，3-b]吲哚、1H-[1]苯並噻庚英並[4，5-b]吲哚、1H-[1]苯並噻庚英並[5，4-b]吲哚、苯並[3，4]芳庚烷並[1，2-b]吲哚、苯並[4，5]芳庚烷並[1，2-b]吲哚、苯並[5，6]芳庚烷並[1，2-b]吲哚、苯並[6，7]芳庚烷並[1，2-b]吲哚、環庚烷並[b]咔唑、4H-[1，5]噁吖辛因並[5′，4′1，6]吡啶並[3，4-b]吲哚、吖辛因並[1′，2′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、2，6-亞甲基-2H-吖辛因並[4，3-b]吲哚、3，7-亞甲基-3H-吖辛因並[5，4-b]吲哚、吡啶並[1′，2′1，8]吖辛因並[5，4-b]吲哚、吡啶並[4′，3′6，7]噁辛英並[2，3-b]吲哚、吡啶並[4′，3′6，7]噁辛英並[4，3-b]吲哚、1，5-亞甲基-1H-吖癸因並[3，4-b]吲哚、2，6-亞甲基-1H-吖癸因並[5，4-b]吲哚、1H-吡啶並[3′，4′5，6]環辛烷並[1，2-b]吲哚、1，4-橋亞乙基噁辛英並[3，4-b]吲哚、吡喃並[3′，4′5，6]環辛烷並[1，2-b]吲哚、1H-吲哚並[2，3-c][1,2,5,6]苯並四吖辛因、1H-吲哚並[2，3-c][1，6]苯並四吖辛因、6，13b-亞甲基-13bH-吖癸因並[5，4-b]吲哚、噁辛英並[3，2-a]咔唑、1H-苯並[g]環辛烷並[b]吲哚、6，3-(亞氨基亞甲基)-2H-1，4-噻吖壬因並[9，8-b]吲哚、1H，3H-[1，4]噁吖壬因並[4′，3′1，2]吡啶並[3，4-b]吲哚、2H-3，6-橋亞乙基吖壬因並-[5，4-b]吲哚、2H-3，7-亞甲基氮雜環十一碳烯並[5，4-b]吲哚、1H-6，12b-橋亞乙基吖壬因並[5，4-b]吲哚、吲哚並[3，2-e][2]苯並吖壬因、5，9-亞甲基氮雜環十一碳烯並[5，4-b]吲哚、3，6-橋亞乙基-3H-吖癸因並[5，4-b]吲哚、3，7-亞甲基-3H-氮雜環十一碳烯並[5，4-b]吲哚、吡喃並[4′，3′8，9]吖癸因並[5，4-b]吲哚、1H-吲哚並[2，3-c][1，7]苯並二吖辛因、1H-吲哚並[3，2-e][2]苯並吖癸因、苯並[e]吡咯並[3，2-b]吲哚、苯並[e]吡咯並[3，2-g]吲哚、苯並[e]吡咯並[3，2，1-hi]吲哚、苯並[e]吡咯並[3，4-b]吲哚、苯並[g]吡咯並[3，4-b]吲哚、1H-苯並[f]吡咯並[1，2-a]吲哚、1H-苯並[g]吡咯並[1，2-a]吲哚、2H-苯並[e]吡咯並[1，2-a]吲哚、1H-苯並[f]吡咯並[2，1-a]異吲哚、1H-苯並[g]吡咯並[2，1-a]異吲哚、2H-苯並[e]吡咯並[2，1-a]異吲哚、異吲哚並[6，7，1-cde]吲哚、螺[環己烷-1，5′-[5H]吡咯並[2，1-a]異吲哚]、異吲哚並[7，1，2-hij]喹啉、7，11-亞甲基吖辛因並[1，2-a]吲哚、7，11-亞甲基吖辛因並[2，1-a]異吲哚、二苯並[cd，f]吲哚、二苯並[cd，g]吲哚、二苯並[d，f]吲哚、1H-二苯並[e，g]吲哚、1H-二苯並[e，g]異吲哚、萘並[1，2，3-cd]吲哚、萘並[1，8-ef]吲哚、萘並[1，8-fg]吲哚、萘並[3，2，1-cd]吲哚、1H-萘並[1，2-e]吲哚、1H-萘並[1，2-f]吲哚、1H-萘並[1，2-g]吲哚、1H-萘並[2，1-e]吲哚、1H-萘並[2，3-e]吲哚、1H-萘並[1，2-f]異吲哚、1H-萘並[2，3-e]異吲哚、螺[1H-咔唑-1，1′-環己烷]、螺[2H-咔唑-2，1′-環己烷]、螺[3H-咔唑-3，1′-環己烷]、環庚烷並[4，5]吡咯並[3，2-f]喹啉、環庚烷並[4，5]吡咯並[3，2-h]喹啉、吖庚因並[4，5-b]苯並[e]吲哚、1H-吖庚因並[1，2-a]苯並[f]吲哚、1H-吖庚因並[2，1-a]苯並[f]異吲哚、苯並[e]環庚烷並[b]吲哚和苯並[g]環庚烷並[b]吲哚等。
上述下式結構的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環稠合苯環的一個氫原子得到的基團，其實例是1H-二吡咯並[2，3-b3′，2′，1′-hi]吲哚、螺[環戊烷並-1，2′(1′H)吡咯並[3，2，1-hi]吲哚]、螺[咪唑嗪-4，1′(2′H)-[4H]吡啶並[3，2，1-ij]喹啉]、吡啶並[2，3-b]吡咯並[3，2，1-hi]吲哚、吡啶並[4，3-b]吡咯並[3，2，1-hi]吲哚、苯並[de]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉、3H-吡咯並[3，2，1-de]吖啶、1H-吡咯並[3，2，1-de]菲啶、螺[環己烷-1，6′-[6H]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉]、4，9-亞甲基吡咯並[3，2，1-1m][1]苯並吖辛因、螺[環庚烷-1，6′-[6H]吡咯並[3，2，1-ij]喹啉]、1H-吡喃並[3，4-d]吡咯並[3，2，1-jk][1]苯並吖庚因、3H-苯並[b]吡咯並[3，2，1-jk][4，1]苯並噁吖庚因、7H-吲哚並[1，7-ab][4，1]苯並噁吖庚因、苯並[b]吡咯並[3，2，1-jk][1，4]苯並二吖庚因、吲哚並[1，7-ab][1，4]苯並二吖庚因、吲哚並[1，7-ab][1]苯並吖庚因、吲哚並[1，7-ab][3]苯並吖庚因、1H-環庚烷並[d][3，2，1-jk][1]苯並吖庚因、螺[吖庚因並[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1′-環庚烷]、4H-5，11-亞甲基吡咯並[3，2，1-no][1]苯並氮雜環十一碳烯(cycloundecine)和螺[吖庚因並[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1′-環辛烷]等。
其中，特別優選下式基團 Ar表示的「可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基」優選包括例如，任選被取代的下式基團
特別優選下式基團 n優選是1-6整數，特別優選n為2-6，更優選n是2。
R是氫或任選被取代的烴基，根據n的不同，R可不同。
至於R表示的「任選被取代的烴基」，其實例與R1表示的「任選被取代的烴基」的實例相同。
R優選是氫原子。
Y表示的「任選被取代的氨基」包括，例如，下式基團， [其中，R4和R5各自是氫、任選被取代的烴基或醯基]至於R4和R5表示的「任選被取代的烴基」和「醯基」，其實例與R1表示的「任選被取代的烴基」和「醯基」的實例相同。
Y表示的「任選被取代的含氮飽和雜環基」中的「含氮飽和雜環基」包括5-9元(優選5-7元)含氮飽和雜環基，該雜環基除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。例如，所述基團的實例是下式基團， 其中，優選6元環基團。特別優選的是下式基團 至於「任選被取代的含氮飽和雜環基」中的「取代基」，其實例與上述環B表示的「任選被取代的含氮飽和雜環基」中的「取代基」的實例相同。取代基個數為1-5。另外，「任選被取代的含氮飽和雜環基」的「含氮飽和雜環基」上的氮原子可帶有與上述R1表示的基團相同的基團。
優選Y是下式基團， [其中，R6與R1意義相同]，特別優選Y是下式基團， [其中R6意義同上]。
R6優選是氫或任選被取代的烴基。特別優選R6是C7-16芳烷基(優選苄基)等，所述C7-16芳烷基可被1-3個下述取代基取代滷素(優選氟等)、C1-6烷基(優選甲基等)、C1-6烷氧基(優選甲氧基等)、氰基、硝基和羥基。
化合物(I)優選包括其中Ar是下式基團的化合物 其中，當Ar是苯基時，其可被一個或多個選自下述取代基取代(1)滷素(氟等)、(2)C1-6烷氧基(甲氧基等)、(3)氨基、(4)(一或二)-C1-6烷基氨基(甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基和二乙基氨基等)、(5)吡咯烷基、(6)哌啶基、(7)哌嗪基、(8)N-甲基哌嗪基、(9)N-乙醯基哌嗪基、(10)嗎啉代、(11)六亞甲基亞胺基、(12)咪唑基和(13)可被羧基取代的C1-6烷基(丙基等)，所述羧基任選被C1-6烷基(甲基等)酯化；當Ar是稠合苯基時，其雜環部分可被一個或多個選自下述的取代基取代(1)C1-6烷基(甲基、乙基、丙基和正丁基等)、(2)可被一個或多個選自滷素(氟和氯等)、C1-6烷基(甲基等)、C1-6烷氧基(甲氧基等)和硝基的取代基取代的C7-16芳烷基(苄基和苯乙基等)等、(3)C1-6烷基羰基(乙醯基、丙醯基、異丁醯基和新戊醯基等)、(4)C7-16芳烷基羰基(苯乙醯基等)、(5)C6-14芳基羰基(苯甲醯基等)、(6)C1-6烷基羰基C6-14芳基(甲基苯甲醯基等)、(7)C1-6烷氧基羰基C6-14芳基(甲氧基苯甲醯基等)和(8)吡啶基；n＝2
R是氫；Y是下式基團， 其中，符號的意義同上；和R6是(1)氫；(2)可被一個或多個選自下述取代基取代的C1-6烷基(甲基、乙基、異丙基等)氰基、羥基、(一或二)-C1-6烷基氨基(二乙基氨基等)、吡啶基和任選被(C1-6烷基(甲基等))酯化的羧基；(3)可被一個或多個下述取代基取代的C7-16芳烷基(苄基、α-甲基苄基、苯基乙基等)滷素(氟和氯等)、C1-6烷基(甲基、叔丁基等)、滷代C1-6烷基(三氟甲基等)、羥基、C1-6烷氧基(甲氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲醯基、任選被羧基取代的C1-6烷氧基(OCH2CO2H和OCH2CO2Et等)，所述羧基可被(C1-6烷基等)酯化、任選被C1-6烷基或被任選被甲醯基取代的氨基取代的氨基甲醯基(NHCHO、NHCONH2和NHCONHMe等)和C1-3亞烷二氧基(亞甲二氧基等)；(4)可被羧基取代的C1-6烷基(甲基和丙基等)，所述羧基任選被(C1-6烷基(乙基等)等)酯化；或(5)任選被(一或二)-C1-6烷基氨基(二甲基氨基等)取代的C1-6烷基羰基(乙醯基等)。
特別優選的化合物(I)包括其中Ar是下式基團的化合物 n＝2；R是氫；Y是下式基團， [其中，R6』是可被1或2個選自滷素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代的苄基]。
特別優選下述化合物或其鹽8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；和8-[3-[1-[(2-羥基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮。
通過本身已知的方法或其相當方法可製得化合物(I)或其鹽。例如，根據下述方法可製得上式目的化合物(1)JP-A 3-173867/1991(EP-A 0378207)和JP-A 64-79151/1989(EP-A0296560)描述的方法，此時Ar表示的「可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環」不形成稠合環；(2)JP-A 5-140149/1993(EP-A 0487071)、JP-A 6-166676/1994(EP-A 0560235)、JP-A 6-206875/1994(EP-A0567090)和JP-A 2-169569/1990(US 4895841)中描述的方法，此時Ar表示的「可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環」與任選被取代的單環雜環稠合；(3)JP-A 7-206854/1995(EP-A 0607864)中描述的方法，此時Ar表示的「可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環」與任選被取代的雙環雜環稠合或與兩個相同或不同的單環雜環稠合(其條件是，兩個單環中的至少一個環是單環雜環)；和(4)JP-A 7-309385/1995(EP-A 0655451)中描述的方法，此時Ar表示的「可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環」與任選被取代的三環雜環稠合。
2)下式化合物或其鹽， 其中，含有C＝Zaa、R2aa和R3aa的側鏈之一與環Baa上標註星號*的碳原子相連；環Aaa是苯並、噻吩並、吡啶並、吡嗪並、嘧啶並、呋喃並、硒基(seleno)、吡咯並、噻唑並或咪唑並；R1aa是苯基、苯基-C1-6烷基、肉桂基或雜芳基甲基(其中，雜芳基包括咪唑並、噻唑並、噻吩並、吡啶並和異噁唑並)，且苯基和雜芳基可被1或2個選自C1-6烷基、C1-6烷氧基和滷素的取代基取代；R2aa和R3aa各自獨立地是氫原子、C1-6烷氧基、任選被1-3個氟原子取代的C1-6烷基、苄氧基、羥基、苯基、苄基、滷素、硝基、氰基、COOR4aa、CONHR4aa、NR4aaR5aa、NR4aaCOR5aa或SOpaaCH2Ph(其中paa是0、1或2)，或者，R2aa和R3aa與相鄰的碳原子合起來可形成5或6元環(碳原子、氮原子和氧原子構成環)，例如，形成亞甲二氧基、亞乙二氧基或內醯胺環；R4aa和R5aa各自獨立地表示氫或C1-3烷基，或者，NR4aaR5aa中的R4aa和R5aa與相鄰的氮原子合起來可形成含有至少一個氮原子的4-8元環(構成環的其它原子是碳、氧和氮)；另外，NR4aaCOR5aa中的R4aa和R5aa與相鄰的氮原子和碳原子合起來可形成4-8元的內醯胺環；Xaa是氮或CH，Yaa是氧、硫或NR6aa；R6aa是氫、C1-6烷基、CO-C1-6烷基或SO2-苯基(其中，苯基可被1-5個獨立地選自C1-4烷基的取代基取代)；naa是1-4的整數；qaa各自獨立地是1或2；Zaa是氧或硫。
所述化合物的實例是1-(2-甲基-1H-苯並咪唑-5-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮、1-(6-甲基苯並[b]噻吩-2-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮和1-(6-甲基吲哚-2-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮等。
根據WO93/07140描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
3)下式化合物或其鹽， 其中，R1bb和R2bb各自是氫，C1-6烷氧基，苄氧基，苯氧基，羥基，苯基，苄基，滷素，硝基，氰基，COR5bb，-COOR5bb，-CONHR5bb，-NR5bbR6bb或-NR5bbCOR6bb(其中，R5bb和R6bb各自是i]氫原子，ii]C1-6烷基，iii]可被1-2個選自滷素、C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代的苯基或苄基；或者，-NR5bbR6bb中的R5bb和R6bb合起來可形成4-8元含氮環；-NR5bbCOR6bb中的R5bb和R6bb合起來可形成4-8元內醯胺環)，任選被1-3個氟原子取代的C1-6烷基，SOpbbCH2-苯基或SOpbbC1-6烷基(其中pbb是0、1或2)，吡啶基甲氧基，噻吩基甲氧基，2-噁唑基，2-噻唑基或苯磺醯氨基(所述苯氧基、苄氧基、苯基、苄基、苯磺醯氨基、吡啶基甲氧基、噻吩基甲氧基、2-噁唑基和2-噻唑基可被1或2個選自滷素、C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代)；或者，當R1bb和R2bb與相鄰的碳原子相連和當Xbb是氧、硫或NR4bb(R4bb是氫或C1-4烷基)時，R1bb和R2bb與所連接的碳原子合起來可形成下式基團， [其中，Jbb是氧、硫或NR4bb；abb是1或2；R3bb是氫或C1-6烷基；Qbb是氧、硫、NH、CHCH3、C(CH3)2、-CH＝CH-或(CH2)1bb；和1bb是1-3的整數]；Xbb是氧、硫、-CH＝CH-、-CH＝N-、-NH＝CH-、-N＝N-或NR4bb(R4bb與上述意義相同)；Ybb是-(CH2)mbb、-CH＝CH(CH2)nbb-、-NR4bb(CH2)mbb-或-O(CH2)mbb-(R4bb)與上述意義相同；nbb是0-3的整數；mbb是1-3的整數)；Mbb是-CH-或氮；Lbb是i)可被1-3個選自滷素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基羰基的取代基取代的苯基或苯基-C1-6烷基，ii)肉桂基，iii)吡啶基甲基，或iv)下式基團， [其中，bbb是1-4整數；R13bb和R14bb各自是氫、C1-4烷基、滷素或苯基；Ebb和Fbb各自是-CH-或氮；Gbb是氧、硫或NR4bb(R4bb與上述意義相同)；條件是，Ebb和Fbb同時是氮時，R13bb和R14bb之一不存在]；R7bb和R8bb各自是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基；條件是，所述C1-6烷氧基不與氮原子的相鄰碳原子相連。
所述化合物的實例是3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-5，6，8-三氫-7H-異噁唑並[5，4-g]喹啉-7-酮、6，8-二氫-3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-7H-吡咯並[4，5-g]-1，2-苯並異噁唑-7-酮和5，7-二氫-3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-6H-吡咯並[5，4-f]-1，2-苯並異噁唑-6-酮等。
用PCT JP-A 6-500794/1994(WO92/17475)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
4)下式化合物或其鹽， [其中，環Acc是苯並、噻吩並、吡啶並、哌嗪並、嘧啶並、呋喃並、硒基(seleno)和吡咯並；R2cc是氫、C1-4烷基、苄基、氟或氰基；R3cc、R4cc、R5cc和R6cc各自是氫、C1-6烷氧基、苄氧基、苯氧基、羥基、苯基、苄基、滷素、硝基、氰基、-COOR9cc、-CONHR9cc、-NR9ccR10cc、-NR9ccCOR10cc或可被1-3個氟氟原子取代的C1-6烷基、SOpccCH2-苯基(pcc是0、1或2)、吡啶基甲氧基或噻吩基甲氧基(所述苯氧基、苄氧基、苯基、吡啶基甲氧基和噻吩基甲氧基可被1或2個選自滷素、C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代)；或者，R3cc、R4cc、R5cc和R6cc中的兩個與相鄰的碳原子合起來形成飽和5-6元環(例如，形成亞甲二氧基、亞乙二氧基或內醯胺環)，環中，除了所述的相鄰碳原子外，其它各原子是碳、氮或氧；R9cc和R10cc各自是氫或C1-6烷基；或-NR9ccR10cc中的R9cc和R10cc合起來可形成4-8元環氨基，其中，構成環的原子之一是氮原子，其它原子是碳原子；或-NR9ccCOR10cc中的R9cc和R10cc合起來可形成4-8元內醯胺環；Gcc是碳或氮；Ecc是碳、氮、氧、硫、亞碸或碸； 是單鍵或雙鍵；與環Dcc上的羰基相鄰的1、2或3位的任一位置上的碳原子可被合適的氮替代(形成內醯胺環，因為所述碳原子位於Dcc環的1、2或3位)；Xcc是O、S、NOR1cc、氫或C1-6烷基(條件是，僅當環Dcc上與Xcc相連的原子是碳原子且Xcc是O、S或NOR1cc時，才會在Xcc和環Dcc之間形成雙鍵)；R1cc是氫或C1-6烷基；Qcc是1或2；當環Dcc是內醯胺環時，ncc是1-3整數，而當環Dcc不是內醯胺環時，ncc是0或1-3整數；Mcc是碳或氮；Lcc是苯基、苯基-C1-6烷基、肉桂基或吡啶基甲基(所述苯基和苯基-C1- 6烷基可被1-3個選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基和滷素的取代基取代)；R11cc是氫、滷素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或氧；R12cc和R13cc各自是氫、氟、羥基、乙醯氧基、O-甲磺酸酯基、O-甲苯磺酸酯基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；或者，當R12cc和R13cc都與碳原子相連時，它們與所連接的原子合起來可形成3-5元環，其中構成環的原子是碳或氧；R7cc和R8cc各自是氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基(所述C1-6烷氧基不與氮的相鄰碳連接)、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基羰基；或者，R8cc和R12cc與所連接的原子合起來可形成4-7元飽和碳環(上述碳原子之一可被氧、氮和硫取代)；條件是，(a)當Ecc是碳、氮、氧、硫、亞碸或碸時，Gcc是碳；(b)當Gcc是氮時，Ecc是碳或氮；(c)當Ecc和Gcc都是氮時，和當Gcc是碳，Ecc是氧、硫、亞碸或碸時，R2cc不存在；(d)環Dcc的1、2和3位上的各個原子通過一個雙鍵相連；(e)當R11cc是氧時，其通過雙鍵與環Dcc相連，當R11cc不是氧時，其通過單鍵與環Dcc相連；(f)當Xcc和R11cc都是氧，且各自與環Dcc上的1-和3-位或3-和1-位上的碳原子相連時，環Dcc的2-位上的碳原子可被氮代替；和(g)含有下式基團的烴基連接在環Dcc上，在其連接的環原子的鄰位，Xcc鍵合到環Dcc上 上述化合物的實例是2，3-二氫-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]亞甲基]-1H-吡咯並[1，2-a]吲哚-1-酮、1,2,3,4-四氫-4-甲基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]亞甲基]-環戊二烯並[b]吲哚-3-酮、2，3-二氫-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-吡咯並[1，2-a]苯並咪唑-1-酮和1,2,3,4-四氫-6-甲基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-吡咯並[3，4-b]吲哚-3-酮等。
用JP-A 4-234845/1992(EP-A 441517)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
5)下式化合物或其鹽， 其中，Xdd是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基或硝基；Ydd是氫或低級烷氧基；或者，Xdd與Ydd合起來形成-OCH2O-基團(此時，Xdd與Ydd在苯環上的連接位置必須相互位於鄰位)；Zdd是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、滷素或硝基；ndd是0或1。
所述化合物的實例是2-[(N-苄基哌啶-4-基)甲基]-2a,3,4,5-四氫-1(2H)-苊-1-酮和2-[N-(3-氟苄基)哌啶-4-基)甲基]-2a,3,4,5-四氫-1(2H)-苊-1-酮等。
用JP-A 6-116237/1994(EP-A 517221，US 5106856)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
6)下式化合物或其鹽， 其中，R1ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基、CONHR11ee或CONR6eeR7ee；R2ee是氫、氰基、CH2NR8eeR9ee、CONHR5ee或CONR6eeR7ee；R3ee是下式基團， (其中，R10ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基、CONHR5ee、CONR6eeR7ee、醯基、醯氧基低級烷基或醯氧基芳基低級烷基)；R4ee是氫、滷素、低級烷基或低級烷氧基；R5ee是氫、低級烷基或芳基低級烷基；R6ee是低級烷基或芳基低級烷基；R7ee是低級烷基或芳基低級烷基；R8ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基或醯基；R9ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基；R11ee是低級烷基、芳基或芳基低級烷基；條件是，當R1ee是氫、低級烷基時，R2ee不是氫)。
所述化合物的實例是1-甲基-4-(4-氰基-7-甲氧基-2-苯並呋喃基)哌啶、1-甲基-4-(4-N，N-二乙基醯氨基-7-甲氧基-2-苯並呋喃基)哌啶和1-甲基-4-(4-N，N-二乙基氨基甲基-7-甲氧基-2-苯並呋喃基)哌啶等。
用JP-A 7-109275/1995描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
7)下式化合物或其鹽， 其中，Xff是氫、滷素、低級烷氧基、低級烷基、羥基或三氟甲基；mff是1或2；R1ff是氫或低級烷基；R2ff是氫，下式基團， (其中，nff是1或2；Xff和mff意義同上)，下式基團， (其中，Xff和mff意義同上)或下式基團， (其中，Xff意義同上；Yff是氫或COR4ff(R4ff是氫或低級烷基)；pff是2或3)。
所述化合物的實例是1，4-二氫-7-甲氧基-4-甲基-1』-苯基甲基螺[環戊二烯並[b]吲哚-3(2H)，4′-哌啶]和1，4-二氫-4-甲基-1′-(4-甲氧基苯基)甲基螺[環戊二烯並[b]吲哚-3(2H)，4′-哌啶]等。
用WO97/37992或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
8)下式化合物或其鹽， 其中，R1gg是C5-7環烷基、苯基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基或滷素取代的苯基；R2gg和R3gg各自獨立地是氫或C1-4烷基；Xgg是硫、氧、CH-NO2或N-R5gg(其中，R5gg是氫、羥基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、氰基或C1-4烷基磺醯基)；Argg是可被1個或多個選自滷素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4醯基、氰基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代的吡啶基或苯基。
所述化合物的實例是N-苯基-N′-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-1，1-二氨基-2-硝基乙烯、1-(2-吡啶基)-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)-乙基]硫脲和1-苯基-2-羥基-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)-乙基]胍等。
用JP-A 5-148228/1993(EP-A 516520)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
9)下式化合物或其鹽， 其中R1hh是C1-4烷基；R2hh是C5-7環烷基、C5-7環烷基甲基、苄基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、滷素或硝基取代的苄基；Ahh是氧或亞甲基；Bhh是直接鍵、亞甲基或羰基；Arhh是吡啶基，下式基團， (其中，R3hh和R4hh各自獨立地是氫、滷素、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基或三氟甲基)，下式的氧代芴基 下式的二氧代蒽基， 或萘基；nhh是1或2；Xhh是氧或硫。
所述化合物的實例是1-[2-[2-(N-苄基-N-甲基氨基)乙氧基]乙基]-3-(3-硝基苯甲醯基)硫脲和1-[2-[2-(N-苄基-N-甲基氨基)乙氧基]乙基]-3-(9-氧代-2-芴基)硫脲等。
用JP-A 5-194359/1993(EP-A 526313)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
10)下式化合物或其鹽， 其中，R1ii是C5-7環烷基、苯基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或滷素取代的苯基；R2ii是氫或C1-4烷基；Xii是氧或硫；Aii是亞甲基、羰基或磺醯基；R3ii是(1)下式基團， (其中，R4ii和R5ii各自獨立地是氫、滷素、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4醯基、苯甲醯基、C1-4烷基磺醯基或三氟甲氧基，或者，R4ii和R5ii合起來可形成亞甲二氧基)，(2)下式基團， 或(3)下式基團， 條件是，當Xii是氧時，Aii不是亞甲基。
所述化合物的實例是1-(3-硝基苯甲醯基)-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]硫脲和1-(9，10-二氧代-2-蒽基)-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]硫脲等。
用JP-A 6-507387/1994(WO92/14710)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
11)下式化合物或其立體或旋光異構體或外消旋體或其鹽， 其中njj是1、2或3；pjj是1或2；qjj是1或2；Xjj獨立地是氫原子、低級烷基、芳基、芳氧基、CN、低級烷氧基、滷素、羥基、硝基、三氟甲基、烷基磺醯氨基、NHCORjj(其中，Rjj是低級烷基或芳基)、NR1jjR2jj(其中，R1jj和R2jj各自獨立地是氫或低級烷基，或R1jj和R2jj合起來形成環)、CO2Rjj(Rjj是低級烷基)，或有時是一個或多個選自另外的低級烷基取代的環烷基、環烯基和雙環烷基的取代基；Yjj是CO或CR3jjR4jj(其中R3jj和R4jj各自獨立地是氫原子、低級烷基或低級烷氧基，或R3jj和R4jj合起來形成環狀縮醛)；Zjj是N或CH；下式基團 有時是取代的苯基或環己基(其中Wjj獨立地是一個或多個選自氫原子、低級烷基、低級烷氧基和滷素的取代基)；(條件是，下述化合物除外其中njj＝1、pjj＝1、qjj＝1、Xjj＝H、Yjj＝CO、Zjj＝N且下式基團 是未取代的苯基的化合物；和其中njj＝2、pjj＝1、qjj＝1、Xjj＝H、Yjj＝CO、Zjj＝N且下式基團 是4-氯苯基的化合物)。
所述化合物的實例是5-環己基-1，3-二氫-1-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-2H-吲哚-2-酮等。
用PCT JP-A 7-502272/1995(WO93/12085)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
12)下式化合物或其立體異構體、光學異構體或外消旋體或其鹽， 其中，nkk是3、4、5、6或7；Xkk獨立地是氫原子、低級烷基、芳基、低級烷氧基、滷素、三氟甲基、硝基、NHCORkk(其中，Rkk是低級烷基或芳基)、NR1kkR2kk(其中，R1kk和R2kk各自獨立地是氫或低級烷基，或R1kk和R2kk合起來形成環)，或有時是一個或多個選自另外的低級烷基取代的環烷基、環烯基和雙環烷基的取代基；Ykk是CO或CR3kkR4kk(其中R3kk和R4kk各自獨立地是氫原子、低級烷基或低級烷氧基，或R3kk和R4kk合起來形成環狀縮醛)；Zkk是低級烷基；和Wkk是一個或多個選自氫原子、低級烷基、低級烷氧基和滷素的取代基。
所述化合物的實例是5-環己基-1，3-二氫-1-[5-(N-乙基-N-苯基甲基氨基)戊基]-2H-吲哚-2-酮和5-環己基-1-[5-(N-乙基-N-苯基甲基氨基)戊基]-1H-吲哚-2，3-二酮等。
用PCT JP-A 8-511515/1996(WO 94/29272)或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
13)下式化合物或其鹽， 其中R1ll和R2ll各自是氫原子、選自下述All取代基的基團、或是可分別被1-3個(相同或不同)選自下述All基團的取代基取代的芳基、芳烷基、芳烷氧基羰基、芳基氨基、芳基氨基烷基、雜環基、雜環烷基或雜環氨基烷基；pll是1-3的整數；Ull是-CO-或-C(OR3ll)-(其中R3ll是氫或羥基保護基)；Vll是-(CH＝CH)mll-(CH2)nll-(其中m11是0-2整數；nll是0-7整數；條件是，mll和nll不能同時為0)；Wll是通過橋環氮原子與Vll相連的含氮雜環基，或是下式(2ll)基團， (其中kll和lll可相同或不同，分別是1-4；R4ll與下述R5ll和R6ll意義相同)，或者，在上述通式(2ll)中，當環狀亞烷基形成5-6元環時，Wll表示所述5或6元環的亞乙基與1或2個苯環稠合的基團，或Wll是基團-NR5llR6ll(其中，R5ll和R6ll各自是氫、選自下述取代基All的基團或是可分別被1-3個選自下述基團All的取代基取代的芳基、芳基羰基、芳烷基、雜環或雜環烷基)；取代基All低級烷基、環烷基、芳基、雜環基、芳基烷基、滷素、氨基、低級烷基氨基、芳基氨基、氨基低級烷基、低級烷基氨基烷基、低級炔基氨基烷基、硝基、氰基、磺醯基、低級烷基磺醯基、滷代烷基磺醯基、低級烷醯基、芳基羰基、芳基烷醯基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、滷代低級烷基、N-低級炔基、N-氰基氨基、N-低級炔基和N-甲基氨基甲基。
所述化合物的實例是1-甲基-3-[3-(1-苄基-4-哌啶基)丙醯基]吲哚、1-甲基-3-[3-[1-(3-氟苄基)-4-哌啶基]丙醯基]-5-氟吲哚和1-甲基-3-[3-[1-(2-氯苄基)-4-哌啶基]丙醯基]吲唑等。
用JP-A 6-41070/1994(EP-A 652832)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
14)下式化合物或其鹽， [其中，R1mm是氫、滷素、烷基、烷氧基或烷硫基；R2mm是氫、滷素、烷基或烷氧基；nmm是0-7整數；虛線表示任選存在的雙鍵]。
所述化合物的實例是N-[1-[4-(1-苄基哌啶基)乙基]-2-氧代-3-吡咯啉-4-基]-2-氨基苯基氰和N-[1-[4-(1-苄基哌啶基)丙基]-2-氧代-3-吡咯啉-4-基]-2-氨基苯基氰等。
用JP-A 5-9188/1993描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
15)下式化合物或其鹽， 其中， 表示＞N-(CH2)nnn-、＞C＝、＞C＝CH(CH2)nnn-或＞CH(CH2)nnn-(其中nnn是0-7整數)；Ynn是＞C＝O或＞CHOH；R1nn是氫、滷素、烷基、烷氧基或烷硫基；R2nn是氫、滷素、羥基、烷基、烷氧基、任選被取代的苯基、苯氧基、烷醯基或任選被取代的氨基；R3nn是氫、滷素、羥基、烷基或烷氧基，nnn是1-3整數。
所述化合物的實例是9-氨基-2-[4-(1-苄基哌啶基)乙基]-2，3-二氫吡咯並[3，4-b]-喹啉-1-酮、9-氨基-2-[2-(1-苄基哌啶-4-基)乙基]-1，2，3，4-四氫吖啶-1-酮和9-甲氧基-2-[4-(1-苄基哌啶基)乙基]-2，3-二氫吡咯並[3，4-b]-喹啉-1-酮等。
用JP-A 5-279355/1993(EP-A 481429)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
16)下式化合物或其鹽， 其中，Roo是氫、烷基、鏈烯基、環烷基烷基、苯基烷基、萘基烷基、環烷基鏈烯基、苯基鏈烯基或萘基鏈烯基；R1oo、R2oo、R3oo和R4oo可相同或不同，各自分別是氫原子、滷素、烷基、苯基、苯基烷基、烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、苯基烷氧基、苯氧基、雜芳基烷氧基、雜芳氧基、醯基、醯氧基、羥基、硝基、氰基、-NHCOOR5oo、-S(O)mooR5oo、-NHSO2R5oo、-CONR6ooR7oo、-NR6ooR7oo、-OCONR6ooR7oo、-OCSNR6ooR7oo、-SO2NR6ooR7oo或-COONR8oo；或者，當R1oo、R2oo、R3oo和R4oo相互鄰近時，R1oo、R2oo、R3oo和R4oo合起來可形成任選被取代的-O(CH2)poo-、-O(CH2)pooO-、-O(CH2)rooN(R9oo)-、-O(CH2)sooCON(R9oo)-、-N(R9oo)COCH＝CH-或形成苯環或雜芳環(其中，R5oo是烷基、苯基或苯基烷基；R6oo和R7oo可相同或不同，各自是氫原子、烷基、苯基或苯基烷基，或者，R6oo和R7oo與相鄰的氮原子合起來可形成雜環；R8oo是烷基、苯基或苯基烷基；R9oo是氫、烷基、苯基烷基或醯基；moo是0、1或2；poo、qoo、roo和soo是可相同或不同，且分別是1、2或3)；Aoo是直鏈或支鏈亞烷基；noo是1、2或3；在上述定義中，烷基、鏈烯基、烷氧基、苯基、苯氧基、環烷基烷基、苯基烷基、萘基烷基、環烷基鏈烯基、苯基鏈烯基、萘基鏈烯基、苯基烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、苯環和雜芳香環可被1-3個選自下述的取代基取代滷素、烷基、烷氧基、醯基、醯氧基、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5oo、-S(O)mooR5oo、-NHSO2R5oo、-CONR6ooR7oo、-NR6ooR7oo、-OCONR6ooR7oo、-OCSNR6ooR7oo、-SO2NR6ooR7oo、或-COONR8oo；(其中，R5oo、R6oo、R7oo、R8oo和moo意義同上)。
上述化合物的實例是3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6，7-二甲氧基-1，2-苯並異噁唑和3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6-(N-甲基-乙醯氨基)-1，2-苯並異噁唑等。
用JP-A 5-320160/1993(WO93/04063)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
17)下式化合物或其鹽， 其中，當2-和3-之間的鍵為單鍵時，Rapp表示下式基團， (其中，Rpp是氫、烷基、鏈烯基、環烷基烷基、環烷基鏈烯基、苯基烷基、苯基鏈烯基、萘基烷基或萘基鏈烯基；App是直鏈或支鏈亞烷基；npp是1、2或3)，和Rbpp是氧；當2-和3-之間的鍵為雙鍵時，Rapp不存在，Rbpp表示下式基團， (其中，每個符號意義同上)或表示下式基團， (其中，Epp是氧或硫，其它符號意義同上)；R1pp、R2pp、R3pp和R4pp可相同或不同，分別是氫、滷素、烷基、烷氧基、苯基、苯基烷基、苯基烷氧基、苯氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、雜芳氧基、醯基、醯氧基、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5pp、-S(O)mppR5pp、-NHSO2R5pp、-CONR6ppR7pp、-NR6ppR7pp、-OCSNR6ppR7pp、-SO2NR6ppR7pp或-COONR8pp(其中，R5pp是烷基、苯基或苯基烷基；R6pp和R7pp可相同或不同，分別是氫、烷基、苯基或苯基烷基，或者，R6pp和R7pp與相鄰的氮原子合起來可形成雜環；R8pp是氫、烷基、苯基或苯基烷基；mpp是0、1或2；上述定義中，所述烷基、鏈烯基、烷氧基、苯基、苯基烷基、苯基鏈烯基、苯基烷氧基、苯氧基、環烷基烷基、環烷基鏈烯基、萘基烷基、萘基鏈烯基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基和雜芳氧基可被1-3個下述取代基取代滷素、烷基、烷氧基、醯基、醯氧基、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5pp、-S(O)mppR5pp、-NHSO2R5pp、-CONR6ppR7pp、-NR6ppR7pp、-OCONR6ppR7pp、-OCSNR6ppR7pp、-SO2NR6ppR7pp或-COONR8pp；(其中，R5pp、R6pp、R7pp、R8pp和mpp意義同上))。
所述化合物的實例是3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6，7-二甲氧基-1，2-苯並異噁唑、6-苯甲醯基氨基-2-[3-(1-苄基-4-哌啶基)丙基]-1，2-苯並異噁唑-3(2H)酮和6-苯甲醯基氨基-2-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-1，2-苯並異噁唑-3(2H)-酮等。
用JP-A 6-41125/1994(WO93/04063)描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
18)下式化合物或其鹽，Mqq-Wqq-Yqq-Aqq-Qqq其中，Mqq是下式基團， (其中，R1qq是氫、低級烷基、任選被取代的雜環基或任選被取代的芳基，R2qq是氫、低級烷基、任選被取代的雜環基或任選被取代的芳基，或R1qq和R2qq合起來形成下述基團； Zqq是S或O)、下式基團， (其中，R1qq和R2qq意義同上)，或下式基團 (其中，R1qq和R2qq意義同上)；Wqq是鍵、低級亞烷基或低級亞烯基；Yqq是低級亞烷基、-NH-、-CO-、-CONR3qq-(其中，R3qq是氫或低級亞烷基)或-CHR7qq-(其中，R7qq是羥基或被保護的羥基)；Aqq是鍵或低級亞烷基；Qqq是式-NR8qqR9qq的基團(其中，R8qq是低級烷基；R9qq是芳基(低級)烷基)或下式基團 (其中，R4qq是低級烷基或任選被取代的芳基(低級)烷基)。
上述化合物的實例是4-(吡啶-3-基)-5-甲基-2-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲醯基]噻唑、2-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲醯基]-4-(4-氯苯基)-5-甲基噁唑和5-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲醯基]-3-(4-硝基苯基)吡唑等。
用JP-A 5-345772/1993描述的方法或其相當方法可製備上述化合物或其鹽。
19)下式化合物或其鹽，R1rr-Qrr-Zrr-Xrr-Arr-Mrr其中，R1rr是低級烷基、任選被取代的雜環基、任選被取代的芳基、任選被取代的芳基(低級)烷基或芳基(低級)鏈烯基；Qrr是噁二唑二基；Zrr是鍵或乙烯基；Xrr是鍵、-CONR4rr-(R4rr是氫或低級烷基)、-CHR8rr-(其中，R8rr是羥基或被保護的羥基)、-CO-或-NHCO-；Arr是鍵、低級亞烷基或低級亞烯基；Mrr是含有至少一個氮原子且可被選自低級烷基、亞氨基保護基和任選被取代的芳基(低級)烷基的取代基取代的雜環基。
上述化合物的實例是5-(奎寧環-3-基)-3-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)乙基]-氨基甲醯基]-1，2，4-噁二唑和3-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)乙基]-氨基甲醯基]-5-(4-硝基苯基)-1，2，4-噁二唑等。
上述化合物或其鹽可以按照PCT JP-A 7-502529/1995(WO93/13083)中描述的方法或其相當方法製備。
20)下式化合物或其鹽， [其中，Jss是(a)下述取代的或未取代的基團(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基(pyrazyl)，(4)喹啉基，(5)環己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)選自下述基團的一價或二價基團，其苯基部分可以被取代(1)2，3-二氫化茚基，(2)2，3-二氫-1-茚酮基(indanonyl)，(3)茚基，(4)二氫茚酮基(indenonyl)，(5)2，3-二氫-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氫萘酮基，(7)苯並環庚酮基，(8)茚滿醇基(indanolyl)或(9)下式表示的基團， (c)衍生於環狀醯胺化合物的一價基團，(d)低級烷基，或(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基團(其中，R1ss是氫或低級烷氧羰基)；Bss是-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氫、低級烷基、醯基、低級烷基磺醯基、任選被取代的苯基或苄基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氫、低級烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上式中，nss是0或1-10的整數；R2ss表示氫或甲基，這時，式-(CHR2ss)nss-表示的亞烷基沒有取代基或有1個或多個甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整數)，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整數)，＝(CH-CH)dss＝(其中，dss是0或1-5的整數)，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低級烷氧基羰基；Tss是氮原子或碳原子；Qss是氮、碳或＞N→O；Kss是氫、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低級烷基、吡啶基甲基、環烷基烷基、金剛烷甲基、呋喃基甲基、環烷基、低級烷氧基羰基或醯基；qss是1-3的整數； 表示單鍵或雙鍵。
所述化合物的實例是1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-二氫茚酮)-2-基]甲基哌啶、N-[4』-(1』-苄基哌啶基)乙基]-2-喹喔啉羧醯胺、4-[4』-(N-苄基)哌啶基]-對-甲氧基丁醯苯、1-[4』-(1』-苯基哌啶)乙基]-1,2,3,4-四氫-5H-1-苯並吖庚因-2-酮等。
根據JP-A 64-79151/1989(US 4 895 841)中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
21)下式化合物或其鹽， 其中，R1tt是衍生自下述化合物的一價基團任選被取代的苯、吡啶、哌嗪、吲哚、蒽醌、喹啉、任選被取代的鄰苯二甲醯亞胺、高鄰苯二甲醯亞胺、吡啶羧酸醯亞胺、N-氧化吡啶、哌嗪羧酸醯亞胺、萘二甲醯亞胺、任選被取代的喹唑烷二酮(quinazolidinedione)、1，8-萘二甲醯亞胺、二環[2.2.2]辛-5-烯-2，3-二羧酸醯亞胺和1,2,4,5-苯四甲醯亞胺；Xtt是-(CH2)mtt-(其中，mtt是0-7的整數)，-O(CH2)ntt-，-S(CH2)ntt-，-NH(CH2)ntt-，-SO2NH(CH2)ntt-，-NHCO(CH2)ntt-，-NH(CH2)ntt-CO-，-COO(CH2)ntt-，-CH2NH(CH2)ntt-，-CONR3tt-(CH2)ntt-(在Xtt的定義中，式中的所有ntt均表示1-7的整數；R3tt是低級烷基或苄基)，-O-CH2CH2CH(CH3)-，-O-CH(CH3)CH2CH2-，-O-CH2CH2CH＝，-O-CH2CH(OH)CH2-；環Att表示下式基團， 下式基團， 下式基團， 或下式基團； R2tt是氫、低級烷基、任選被取代的苄基、任選被取代的苯甲醯基、吡啶基、2-羥基乙基、吡啶基甲基或下式基團(其中，Ztt是滷素)。 (其中Ztt是滷素)；上述化合物的實例是N-甲基-N-[2-(1』-苄基哌啶-4』-基)乙基]-4-苄基磺醯基苯甲醯胺、N-[2-(N』-苄基哌啶-4』-基)乙基]-4-硝基鄰苯二甲醯亞胺、N-[2-(N』-苄基哌啶基-4』-基)乙基]-1，8-萘二甲醯亞胺等。
根據JP-A 62-234065/1987(EP-A 229391)中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
22)下式化合物或其鹽，R1uu-(CH2)nuu-Zuu其中，R1uu是任選被取代的衍生自環狀醯胺化合物的基團；nuu是0或1-10的整數；Zuu是(1)下式基團 (其中，R2uu是任選被取代的芳基、環烷基或雜環基；muu是1-6的整數)或(2)下式基團 (其中，R3uu是氫或低級烷基；R4uu是任選被取代的芳基、環烷基或雜芳基；puu是1-6的整數)；前提條件是排除下列情況當R1uu定義中的任選被取代的環狀醯胺化合物是喹唑啉二酮或喹唑烷二酮時，Zuu定義中的R2uu和R4uu是芳基。
上述化合物的實例是3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-5-甲氧基-2H-3，4-二氫-1，3-苯並噁嗪-2-酮、3-[2-[1-(4-吡啶基甲基)-4-哌啶基]乙基]-2H-3，4-二氫-1，3-苯並噁嗪-2-酮、3-[2-[1-(1，3-二氧戊環-2-基甲基)-4-哌啶基]乙基]-5-甲氧基-1,2,3,4-四氫喹唑啉-2，4-二酮、3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6-甲氧基-2H-3，4-二氫-1，3-苯並噁啶(benzoxadine)-2，4-二酮等。
根據JP-A 4-235161/1992(EP-A 468187)中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
23)下式表示的旋光活性二氫茚酮衍生物或其鹽。 根據JP-A 4-21670/1992中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
24)下式化合物或其鹽， 其中，nww是0或1或2；Aww是下式基團 (其中，Cww是氫或羥基；Dww是氫或低級羥基烷基；Rww可以相同或不同，表示氫原子、低級烷基或低級烷氧基；mww是0或1-4的整數)或下式基團 (其中，各符號具有與上文相同的含義)；Bww是氫或羥基；或者，Aww和Bww合起來構成雙鍵並形成下式基團 (其中，各符號具有與上文相同的含義)。
上述化合物的實例是1-苄基-4-(5，6-二甲氧基-1-二氫茚酮-2-基)羥基甲基哌啶、1-苄基-4-(5，6-二甲氧基-2-羥基甲基-1-二氫茚酮-2-基)甲基哌啶、1-苄基-4-[3-(4，5-二甲氧基-2-羧基苯基)-2-氧代]丙基哌啶等。
根據JP-A 9-268176/1997中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
25)下式化合物或其鹽， 其中，R1xa是氫、滷素、羥基、低級烷氧基、低級烷基或一(或二或三)滷代(低級)烷基；下式基團 代表下列結構式 (其中，R2xa和R3xa分別是低級烷基)。
上述化合物的實例是9-氨基-6-氯-3，3-二甲基-1,2,3,4-四氫吖啶等。
根據JP-A 2-167267/1990中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
26)下式表示的氨基氮雜吖啶， 其中，R1xb、R2xb和R3xb分別是氫、滷素、三氟甲基、低級烷基、低級環烷基、低級烷氧基、低級烷氧基甲基、低級烷硫基、硝基、氨基、低級烷醯氨基、低級烷基氨基、羥基、丙基或被滷素、低級烷基或低級烷氧基取代的苯基；R4xb是氫、低級烷基、芳烷基、二芳基烷基或R5xb-CO-(R5xb是低級烷基、低級環烷基、芳烷基、苯基或被滷素、低級烷基或低級烷氧基取代的苯基)。
上述化合物的實例是9-氨基-8-氟-1,2,3,4-四氫-1，4-橋亞乙基-1-氮雜吖啶等。
根據JP-A 63-166881/1988中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
27)下式化合物或其鹽， 其中，R1xc是氫或低級烷基；R2xc獨立地是氫或低級烷基，或者，R2xc與R6xc構成環狀亞烷基鏈；R3xc和R4xc各自分別是氫，或者，R3xc和R4xc一起與環Axc構成喹啉環或四氫喹啉環；Xxc是氧、硫或N-R5xc，且R5xc是氫或低級烷基；Yxc是氧或N-R6xc，且R6xc獨立地是氫或低級烷基，或者，R6xc與R2xc合起來構成環狀亞烷基；nxc是0或1；mxc是0-4的整數。
上述化合物的實例是4』-氨基-喹啉並[2，3-b]-4-甲基-5，6-二氫-1，4-噁嗪、4』-氨基-5』,6』,7』,8』-四氫喹啉並[2，3-b]-4-甲基-5，6-二氫-1，4-噁嗪等。
根據JP-A 2-96580/1990中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
28)下式化合物或其立體異構體或其鹽， 其中，nxd是1、2或3，Xxd是氫、低級烷基、低級烷氧基、滷素、羥基、硝基或三氟甲基；R1xd和R2xd各自分別是氫、低級烷基或芳基低級烷基，但是，它們不能同時為芳基低級烷基；R3xd和R4xd各自分別是氫、低級烷基、芳基低級烷基、甲醯基或低級烷基羰基，或者，-NR3xdR4xd基表示下述基團 上述化合物的實例是1-(1-哌啶基)-1,2,3,4-四氫-9-吖啶胺、N-1-乙基-1,2,3,4-四氫-1，9-吖啶二胺等。
根據JP-A 3-153667/1991中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
29)下式化合物或其旋光對映體或其鹽， 其中，nxe是1、2或3；Xxe是氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、滷素、羥基、硝基、三氟甲基、NHCOR2xc(其中R2xc是C1-C6烷基)或NR3xcR4xc(其中R3xc和R4xc分別是氫或C1-C6烷基)；Rxc是氫或C1-C6烷基；R1xc是氫、C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基、二芳基-C1-C6烷基、呋喃基-C1-C6烷基、噻吩基-C1-C6烷基、氧橋連的芳基-C1-C6烷基、氧橋連的二芳基-C1-C6烷基、氧橋連的呋喃基-C1-C6烷基或氧橋連的噻吩基-C1-C6烷基；Yxe是C＝O或CR5xcOH(其中，R5xc是氫或C1-C6烷基)；和Zxe是CH2或C＝CR6xcR7xc(其中，R6xc和R7xc獨立地為氫或C1-C6烷基)，或者，Yxe和Zxe合起來構成CR5xc＝CH(其中R5xc和CH分別對應於Yxe和Zxe)。
上述化合物的實例是9-氨基-3，4-二氫吖啶-1(2H)-酮、9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶-1-醇等。
根據JP-A 61-148154/1986或JP-B 5-41141/1993中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
30)下式化合物或其旋光或幾何異構體或其鹽， 其中，nxf是1-4；Rxf是氫、低級烷基、低級烷基羰基；R1xf是氫、低級烷基、低級烷基羰基、芳基、二(低級)烷基氨基(低級)烷基、芳基低級烷基、二芳基低級烷基、氧橋連的芳基低級烷基或氧橋連的二芳基低級烷基；Axf是一個直接鍵或是(CHR3xf)mxf；mxf是1-3；Xxf是氫、低級烷基、環烷基、低級烷氧基、滷素、羥基、硝基、三氟甲基、甲醯基、低級烷基羰基、芳基羰基、-SH、低級烷硫基、-NHCOR4xf或NR5xfR6xf；上式中，R4xf是氫或低級烷基；R5xf和R6xf分別獨立地是氫、低級烷基或環烷基；Yxf是O、S或NR7xf；每個R2xf每個R3xf和R7xf獨立地是氫或低級烷基，或者，其中的兩個基團共同構成亞甲基或亞乙基，並且亞甲基或亞乙基構成了含有至少5個原子的環的一部分；前提條件是當Axf是CH2，Yxf是NCH3，(CHR2xf)nxf是CH2CH2，Xxf是H、CH3、Cl、Br或NO2，並且Rxf是H時，R1xf是H、甲基、乙基、丙基、丁基或苄基；當Axf是-CH2-或CHR』-，Yxf是NH或NR』，並且(CHR2xf)nxf是-CH2CH2-或CH2CHR』-時，基團-NRxfR1xf是-NH2、-NHC6H5或二(低級)烷基氨基(低級)烷基氨基，並且每個R』獨立地是低級烷基；當Axf是CH2，Yxf是NH或NR』，並且(CHR2xf)nxf是-(CH2)3-或CHR』CH2CH2-時，基團-NRxfR1xf不是-NH2；當Axf是-CH2CH2-，Yxf是NH或NR』，並且(CHR2xf)nxf是-CH2CH2-或CH2CHR』-時，基團-NRxfR1xf不是-NH2。
上述化合物的實例是9-氨基-2，3-二氫噻吩並[3，2-b]喹啉、10-氨基-3，4-二氫-1H-噻喃並[4，3-b]喹啉等。
根據JP-A 63-284175/1988中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
31)下式化合物或其鹽， 其中，Xxg是氫、低級烷基、低級烷氧基或滷素；Rxg(如果存在的話)是氫、低級烷基或芳基低級烷基；R1xg是氫、低級烷基或芳基低級烷基；和R2xg(如果存在的話)是氫或低級烷基。
上述化合物的實例是2-(1,2,3,4-四氫-9-吖啶亞氨基)環己烷羧酸、2-(1,2,3,4-四氫-9-吖啶亞氨基)環己烷羧酸乙酯等。
根據JP-A 3-95161/1991中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
32)下式化合物或其鹽， 其中，R1xh和R2xh分別是氫、滷素、低級烷基、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、低級烷醯氧基、硝基、氨基或低級烷醯氨基；R3xh是氫、1-15個碳原子的烷基、環烷基、任選被滷素、低級烷基或低級烷氧基取代並具有7-15個碳原子的芳烷基、具有2-15個碳原子的烷醯基或可以被滷素、低級烷基、低級烷氧基、硝基、羥基或氨基取代的苯甲醯基；nxh是2-5的整數。
上述化合物的實例是6-氨基-1-苄基-2,3,4,5-四氫-1H-吖庚因並[2，3-b]喹啉、5-氨基-6-氟-1,2,3,4-四氫苯並[d][1，8]萘啶等。
根據JP-A 3-220189/1991中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
33)下式所示的4-氨基-5,6,7,8-四氫噻吩並[2，3-b]喹啉衍生物或其鹽， 其中，R1xi和R2xi分別是氫或具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，前提條件是，它們不同時為氫。
上述化合物的實例是4-氨基-2，3-二甲基-5,6,7,8-四氫噻吩並[2，3-b]喹啉等。
根據JP-A 4-134083/1992中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
34)下式所示的4-氨基-2，3-環烯並(cycloalkeno)吡啶和4-氨基喹啉衍生物或其鹽， 其中，Axj表示式為-(CH2)nxj-的亞烷基(其中nxi是3-5的整數)，其與相鄰吡啶核上的兩個相鄰碳原子鍵合，形成一個環烯酮(cylcoalkenone)基團，或者，其與相鄰吡啶核上的兩個相鄰碳原子鍵合，形成一個苯環；並且(i)當Axj形成環烯酮基團時，Yxj表示氫、滷素、C1-C6低級烷基或氨基，並且，Zxj表示氫、羥基、滷素、氨基、-NR1xjR2xj(R1xj和R2xj相同或不同，表示低級烷基或苄基)、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-取代的哌嗪基、吡啶基或下式基團 (其中，B是氧或硫；mxj是0-2的整數；R3xj、R4xj和R5xj相同或不同，表示氫、滷素、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)低級烷基、氨基或醯氨基)，或者，Zxj表示吡啶硫基；和(ii)當Axj形成苯環時，Yxj表示氫或C1-C6低級烷基，並且，Zxj表示-CONR6xjR7xj(其中R6xj和R7xj分別是氫或C1-C6低級烷基，或者，R6xj和R7xj合起來構成C3-C6環烷基)或Zxj表示下式基團， 其中，Exj是C2-C6亞烷基或(CH＝CH)pxj基團(其中pxi是1或2)，並且R3xj、R4xj和R5xj具有與上文相同的含義。
上述化合物的實例是4-氨基-2-(N-甲基氨基甲醯基)喹啉等。
根據JP-A 4-66571/1992中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
35)下式所示的多環氨基吡啶化合物或其鹽， 其中，Rxk是氫、烷基、芳烷基或醯基；R1xk和R2xk分別獨立地是氫、烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基或被1或2個烷基、芳烷基或醯基取代的氨基；mxk和nxk分別是1、2或3；Xxk和Yxk分別獨立地表示兩個碳原子之間的鍵、氧或硫、N-R3xk基團(其中R3xk和Rxk具有上文所述的含義)或表示含1-5個碳原子並且可以含有1或多個取代基R4xk(其中R4xk獨立地是氫、具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈低級烷基、鏈烯基或烷基、苯基或被1或多個具有1-4個碳原子的低級烷基、1-4個碳原子的低級烷氧基或滷素取代的苯基、芳烷基、1-4個碳原子的低級烷氧基，或羥基)的亞烷基或亞烯基；並且，當Yxk是亞烯基時，Yxk可以與飽和或不飽和的碳環或雜環稠合，且所述環可以被1或多個R5xk基團(R5xk是氫、具有1-4個碳原子的低級烷基或低級烷氧基或滷素)取代；下式基團 表示下式基團的一部分； pxk、qxk和rxk分別是1或更大；R6xk或R7xk是可以獨立地為氫、滷素、低級烷氧基或低級烷基。
上述化合物的實例是(+)-12-氨基-6,7,10,11-四氫-9-乙基-7，11-橋亞甲基芳辛烷並-[b]喹啉、(+)-12-氨基-6,7,10,11-四氫-9-甲基-7，11-橋亞甲基芳辛烷並-[b]喹啉等。
根據JP-A 11-500144/1999中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
36)下式化合物或其鹽， 其中，Yxl是-C＝O或-R2xl；Y是＝CH；Rxl是C1-C5低級烷基，下式所示的基團 (其中nxl＝0或1；Xx1是氫、C1-C5低級烷基、C1-C5低級烷氧基、硝基、滷素、羧基、烷氧羰基、羥基甲基、羥基、二-C1-C5低級烷基取代的氨基)，-(CH2)mxlCOOZx1(其中mxl＝0-5；Zxl是氫或C1-C5低級烷基)，-CH＝CH-Gx1(Gx1是苯基、呋喃基、羧基或烷氧羰基)和在氮原子上被C1-C5低級烷基取代的二氫-或四氫-吡啶基；R1xl是氫、C1-C5低級烷基、吡啶基(pyridoyl)和C1-C5低級烷氧基取代的苯甲醯基；R2xl是氫或C1-C5低級烷基。
上述化合物的一個實例是下式所示的化合物等。 根據JP-A 10-511651/1998中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
37)下式化合物或其幾何和旋光異構體或其鹽， 其中，Xxm-Yxm是下式基團 (其中Rxm是氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基或芳基低級烷基)或下式基團 (其中R1xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基)；R2xm和R3xm分別是氫、低級烷基、芳基低級烷基、二芳基低級烷基、低級環烯基低級烷基、低級烷氧基、芳基低級烷氧基或低級烷醯基，或者，R2xm和R3xm與連接的氮原子合起來構成下式基團 (其中pxm是0或1)或下式基團 (其中zxm是O、S或NR6xm(R6xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基))；R4xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基；R5xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基；mxm是0、1或2；和nxm是1或2。
上述化合物的實例是N-(1,2,5,6,7,8-六氫-5-甲基-2-氧代-5-喹啉基)乙醯胺、5-[[2-(3，4-二氯-苯基)乙基]氨基]-5,6,7,8-四氫-1-甲基-2(1H)-喹啉等。
根據JP-A 4-290872/1992中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
38)下式化合物或其鹽， 其中，R1xn、R2xn和R3xn分別是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、滷素、硝基、氰基、任選被低級烷基取代的氨基或任選被低級烷基取代的氨磺醯，或者，R1xn和R2xn合起來構成亞甲二氧基；R4xn和R5xn分別是低級烷基或具有3-6碳原子的環烷基，或者，R4xn和R5xn與連接的氮原子合起來可構成1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基或4-嗎啉基，且均可被低級烷基取代。
上述化合物的實例是N-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苄基]-2-甲氧基-苯甲醯胺、4-氨基-N-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苄基]-2-甲氧基-5-氨磺醯基-苯甲醯胺等。
根據JP-A 2-231421/1990中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
39)下式化合物或其鹽， 其中，Xxp是具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基或下式基團 或下式基團； R1xp是Arxp-CHR2xp(其中，Arxp是未取代的苯基或被滷素、三氟甲基、低級烷基或低級烷氧基取代的苯基；R2xp是氫或低級烷基)，苯基部分未被取代或被滷素、低級烷基或低級烷氧基取代的肉桂基，環烷基甲基或被雜環芳基取代的甲基；並且，當X與兩個哌啶環中的一個哌啶環在2-位上鍵合時，則X與另一個哌啶環的鍵合處於2』-位上，和當一個鍵合處於3-位上時，則另一個鍵合處於3』-位上，當一個鍵合處於4-位上時，則另一個鍵合處於4』-位上。
上述化合物的實例是1，6-二-(1-苄基-4-哌啶基)己烷、1，5-二-(1-苄基-4-哌啶基)戊烷等。
根據JP-A 4-18071/1990中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。40)下式化合物或其鹽， [其中，Rxq是羥基或甲氧基]。
根據JP-A 4-159225/1992中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
41)下式所示的9-氨基-1，2，3，4-四氫吖啶或其鹽， 根據JP-A 4-346975/1992中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
42)下式所示的化合物或其鹽， 其中，R1xr、R2xr和R3xr分別是氫或低級烷基。
下式所示的石杉鹼甲或其鹽
上述化合物或其鹽可根據US 5177082，J.Am.Chem.Soc.，1991，113，p.4695-4696或J.Am.Chem.Soc.，1989，111，p.4116-4117中描述的方法或其相當方法製得，或者，通過從中草藥千層塔(蛇足石松(Huperizia settata)Thunb)中萃取和分離得到。
43)下述結構式所示的雪花胺或雪花胺衍生物。 上式中，R1xs和R2xs可以相同或不同，分別表示氫或諸如低級烷醯基的醯基，如乙醯基，或直鏈或支鏈烷基，如甲基、乙基、丙基、異丙基等。
R3xs是直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或烷芳基，這些基團可以任選被滷素、環烷基、羥基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、醯基氨基、雜芳基、雜芳基烷基、芳醯基、芳醯基烷基或氰基取代。
R4xs是氫或是連接到至少一個構成四環骨架結構的碳原子上的滷素，前提條件是，當R4位於氮原子的相鄰的位置上時，優選R4不同於滷素並且不同於例如氫滷化物，如氫溴化物、氫氯化物等，硫酸甲酯或甲碘化物。
上述化合物的實例是下述結構式所示的雪花胺或其鹽。 上述化合物或其鹽可以根據PCT JP-A 6-507617/1994，Heterocycles 1997，8，p.277-282或J.Chem.Soc.(C)，1971，p.1043-1047中描述的方法或其相當方法製得，或者，通過從諸如雪花蓮或Galanthus waronowii的百合科植物中萃取和分離得到。
44)下式所示的取代胺或其鹽， 其中，R1ya和R2ya分別獨立地是氫或任選被取代的烴基，或者，R1ya和R2ya與相連的氮原子合起來構成雜環基團；對於R3ya和R4ya，R3ya表示氫或任選被取代的烴基或醯基，R4ya表示氫，或者，R3ya和R4ya合起來可形成-(CH2)mya-CO-、-CO-(CH2)mya-或(CH2)mya＋1-(mya是0、1或2)；Aya表示-(CH2)1ya-(1ya是0、1或2)或-CH＝CH-；Xya表示1個或多個取代基；nya是4-7的整數。
根據JP-A 2-91052/1990中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
45)下式所示的氨基酮衍生物或其鹽， 其中，環Ayb是可以被取代的並可含有1或2個環雜原子O、S和N的5-至8-元環狀基團；R1yb是氫或任選被取代的烴基；R2yb是氫或低級烷基；R3yb是任選被取代的芳基；R4yb是氫或低級烷基或任選被取代的芳基；和nyb是2-7的整數。
根據JP-A 3-95143/1991中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
46)下式所示的芳烷基胺衍生物或其鹽， 其中，R1yc是氫或低級烷基；R2yc是任選被取代的芳基；R3yc是氫或低級烷基或任選被取代的芳基；nyc是0-7的整數；環Ayc是可以被取代並可含有1或2個環雜原子O和S的5-至8-元環狀基團；環Byc是任選被取代的苯環。
根據JP-A 3-141244/1991中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
47)下式所示的氨基萘化合物或其鹽， 其中，Byd是任選被取代的飽和或不飽和5-至7-元氮雜環基團；Ayd是一個鍵或烴基或是任選被氧代、肟基或羥基取代的二價或三價脂族烴基； 表示單鍵或雙鍵(前提條件是，當Ayd是一個鍵時， 表示單鍵)；R2yd和R3yd分別獨立地是氫或任選被取代的烴基，或者，R2yd和R3yd與相連的氮原子合起來可形成環氨基；pyd是1或2。
根據JP-A 3-223251/1991中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
48)下式所示的稠合雜環羧酸衍生物或其鹽， 其中，X1ye是R4ye-N(R4ye是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的醯基)、氧或硫；X2ye是R5ye-N(R5ye是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的醯基)或氧；環Aye是可以被其它取代基取代的苯環；R1ye是氫或任選被取代的烴基；隨著nye的重複，每個R1ye可以不同；Yye是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮苯環雜環基團；nye是1-10的整數；kye是0-3的整數；mye是1-8的整數。
根據JP-A 5-239024/1993中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
49)下式所示的不飽和羧酸醯胺衍生物或其鹽， 其中，環Ayf是任選被取代的芳環；R1yf是氫或任選被取代的烴基，或者，R1yf與相連的基團-CH＝CH-和環Ayf上的兩個碳原子合起來形成任選被取代的碳環；R2yf是氫或是任選被取代的烴基或醯基；R2yf是任選被取代的烴基；並且nyf是2-6的整數。
根據JP-A 2-138255/1990中描述的方法或其相當方法可製得上述化合物或其鹽。
對於本發明中使用的「具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物」，化合物(I)是優選的化合物實例。
本發明使用的具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物顯示出增加膀胱肌肉收縮的有效作用，同時具有較低的毒性，且不使尿道肌肉收縮。因此，這類化合物可被用作改善包括人類的哺乳動物的膀胱排洩能力的藥物。這類化合物可被用作尿痛，尤其是排尿困難的預防或治療藥物，尿痛由例如下述1)至6)條原因引起1)前列腺肥大，2)膀胱頸閉鎖，3)神經病性膀胱，4)糖尿病，5)外科手術，和6)膀胱肌肉張力減退。這類化合物還可用於治療諸如頻尿、尿失禁等排尿困難。
當具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物被用作由前列腺肥大引起的尿痛，尤其是排尿困難的預防或治療藥物時，其可以與其它藥物(例如，諸如tamulosin等的α-阻滯劑)結合使用。這些藥物可以同時使用或以各自配製的製劑的混合物形式使用。
能與本發明化合物聯合使用的α-阻滯劑包括，例如，下述化合物或其鹽。
他蘇洛辛EP-A 34432，US 4703063 哌唑嗪 US 3511836 特拉唑嗪US 4026894，US 4251532 多沙唑嗪US 4188390 烏拉地爾US 3957786 吲哚拉明US 3527761 阿夫唑嗪US 4315007 達哌唑 US 4252721 萘哌地爾US 3997666 另外，還包括下述α-阻滯劑。Ro 70-0004 KMD-3213 GYKI-16084 JTH-601 Z-350 Rec-15-2739 SKF-86466 布那唑嗪US 3920636 BMY-15037 甲氧吡丁苯 Neldazosin 莫西塞利 SL-890591 LY-23352 另外，還包括諸如ABT-980、AIO-8507-L、L-783308、L-780945、SL-910893、GI-231818、SKF-106686等α-阻滯劑。
採用本身已知方法，可以將本發明使用的具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物配製成藥物製劑。這類化合物可以單獨配製成藥物組合物，或者，通過在製藥過程中進行適當混合，使這類化合物與適量的藥學上可接受的載體一起配製成藥物組合物。所述藥物組合物包括，例如，片劑(包括糖包衣片劑、膜包衣片劑等)、粉劑、粒劑、膠囊(包括軟膠囊)、液體和溶液、注射劑、栓劑、緩釋製劑；這些製劑可以安全地口服或進行腸胃外給藥(如，局部給藥、直腸給藥、靜脈內給藥等)。
在本發明用於改善膀胱排洩能力的藥物中，整個製劑中含有的具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物的含量可以是約0.1-100重量％。對於成年患者(體重約60kg)而言，該藥物，例如，作為治療排尿困難的藥物可以大約0.005-100mg的活性組分劑量口服，優選劑量為大約0.05-30mg，更優選劑量為大約0.2-10mg，當然，根據給藥對象、給藥途徑、疾病類型等不同，該劑量是變化的。可以每天給藥一次或均分劑量多次給藥。
在本發明中，在改善膀胱排洩能力的藥物的生產中使用的藥學上可接受的載體包括許多常規用作製藥材料的有機或無機載體材料，例如，用於固體製劑的充填劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑等，或用於液體製劑的溶劑、增溶劑、懸浮劑、張力調節劑、緩衝劑、安慰劑等。如果需要，可以加入諸如防腐劑、抗氧劑、著色劑、增甜劑、吸附劑、溼潤劑等藥物添加劑。
填充劑包括，例如，乳糖、精製糖、D-甘露醇、澱粉、玉米澱粉、結晶纖維素、輕質無水矽酸等。
潤滑劑包括，例如，硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石、膠態二氧化矽等。
粘合劑包括，例如，結晶纖維素、精製糖、D-甘露醇、糊精、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、澱粉、蔗糖、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。
崩解劑包括，例如，澱粉、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、羧甲基澱粉鈉、L-羥丙基纖維素等。
溶劑包括，例如，注射用水、醇、丙二醇、聚乙二醇、芝麻油、玉米油等。
增溶劑包括，例如，聚乙二醇、丙二醇、D-甘露醇、苯甲酸苄酯、乙醇、氨基丁三醇甲烷、膽固醇、三乙醇胺、碳酸鈉、檸檬酸鈉等。
懸浮劑包括，例如，諸如硬脂醯三乙醇胺、十二烷基硫酸鈉、十二烷基氨基丙酸、卵磷脂、氯化苄烷銨、氯化苄甲乙氧銨、甘油一硬脂酸酯等的表面活性劑；和諸如的聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素等的親水高分子材料。
張力調節劑包括，例如，葡萄糖、山梨糖醇、氯化鈉、丙三醇、D-甘露糖醇等。
緩衝劑包括，例如，磷酸鹽、乙酸鹽、碳酸鹽、檸檬酸鹽等的緩衝溶液。
安慰劑包括，例如，苯甲醇等等。
防腐劑包括，例如，對羥苯甲酸酯、氯代丁醇、苯甲醇、苯乙醇、脫氫醋酸、山梨酸等。
抗氧劑包括，例如，亞硫酸鹽、抗壞血酸等等。
基於下述參考實施例、實施例、試驗實施例和製劑實施例，更詳細地說明本發明。但是，這些實施例僅僅是實例，並不限制本發明。本發明可以被改進，而不脫離本發明的範圍。
參考實施例1-30採用本身已知的方法，製得下表所列的參考實施例1-30化合物。
〔表1〕
〔表2〕
〔表3〕
〔表4〕 參考實施例15-18-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(參考實施例15的化合物) 1)在冰冷卻條件下，將3-(1-乙醯基-4-哌啶基)丙酸(88.2g，0.443mol)分成小份加入到亞硫醯氯(300ml)中。在室溫下攪拌混合物10分鐘，然後，在25℃下，減壓蒸餾出亞硫醯氯。向殘餘物中加入乙醚，然後真空蒸發，得到黃色固體。再次加入乙醚，用刮勺壓碎固體，真空蒸發出乙醚，得到淺黃色3-(1-乙醯基-4-哌啶基)丙醯氯粉末粗品。將該淺黃色粉末和1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(64.0g，0.369mol)懸浮在1，2-二氯乙烷(200ml)中，在室溫下，將三氯化鋁(162g，1.21mol)分成小份加入其中。在室溫下攪拌混合物12小時，然後，將混合物加入到冰-水中，並用乙酸乙酯萃取。用飽和鹽水洗滌萃取物，在無水硫酸鎂上乾燥，真空蒸發，得到淺黃色油狀物。通過矽膠柱色譜法(用乙酸乙酯/甲醇＝9∶1洗脫)提純油狀物，並從乙醇-乙醚中結晶，得到123.5g8-[3-[(1-乙醯基-4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮無色結晶。mp.157-159℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H，m)，1.50-1.95(5H，m)，2.09(3H，s)，2.53(1H，dt.J＝12.9，2.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.15(5H，m)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，3.75-3.90(1H，m)，4.14(2H，1，J＝8.6Hz)，4.55-4.70(1H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s).
2)向步驟1)中得到的8-[3-[(1-乙醯基-4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(118.7g，0.335mol)中加入濃鹽酸(600ml)，在140℃下攪拌混合物4小時。冷卻至室溫後，減壓蒸餾出鹽酸，用8N的氫氧化鈉水溶液調節得到的殘餘物至鹼性(pH＞12)並用乙酸乙酯萃取。用飽和鹽水洗滌萃取物，在無水硫酸鎂上乾燥，真空蒸發，並從乙酸乙酯-乙醚中結晶，得到103.7g8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮無色結晶。mp.114-115℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H，m)，1.30-1.90(7H，m)，2.59(2H，dt，J＝12.0，2.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.15(5H，m)，3.23(2H，t，J＝8.6Hz)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，7.68(1H s)，7.73(1H s)。
3)向8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(103.7g，0.332mol)(步驟2中得到)的乙腈(750ml)溶液中加入3-氟苄基溴(65.9g，0.349mol)和無水碳酸鉀(80g)，在室溫下攪拌混合物12小時。將反應混合物加入到乙酸乙酯和水的混合物中，分離出有機層。用飽和鹽水洗滌有機層，在無水硫酸鎂上進行乾燥，並濃縮，得到淺黃色油狀物。通過矽膠柱色譜法(用乙酸乙酯/甲醇＝9∶1洗脫)提純油狀物。將得到的粗結晶體從熱乙醇中重結晶，得到標題化合物的無色結晶(111.2g)。mp.111-112℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.20-1.50(4H，m)，1.55-1.80(4H，m)，1.85-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(5H，m)，3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.47(2H，
s)，4.13(2H，t，J＝8.6Hz)，6.85-7.15(3H，m)，7.20-7.35(1H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H s).
元素分析(C26H29FN2O2)計算值C，74.26；H，6.95；N，6.66實驗值C，74.28；H，7.02；N，6.58將上述標題化合物(65.4g)溶解在乙醇中，向其中加入1.5當量4N-鹽酸(乙酸乙酯溶液)。蒸餾出溶劑和過量鹽酸，得到無色粉末，從乙醇中結晶，得到64.1g無色結晶狀的標題化合物鹽酸鹽，mp.201-203℃(分解)。
元素分析(C26H29FN2O2·HCl)計算值C，68.34；H，6.62；N，6.13實驗值C，68.15；H，6.66；N，6.04參考實施例15-28-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(參考實施例17的化合物) 按照參考實施例15-1中第3步的相同方法，處理參考實施例15-1步驟2中得到的8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和苄基溴，得到無色粉末，將其從乙醚-異丙醚中結晶，得到標題化合物的無色結晶，mp.103-104℃。
1-HNMR(CDCl3)δ1.20-1.75(8H，m)，1.85-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-2.95(3H，m).3.02(2H，t.J＝7.6Hz)，3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.49(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.6Hz)，7.20-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)，
元素分析(C26H30N2O2)計算值C，77.58；H，7.51；N，6.96實驗值C，77.30；H，7.49；N，7.20將上述標題化合物溶解在乙醇中，向其中加入1.5當量4N-鹽酸(乙酸乙酯溶液)。蒸餾出溶劑和過量鹽酸，得到無色粉末，從乙醇中結晶，得到無色結晶狀的標題化合物鹽酸鹽，mp.245-248℃(分解)。
元素分析(C26H30N2O2·HCl)計算值C，71.14；H，7.12；N，6.38實驗值C，70.97；H，7.14；N，6.18製劑實施例1在下文中，將參考實施例15化合物8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮的鹽酸鹽簡寫為化合物A。
(1)化合物A 1g(2)乳糖197g(3)玉米澱粉50g(4)硬脂酸鎂2g將上述組分(1)、(2)和玉米澱粉(20g)混合，並與由玉米澱粉(15g)和25ml水製得的糊劑一起配製成粒劑。向其中加入玉米澱粉(15g)和上述組分(4)，用壓片機壓縮混合物，得到2000個片劑，直徑為3mm，每片含有0.5mg化合物A。
製劑實施例2(1)化合物A 2g(2)乳糖197g(3)玉米澱粉50g(4)硬脂酸鎂2g根據製劑實施例1的方法，製得2000個片劑，直徑為3mm，每片含有1.0mg化合物A。
製劑實施例3(1)化合物A 5.0g(2)乳糖60.0g
(3)玉米澱粉35.0g(4)明膠3.0mg(4)硬脂酸鎂2.0g使上述組分(1)、(2)和(3)與0.03ml 10％明膠水溶液(3.0mg明膠)的混合物通過1mm網篩，形成顆粒，將顆粒在40℃乾燥並再次過篩。得到的顆粒與上述組分(5)混合併進行壓縮。用含有蔗糖、二氧化鈦、滑石和阿拉伯膠的含水包衣懸浮液，將得到的核心片劑進行糖包衣。將包衣的片劑用黃色蜂蠟磨光，得到最終的包衣片劑。
試驗實施例1乙醯膽鹼酯酶抑制作用的檢測根據乙醯硫膽鹼方法(埃勒曼試驗法)，使用人類紅細胞源的乙醯膽鹼酯酶，檢測參考實施例公開的化合物的乙醯膽鹼酯酶抑制作用。
將人類紅細胞源的乙醯膽鹼酯酶(Sigma Chemical Co.)以0.2IU/ml的濃度溶解在蒸餾水中，得到酶真實樣品。將20μl藥物溶液、30μl 80mM Tris-鹽酸(pH7.4)、50μl酶真實樣品和50μl的5mM 5，5-二硫-雙(2-硝基苯甲酸)(Sigma Chemical Co.)分配在96-孔微量培養板中，並將微量培養板搖動10秒。然後，加入50μl碘化乙醯硫膽鹼(Sigma Chemical Co.)，再次搖動微量培養板。搖動後，馬上檢測414nM處的消光增量，每隔30秒檢測一次，共檢測10分鐘。根據下列公式計算酶活性。
R＝5.74×10-7×ΔA(其中，R表示酶活性(mol)，ΔA表示414nM處的消光增量)對於每個化合物，至少重複上述試驗3次，得到50％抑制濃度(IC50)。而且，用上文所述的相同方法，測定雙吡己胺的乙醯膽鹼酯酶抑制活性。下表列出了檢測結構。參考實施例中的化合物序號(鹽) IC50(nM)1(鹽酸鹽) 13.64(鹽酸鹽) 10.96(鹽酸鹽) 18.97(鹽酸鹽) 22.112(鹽酸鹽)8.113(鹽酸鹽)5.214(鹽酸鹽)9.915(鹽酸鹽)4.417(鹽酸鹽)7.818(鹽酸鹽)10.9雙吡己胺 723.3根據上述結果，發現，化合物(I)具有有效的乙醯膽鹼酯酶抑制作用。
試驗實施例2參考實施例公開的化合物對天竺鼠膀胱節律性收縮增強作用用哈特利雄性天竺鼠，檢測參考實施例公開的化合物對天竺鼠膀胱節律性收縮的增強作用。用尿烷(1.2g/kg，i.p.)麻醉重約300g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)，固定，並在沿腹部中線切開，使膀胱暴露。結紮尿道，並將聚乙烯管(PE-50)插入膀胱中。用血壓放大器(Nippon Koden)測定膀胱內壓，在個人電腦上通過A/D轉化器(MP-30，Biopact系統)收集數據。通過插管將適量生理鹽水注入膀胱內，誘導膀胱的節律性收縮。將試驗化合物的蒸餾水溶液靜脈注射到確認以1次/2-10分鐘的收縮率的穩定節律性收縮的動物體內，觀察效果。
根據下述方法處理數據。
通過分析軟體(Studentlab pro 2.1.5，Biopac系統)計算由膀胱內壓曲線和基線形成的面積(AUC)，以評價試驗化合物的作用。根據試驗化合物給藥前當即的膀胱收縮和給藥後5分鐘的首次收縮繪製內壓曲線。根據與劑量有關的AUC曲線，計算給藥前AUC增加2倍(AUC200)時的劑量，以測定試驗化合物對於膀胱肌肉收縮增強作用的效能。另外，採用與上文相同的方法，測定雙吡己胺對膀胱肌肉收縮增強作用的效能。
下表列出了各個化合物的AUC200值。參考實施例中的化合物序號(鹽)AUC200(mg/kg，i.v.)1(鹽酸鹽)0.0052(鹽酸鹽)0.0593(鹽酸鹽)0.144(鹽酸鹽)0.0055(鹽酸鹽)0.066(鹽酸鹽)0.00497(鹽酸鹽)0.00558(鹽酸鹽)0.0769(鹽酸鹽)0.02710(鹽酸鹽) 0.03111(鹽酸鹽) 0.1212(鹽酸鹽) 0.00613(鹽酸鹽) 0.001314(鹽酸鹽) 0.001615(鹽酸鹽) 0.001316(鹽酸鹽) 0.01517(鹽酸鹽) 0.003418(鹽酸鹽) 0.005119(鹽酸鹽) 0.06520(鹽酸鹽) 0.06521(鹽酸鹽) 0.1922(延胡索酸鹽) 0.1623(延胡索酸鹽) 0.07324(延胡索酸鹽) 0.1825(延胡索酸鹽) 0.1326(延胡索酸鹽) 0.08227(延胡索酸鹽) 0.128(延胡索酸鹽) 0.1629(鹽酸鹽) 0.16
雙吡己胺 0.1根據上述結果，發現，化合物(I)對膀胱節律性收縮具有高增強作用。
試驗實施例3對天竺鼠排尿效率的作用使用哈特利雄性天竺鼠測定參考實施例化合物對排尿效率的作用。在每個試驗組中使用6-10個體重為346.5±3.5g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)。用尿烷麻醉天竺鼠，將其固定，並暴露膀胱。將兩個聚乙烯管(PE-50和PE-100)插入膀胱中。其中一個管(PE-50)用於注入生理鹽水，另一個(PE-100)用於測定膀胱內壓。以0.3ml/min的流速連續注入鹽水。當確認間歇排尿至少3次時終止注入鹽水，除去膀胱中的所有鹽水。重新開始注入鹽水，並在排尿前即刻確認膀胱內壓力上升時終止注入鹽水，測定注入鹽水所需的時間和排尿重量。根據下列公式計算排尿效率。
排尿效率(％)＝100×排尿體積(m1)/注入時間(min)×0.3(ml/min)在試驗化合物給藥前，至少進行2次檢測，然後，將試驗化合物溶解在蒸餾水中，並進行靜脈內給藥。對於雙吡己胺，給藥30分鐘後進行測定，對於參考實施例的化合物，在給藥10分鐘後進行檢測。另外還測定了溶劑給藥的效果。
試驗化合物給藥前的平均測定值被認為是給藥前的測定值，並與給藥後測定值一起用於顯著性差異測驗的成對-t測驗中。(**p＜0.01，*p＜0.05)下表列出了對排尿效率的效果。
**p＜0.01，*p＜0.05根據上述結果，發現，雙吡己胺對排尿效率的改善不明顯，並且在高劑量下使排尿效率變差。而化合物(I)能顯著地提高排尿效率，並且，即使是在高劑量下也不會使排尿效率變差。
試驗實施例4對天竺鼠尿流速的作用使用哈特利雄性天竺鼠，通過單獨使用或聯合使用參考實施例化合物、雙吡己胺、哌唑嗪和Tamsulosin，測定對天竺鼠尿流速的作用。在每個試驗組中使用4-6個體重為約350g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)。用尿烷麻醉天竺鼠，將其固定，並暴露膀胱。將兩個聚乙烯管(PE-100)插入膀胱中。其中一個管用於注入生理鹽水，另一個用於測定膀胱內壓。以0.3ml/min的流速連續注入鹽水。當確認間歇排尿至少3次時停止注入鹽水，除去膀胱中的所有鹽水。重新開始注入鹽水，並在排尿前即刻確認膀胱內壓力上升時終止注入鹽水。在電子力天平(HX-400，AD)上稱重排尿。將膀胱內壓的模擬數據和尿重輸入到AD轉化器(MP-30，Biopac系統)中，並通過特製的軟體(Student lab pro 2.1.5，Biopac系統)分析數位訊號。數據採樣間隔確定為0.1秒，將尿重量值差分，以確定尿的流速。為了消除排尿體積和尿流速的偶然誤差，使數據適應於0.5Hz低靈敏度濾波器。
在試驗化合物給藥前，進行2次檢測，然後，將試驗化合物進行靜脈內給藥。在將試驗化合物給藥後，再進行10次檢測。作為對照試驗，還測定了溶劑給藥的效果。
試驗化合物給藥前的平均測定值被認為是給藥前的測定值，計算從給藥前至給藥後的測定值變化率，通過Dunnet測驗方法在各試驗組之間作對比。
下表總結了對尿流速的效果。劑 n 流速(ml/sec)提高率(mg/kg) 給藥前 給藥後(％)DMSO -50.34±0.050.30±0.05 -13.85±6.48(對照)哌唑嗪 0.1 50.18±0.030.17±0.020.97±10.32雙吡己胺1.0 60.25±0.050.22±0.05 -8.31±11.13雙吡己胺＋哌唑嗪1.0 40.30±0.070.25±0.09 -24.17±12.310.1參考實施例15的化合物0.01 50.27±0.030.29±0.056.81±7.84參考實施例15的化合物0.01 50.18±0.010.25±0.0342.37±15.25**＋哌唑嗪0.1**p＜0.01，與DMSO比較(對照)劑量 流 速(ml/sec)提高率(mg/kg) 給藥前給藥後(％)蒸餾水 - 110.16±0.010.12±0.01 -22.0±6.5(對照)Tmasulosin 0.1 110.16±0.010.14±0.02 -11.84±4.8參考實施例15的化合物 0.001 9 0.17±0.030.15±0.02 -6.5±12.1參考實施例15的化合物 0.001＋Tmasulosin 0.1 100.15±0.010.16±0.0111.3±9.2**p＜0．01，與蒸餾水比較(對照)根據上述結果，發現，單獨使用雙吡己胺來提高尿流速的效果不好，並且即使與α-阻滯劑哌唑嗪一起使用也不能提高尿流速。另一方面，可以確認，化合物(I)本身能夠提高尿流速，並且，與α-阻滯劑哌唑嗪和Tmasulosin一起使用能進一步增加尿的流速。
根據上述試驗實施例2、3和4的結果，發現，非氨基甲酸酯型胺化合物顯示出乙醯膽鹼酯酶抑制作用，尤其是，化合物(I)具有提高膀胱排尿能力的有效作用。
工業實用性本發明使用的胺化合物具有增強膀胱肌肉收縮能力的高效能，但對尿道肌肉收縮不產生作用。因此，它們可用作提高膀胱排洩能力的高效排尿的藥物。另外，它們還可用作尿痛，尤其是排尿困難的預防或治療藥物。
權利要求
1.一種用於改善膀胱排洩能力的藥物，包含具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
2.根據權利要求1的藥物，其中胺化合物是下式所示的非氨基甲酸酯型化合物或其鹽， 其中Ar是任選稠合的苯基，其中的苯基部分可以被一個或多個取代基取代；n是1-10的整數；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環基團。
3.根據權利要求2的藥物，其中Ar是可以被1-4個取代基取代的苯基，所述取代基選自(i)任選滷代的低級烷基，(ii)滷素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)環烷基，(ix)任選滷代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺醯氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環烷基羰基，(xx)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xxi)一低級烷基氨基甲醯基，(xxii)二低級烷基氨基甲醯基，(xxiii)低級烷基磺醯基，(xxiv)環烷基磺醯基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基碳基，(xxxiv)苯甲醯基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲醯基，(xxxvii)苯基氨基甲醯基，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺醯基，(xxxxi)苯基磺醯基，(xxxxii)苯基低級烷基亞硫醯基，(xxxxiii)苯基低級烷基磺醯基氨基，和(xxxxiv)苯基磺醯基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲醯基、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲醯基、苯基氨基甲醯基、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺醯基、苯基磺醯基、苯基低級烷基亞硫醯基、苯基低級烷基磺醯基氨基和苯基磺醯基氨基可進一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，滷素，羥基、苄氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲醯基)。
4.根據權利要求2的藥物，其中Ar是下式基團， 其中，R1是氫、任選取代的烴基、醯基或任選取代的雜環基；環A是任選取代的苯環；環B』是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環。
5.根據權利要求4的藥物，其中R1是(I)氫；(II)烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、交聯的環狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基碳基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)碳基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基；(III)下式表示的醯基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環烷基，交聯的環狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基；或(IV)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基；環A是可以被1-3個下述取代基取代的苯環(i)任選滷代的低級烷基，(ii)滷素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)環烷基，(ix)任選滷代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺醯氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環烷基羰基，(xx)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xxi)一低級烷基氨基甲醯基，(xxii)二低級烷基氨基甲醯基，(xxiii)低級烷基磺醯基，(xxiv)環烷基磺醯基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基，(xxxiv)苯甲醯基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲醯基，(xxxvii)苯基氨基甲醯基，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺醯基，(xxxxi)苯基磺醯基，(xxxxii)苯基低級烷基亞硫醯基，(xxxxiii)苯基低級烷基磺醯基氨基，和(xxxxiv)苯基磺醯基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲醯基、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲醯基、苯基氨基甲醯基、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺醯基、苯基磺醯基、苯基低級烷基亞硫醯基、苯基低級烷基磺醯基氨基和苯基磺醯基氨基可進一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，滷素，羥基、苄氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲醯基)；和環B』是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環，並且，除了碳原子和一個氮原子外，該雜環還可以含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。
6.根據權利要求2的藥物，其中Ar是下式基團， 其中，環A是任選取代的苯環；環C』和D』分別是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環。
7.根據權利要求6的藥物，其中環A是可以被1或2個下述取代基取代的苯環(i)任選滷代的低級烷基，(ii)滷素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)環烷基，(ix)任選滷代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺醯氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環烷基羰基，(xx)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xxi)一低級烷基氨基甲醯基，(xxii)二低級烷基氨基甲醯基，(xxiii)低級烷基磺醯基，(xxiv)環烷基磺醯基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基，(xxxiv)苯甲醯基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲醯基，(xxxvii)苯基氨基甲醯基，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺醯基，(xxxxi)苯基磺醯基，(xxxxii)苯基低級烷基亞硫醯基，(xxxxiii)苯基低級烷基磺醯基氨基，和(xxxxiv)苯基磺醯基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲醯基、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲醯基、苯基氨基甲醯基、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺醯基、苯基磺醯基、苯基低級烷基亞硫醯基、苯基低級烷基磺醯基氨基和苯基磺醯基氨基可進一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，滷素，羥基、苄氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲醯基)；和環C』和D』分別是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環，並且，除了碳原子和一個氮原子外，環C』和D』還可以含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。
8.根據權利要求2的藥物，其中n是2。
9.根據權利要求2的藥物，其中R是(I)氫或(II)烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、交聯的環狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基。
10.根據權利要求2的藥物，其中R是氫。
11.根據權利要求2的藥物，其中Y是(A)下式基團， 其中，R4和R5分別是(I)氫，(II)烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、交聯的環狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代碳基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基，(III)下式表示的醯基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環烷基，交聯的環狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基1脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基，[3]含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，[4]R2和R3與相連的氮原子合起來構成5-9元含氮飽和雜環基，該雜環基除了含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的雜原子(該雜環基可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基)；或(B)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-9元含氮飽和雜環基，其中，所述雜環基可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，所述含氮飽和雜環基中的氮原子可以被下述取代基取代(I)烷基，鏈烯基，炔基，環烷基，交聯的環狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代碳基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基，(II)下式表示的醯基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，或[2]烷基，鏈烯基，炔基，環烷基，交聯的環狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基，或(III)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基。
12.根據權利要求2的藥物，其中Y是下式表示的基團 其中，R6是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的雜環基。
13.根據權利要求12的藥物，其中R6是(I)氫，或(II)烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、交聯的環狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基碳基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基，(III)下式表示的醯基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環烷基，交聯的環狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)滷素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選滷代的低級烷基，(vii)任選滷代的低級烷氧基，(viii)任選滷代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺醯基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(xix)單低級烷基氨基甲醯基，(xx)二低級烷基氨基甲醯基，(xxi)低級烷基磺醯基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基，(xxv)C6 -14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲醯基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲醯基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺醯基，甲基氨基磺醯基或二甲基氨基磺醯基，(xxxiv)苯基磺醯基氨基，(4-甲基苯基)磺醯基氨基，(4-氯苯基)磺醯基氨基，(2，5-二氯苯基)磺醯基氨基，(4-甲氧基苯基)磺醯基氨基，(4-乙醯氨基苯基)磺醯基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺醯基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦醯基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷醯基，或(IV)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)滷素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺醯基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲醯基，硫代氨基甲醯基，(19)單低級烷基氨基甲醯基，(20)二低級烷基氨基甲醯基和(21)低級烷基磺醯基。
14.根據權利要求2的藥物，其中Ar是下式表示的基團， 並且，當Ar是苯基時，苯基可以被選自下述的取代基取代(1)滷素，(2)C1 -6烷氧基，(3)氨基，(4)一或二-C1-6烷基氨基，(5)吡咯烷基，(6)哌啶基，(7)哌嗪基，(8)N-甲基哌嗪基，(9)N-乙醯基哌嗪基，(10)嗎啉代，(11)六亞甲基亞胺基，(12)咪唑基，和(13)可被羧基取代的C1-6烷基，所述羧基任選被C1 -6烷基酯化；當Ar是稠合苯基時，其雜環部分可被選自下述的取代基取代(1)C1-6烷基，(2)可被選自滷素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和硝基的取代基取代的C7 -16芳烷基，(3)C1-6烷基羰基，(4)C7-16芳烷基-羰基，(5)C6-14芳基-羰基，(6)C1 -6烷基-羰基-C6-14芳基，(7)C1-6烷氧基-羰基-C6-14芳基和(8)吡啶基；n＝2R是氫；和Y是下式基團， 其中，R6是(1)氫，(2)可帶有一個或多個下述取代基的C1-6烷基氰基、羥基、一或二-C1-6烷基氨基、吡啶基和任選被酯化的羧基，(3)可被選自下述的一個或多個取代基取代的C7-16芳烷基滷素、C1-6烷基、滷代C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、氨基甲醯基、任選被可被酯化的羧基取代的C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基或被任選被甲醯基取代的氨基取代的氨基甲醯基和C1-3亞烷二氧基，(4)可被任選被酯化的羧基取代的C1-6烷基，或(5)任選被一或二-C1-6烷基氨基取代的C1-6烷基羰基。
15.根據權利要求2的藥物，其中Ar是下式基團； n＝2；R是氫；和Y是下式基團， 其中，R6』是可被1或2個選自滷素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羥基取代的苄基。
16.根據權利要求1的藥物，其包括8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；和8-[3-[1-[(2-羥基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1,2,5,6-四氫-4H-吡咯並[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；或它們的鹽。
17.根據權利要求1的藥物，其中所述胺化合物是下式化合物或其鹽， 其中Jss是(a)下述取代的或未取代的基團(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基，(4)喹啉基，(5)環己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)選自下述基團的一價或二價基團，其中苯基部分可以被取代(1)2，3-二氫化茚基，(2)2，3-二氫-1-茚酮基，(3)茚基，(4)二氫茚酮基，(5)2，3-二氫-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氫萘酮基，(7)苯並環庚酮基，(8)2，3-二氫化茚醇基或(9)下式表示的基團， (c)衍生於環狀醯胺化合物的一價基團，(d)低級烷基，或(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基團(其中，R1ss是氫或低級烷氧羰基)；Bss表示-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氫、低級烷基、醯基、低級烷基磺醯基、任選被取代的苯基或苄基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氫、低級烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上述各式中，nss是0或1-10的整數；R2ss表示氫或甲基，這時，式-(CHR2ss)nss-表示的亞烷基沒有取代基或有1個或多個甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整數)，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整數)，＝(CH-CH)dss-(其中，dss是0或1-5的整數)，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低級烷氧基羰基；Tss是氮或碳；Qss是氮、碳或N→O；Kss是氫、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低級烷基、吡啶基甲基、環烷基烷基、金剛烷甲基、呋喃基甲基、環烷基、低級烷氧基羰基或醯基；qss是1-3的整數； 表示單鍵或雙鍵。
18.根據權利要求1的藥物，其中胺化合物是下式所示的9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶或其鹽
19.根據權利要求1的藥物，其中所述胺化合物是下式所示的化合物或其鹽，其中，R1xr、R2xr和R3xr分別是氫或低級烷基。
20.根據權利要求l的藥物，其中所述胺化合物是下式所示的雪花胺衍生物或其鹽， 其中R1xs和R2xs相同或不同，分別表示氫或醯基或直鏈或支鏈烷基；R3xs是直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或烷芳基，這些基團可以任選被滷素、環烷基、羥基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、醯基氨基、雜芳基、雜芳基烷基、芳醯基、芳醯基烷基或氰基取代；R4xs是氫或是連接到至少一個構成四環骨架結構的碳原子上的滷素。
21.根據權利要求1的藥物，其是尿痛治療藥物。
22.根據權利要求1的藥物，其是排尿困難的治療藥物。
23.一種用於改善膀胱排洩能力的藥物，其含有α-阻滯劑和具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物的混合物。
24.具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物用於製備改善膀胱排洩能力的藥物的用途。
25.一種改善膀胱排洩能力的方法，包括給藥具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
全文摘要
用於改善膀胱排洩能力的藥物,其含有具有乙醯膽鹼酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
文檔編號A61K31/13GK1328451SQ99813889
公開日2001年12月26日 申請日期1999年9月30日 優先權日1998年9月30日
發明者石原雄二, 土居孝行, 長袋洋, 石地雄二 申請人:武田藥品工業株式會社