6-芳基-3-取代亞甲基-吡啶類衍生物及用途的製作方法

2023-11-11 17:20:17 3

/>其中，R1為甲氧基；X選自氧或氮原子；R基團選自取代或未取代的六元環烷烴基，取代或未取代的苯環，取代或未取代的芳香雜環，2～3個環連接或駢合形成的共軛或非共軛的環狀化合物；或者X與R合併為取代或未取代的五元或六元脂環，取代或未取代的五元或六元雜環，取代或未取代的五元或六元芳香環，取代或未取代的五元或六元芳香雜環，或2～3個環連接或駢合形成的共軛或非共軛的取代或未取代的環狀化合物；用於取代的取代基是含1～5個碳的烷基，羥基，氨基，滷素，硝基，氰基，或苄基。2.根據權利要求1的式(I)化合物及其可藥用鹽，其特徵是所述化'合物選自下列化合物化合物I-a:1-二苯甲基-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基卜哌嗪；化合物I-b:l國(4-氟苯基)-4-{3國[2-甲氧基-6-(3-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}-哌嗪；化合物I-c:1-(4-氟苯基)-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}-哌嗪；化合物I-d:1-(2-甲氧基苯基)-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶蜀甲基}-哌嗪；化合物I-e:1-環己垸基-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}-哌嗪；化合物I-f:1-(3，4-二氯苄基)-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯式(I)基)吡啶萄甲基卜哌嗪；化合物I-g:4-{4-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基哌嗪基}苯酚；化合物I一h:1-(3，4-二氯苄基)-4-{3-[2-甲氧基-6-(3-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}-哌嗪；化合物I-i:2-呋喃基-4-{4-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基哌嗪基}甲酮；化合物I-j:4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基哌嗪基}-1-甲酸乙酉旨；化合物I-k:1-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基哌啶-4-酮縮-1，2-二乙醇;化合物I-1:1-(3，4-二氯苯基)-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}-哌嗪；化合物I-m:1-節基-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}-哌嗪；化合物I-n:1-乙基-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基卜哌嗪；化合物I"O:1-(4-氟苄基)-4-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶蜀甲基卜哌嗪；化合物I-p:N-{3-[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶基]甲基}苯胺；化合物I-q:2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)-3-(2,4-二氯苯氧基)甲基吡啶；化合物I-r:2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)-3-苯氧基甲基吡啶；化合物I-s:2-{[2-甲氧基-6-(4-甲氧基苯基)吡啶-3-基]甲氧基}苯酚。3.根據權利要求1或2的化合物或者它們的混合物用於製備防治老年性痴呆疾病藥物的用途。4.一種用於製備防治老年性痴呆的藥物組合物，其含有治療有效量的作為活性成分的根據權利要求1或2的化合物或者它們的混合物和可藥用輔料。5.根據權利要求3和4的藥物或藥物組合物，其特徵是所述藥物的製劑形式是採用不同給藥途徑製備的注射劑、片劑或膠囊、貼片、皮下植埋劑；或其他採用公知理論和技術製備的控釋、緩釋劑型以及納米製劑。全文摘要本發明涉及藥物化學領域，具體而言，本發明涉及一種具有式(I)所示結構的6-芳基-3-取代亞甲基-吡啶類衍生物以及它們的可藥用鹽，本發明還涉及製備式(I)化合物的製備方法和醫藥用途。本發明的化合物具有抑制乙醯膽鹼酯酶的活性，可期待作為防治老年性痴呆藥物用途。文檔編號C07D491/10GK101255132SQ20081006093公開日2008年9月3日申請日期2008年4月8日優先權日2008年4月8日發明者李校堃,佳瞿,董盛誼,蔣華良,蔣翔銳,昱趙,郝小江,陽應華,黃可新申請人:溫州醫學院