應用於皮膚的組合物及其用途

2023-10-11 21:23:04 4

應用於皮膚的組合物及其用途
【專利摘要】本發明涉及應用於皮膚的組合物，其包含皮膚病學相容的賦形劑、椰子油、榛子油和/或榛果油和刺蕁麻油，以及其在治療皮膚疾病中的用途。
【專利說明】應用於皮膚的組合物及其用途
[0001]本發明涉及應用於皮膚的組合物，及其在治療皮膚疾病中的用途。
[0002]銀屑病和神經性皮炎(特應性溼疹)是非常常見的、慢性的、非接觸傳染的、炎症性皮膚疾病。
[0003]因此例如約2至3%的人口罹患最常發生的尋常性銀屑病，膿皰性銀屑病通常也眾所周知。女性和男性受到的影響相等。銀屑病是慢性皮膚疾病，其引起終身症狀。約五分之一的銀屑病患者罹患額外的關節炎症狀(銀屑病性關節炎)和其它的慢性炎性疾病。由於多種臨床現象和症狀的相互影響，能減少預期壽命。對於這兩種疾病，原因和觸發機制尚未最終明確。在文獻中討論多種理論。遺傳因素、免疫學變化和/或環境影響被認為起顯著作用。
[0004]外界影響可以非常多樣。機械的、傳染性的、藥物相關的、心理的和慢性炎症被視為觸發因素。
[0005]對於銀屑病，該疾病一個可能的解釋為由於免疫應答，使得身體的自身防禦系統被破壞。這裡，生成負責身體防禦應答的T-細胞未經抑制地進行，然而T-細胞生成是皮膚防禦系統調節的決定性因素。在銀屑病中，不受控制的抗體防禦應答發展，且不但外源性物質受到攻擊，而且身體自身的物質也受到攻擊。這裡皮膚細胞的再生有功能障礙。受侵襲的皮膚部分可以顯示有嚴重的刺激、變紅、銀色-鱗狀沉積物，且在各部位增厚。一些患者具有破裂的皮膚和開放性創傷。
[0006]在健康的皮膚中，皮膚的上層(表皮)定期更新。在這裡，新的皮膚細胞形成，然後老化並變硬。變硬的 皮膚細胞(角質細胞)從身體脫落。在健康身體的情況中，該過程幾乎在觀察不到和看不到的情況下進行。在健康的皮膚中，角質細胞形成針對外部環境影響的天然的保護屏障。健康皮膚的修復機制通過角質細胞形成的靶向方向和T-細胞的活化來進行。相比之下，在銀屑病的情況中，細胞生長中斷。皮膚細胞的形成大大加速，且形成過多數量的細胞。增加的角質細胞的形成在沒有任何外界作用的情況下被激活，且以不受控制的方式繼續。在皮膚上形成有光澤的、銀白色鱗屑層。由於不受控制的細胞生長，皮膚的較下層具有增強的血液循環，因此顯得嚴重變紅。
[0007]病理學皮膚變化(斑塊)經常以島狀方式呈單獨分布。最常受影響的皮膚部位為伸展的且受到持續的機械應激的那些皮膚。皮膚開始變厚，並形成鱗屑。通過鱗屑形成，皮膚變硬，且具有乾燥和出現傷口的趨勢。
[0008]銀屑病不可能治癒。有多種不同的旨在緩解症狀的治療途徑。所述治療取決於損傷的嚴重性、位置和散布。採用局部和全身治療，且這些治療可以是製劑形式或它們可以是物理性的。原則上，對於初期症狀和一般護理，使用洗劑、霜劑、油類和軟膏劑形式的加溼皮膚護理產品。如果狀況進一步發展，使用外部(局部)、內部(全身)治療和光作為治療形式。所有這些措施的共同點是意欲抑制鱗屑形成和炎症的發展。目標為恢復免疫應答的正常平衡。
[0009]然而，特別是在全身治療性治療的情況中，其對於身體可能具有達到遠處的作用，且這需要極其徹底的觀察和監測，因為可能發生嚴重的併發症和副作用。[0010]本發明的一個任務是提供應用於皮膚的組合物，其克服了現有技術的缺點，且其特別地能以極其溫和的方式恢復皮膚的自然保護功能。特別地，本文的目的為再建皮膚的自然屏障功能，保持在健康的皮膚中存在的過程。在這裡本發明的組合物應當優選能用於支持銀屑病和神經性皮炎的治療性治療。
[0011]該問題通過應用於皮膚的組合物解決，所述組合物包含皮膚病學相容的賦形劑、椰子油、榛子油和/或榛果油(avellana oil)和刺蕁麻油(stinging nettle oil)。
[0012]優選地，本文涉及皮膚病學相容的賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油的重量比在1-50:1-30:1-50:1-10的範圍內。
[0013]此外，優選涉及的是，所述組合物包含杏仁油。
[0014]優選地，本文涉及皮膚病學相容的賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油:杏仁油的重量比在1-50:1-30:1-50:1-10:1-20的範圍內。[0015]此外，優選涉及的是，所述組合物包含TRF提取物(富含生育三烯酚的級分)。
[0016]本文特別優選賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油:杏仁油:TRF提取物的重量比在1-50:1-30:1-50:1-10:0-20:1-20的範圍內。
[0017]還可以涉及的是，所述組合物包含苦杏仁油。
[0018]本文優選涉及的是，賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油:杏仁油:TRF提取物:苦杏仁油的重量比在1-50:1-30:1-50:1-10:0-20:0-20:1-10的範圍內。
[0019]此外計劃所述組合物包含天然芳香劑、優選燻衣草香料。
[0020]優選地，本文涉及賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油:杏仁油:TRF提取物:苦杏仁油:天然芳香劑的重量比在1-50:1-30:1-50:1-10:0-20:0-20:0-10:0.1-1的範圍內。
[0021]特別優選地，涉及的是所述組合物包含:
[0022]皮膚病學相容的賦形劑1-50重量％、優選30-50重量％，甚至更優選40.00重量％，
[0023]椰子油1-30重量％、優選10-30重量％，甚至更優選15_25重量％，甚至更優選17.50 重量 ％，
[0024]榛子油和/或榛果油1-50重量％、優選10-40重量％，甚至更優選15_35重量％，甚至更優選20-30重量％，甚至更優選25.00重量％，
[0025]刺蕁麻油1-10重量％、優選1-7重量％，甚至更優選3.00重量％，
[0026]杏仁油0-20重量％、優選5-15重量％，甚至更優選10.00重量％，
[0027]TRF提取物(富含生育三烯酚的級分)0-20重量％、優選1_10重量％，甚至更優選2-7重量％，甚至更優選3.00重量％，
[0028]苦杏仁油0-10重量％、優選0.5-3重量％，甚至更優選1.00重量％，
[0029]芳香劑0-1重量％、優選0.3-0.7重量％，甚至更優選0.50重量％，
[0030]其中所有以重量計的百分比涉及組合物的總量。
[0031]如果本發明的組合物包含皮膚病學相容的賦形劑、椰子油、榛子油和/或榛果油、刺蕁麻油和苦杏仁油，則重量比優選在1-50:1-30:1-50:1-10:1-10的範圍內。
[0032]此外可以涉及的是，其以軟膏劑、霜劑、洗劑、酊劑、油或凝膠劑形式存在。
[0033]原則上，可以使用任何適用於生產軟膏劑、霜劑、洗劑、酊劑、油類或凝膠的皮膚病學相容的賦形劑。本領域的專家知曉相應的皮膚病學相容的賦形劑。[0034]在此，可以優選涉及選自以下的皮膚病學相容的賦形劑:
[0035]a.疏水性軟膏劑
[0036]例如包含:白凡士林Ph.Eur、黃凡士林Ph.Eur、簡單的眼用軟膏劑DAC
[0037]b.親脂性凝膠
[0038]例如包含:疏水性基質凝膠DAC
[0039]c.脂質體凝膠(Iipogel)
[0040]例如包含:豬脂DAB、白杏仁油軟膏劑!7H A.4、excipial杏仁油軟膏劑
[0041]d.吸水性軟膏劑W/0吸收軟膏劑
[0042]例如包含:羊毛臘醇軟膏劑DAB (Ungt.Alcohol.Lanae)、無水優塞林(EucerinumAbhydricum)、倍半油酸山梨坦軟膏(Ungt.Sorbitansesquioleati)、山梨坦甘油單硬脂酸酯軟膏(Ungt.Sorbitanmonostearinic)、無羊毛臘W/0-吸收軟膏劑、Pionier KffH pharma>乳化疏水性基質凝膠DAC、乳化眼軟膏劑(NRF15.20)
[0043]e.Ο/ff吸收軟膏劑
[0044]例如包含:疏水 性軟膏劑DAB、Unguentum Cordes
[0045]f.親脂性霜劑(quas1-W/0 cream)
[0046]例如包含:羊毛脂DAB、油性軟膏(Ungt.Alcoholum Lanae aquosum)、帶水優塞林(Eucerin cum aqua)、潤膚軟膏劑(Ungt.Molle)DAC、疏水性基質霜劑 DAC(NRF11.104)、疏水性維甲酸乳膏0.025/0.05或0.1%(NRF11.123)、疏水性三氯生乳膏2%(NRF11.122)、疏水性聚多卡醇(polidocanol)乳膏5%(NRF11.119)、帶有5%尿素的疏水性聚多卡醇乳膏 5%(NRF1L 120)、凡士林 MB59 霜(Cremor vaselini MB59)、倍半油酸山梨坦霜(Cremorsorbitansequioleati)、單硬月旨酸山梨坦霜(Cremor sorbitanmonostearati)
[0047]g.ff/Ο 洗劑
[0048]h.類-W/0 霜劑
[0049]例如包含:冷霜(Ungt.Leniens) DAB、冷霜天然RP
[0050]1.親水性霜劑
[0051]例如包含:非離子親水性霜劑DAB、非離子親水性霜劑SR DAC (NRF S.27)、非離子水性搽劑 DAC(NRF11.92)
[0052]j.親水性洗劑
[0053]例如包含:親水性基質乳劑(NRF S.25)
[0054]k.親水性凝膠
[0055]例如包含:羥乙基纖維素凝膠DAB
[0056]通過使用所述組合物治療皮膚疾病、特別是銀屑病、神經性皮炎(特應性皮炎)、脂溢性皮炎、蕁麻疹、紅斑和扁平苔蘚、以及治療傷口 /皮膚燒傷和雞眼來解決第二個問題。
[0057]令人驚訝地發現，本發明的組合物減輕與皮膚疾病相關的症狀，諸如特別是銀屑病和神經性皮炎。此外，本發明的組合物促進傷口 /皮膚燒傷以及雞眼的癒合。本發明人認為這是由於物理作用而發生。所述組合物基於天然的油類以及用於製備所述組合物的常規賦形劑，以使其適合用於局部應用。在組合中，各成分對天然皮膚功能的再生具有正面作用。通過增溼和護理作用相當好地獲得了緩解作用。當應用於皮膚時，所述組合物生成保護受侵襲皮膚部位不受外部環境影響的保護膜，並支持身體自身的皮膚功能的再生。通過形成保護膜，損傷的乾燥增加停止，且皮膚層的含水量可以恢復。特別地，角質層(角化層)的含水量是健康皮膚的決定性因素。健康皮膚的表皮具有調節水平衡和保護皮膚免於遭受環境影響和有害物質的天然屏蔽功能。然而，如果皮膚受銀屑病或神經性皮炎侵襲，則天然的屏蔽功能受損。本發明的組合物促進皮膚正常的屏蔽功能的恢復。本發明的組合物保護皮膚免於遭受有害的環境影響和觸發變態反應的物質。本發明的組合物中所包含的脂質組分還產生冷卻效應，產生另外的緩解作用。
[0058]本發明的組合物的作用意指皮膚可以再生，支持皮膚的天然屏蔽功能的形成，且恢復健康皮膚的天然保護屏蔽功能。
[0059]根據以下的優選的實施方案的詳述得出本發明的組合物的另外的特徵和優點。
[0060]作為霜劑的組合物的製備實施例:
[0061]在攪拌的同時，向皮膚病學相容的賦形劑中(在這種情況下，例如無水優塞林(Eucerin anhydricum))依次加入各組分、組合物中列出的油類,且這些進入到賦形劑中。各組分的數量比率由各成分的數目和批次的規模決定。數量比例來自所需要的批次規模。重量由與批次規模相關的重量百分比來計算。
[0062]根據所使用的皮膚病學賦形劑和所使用的油類的數目和數量比率，結果為組合物的油性或乳脂狀結構。
[0063]以重量百分比使用的組合物，用於測試功效:
[0064]
【權利要求】
1.應用於皮膚的組合物，其包含皮膚病學相容的賦形劑、椰子油、榛子油和/或榛果油和刺蕁麻油。
2.根據權利要求1的組合物，其特徵在於其還包含TRF提取物(富含生育三烯酚的級分)。
3.根據權利要求1或2的組合物，其特徵在於皮膚病學相容的賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油的百分比比例在1-50:1-30:1-50:1-10的範圍內。
4.根據前述權利要求中的一項的組合物，其特徵在於其還包含杏仁油。
5.根據權利要求4的組合物，其特徵在於賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油:杏仁油的百分比比例在1-50:1-30:1-50:1-10:1-20的範圍內。
6.根據前述權利要求中的一項的組合物，其特徵在於其還包含苦杏仁油。
7.根據權利要求6的組合物，其特徵在於賦形劑:椰子油:榛子油和/或榛果油:刺蕁麻油:杏仁油:苦杏仁油的重量比在1-50:1-30:1-50:1-10:0-20:1-10的範圍內。
8.根據前述權利要求中的一項的組合物，其特徵在於其還包含天然芳香劑、優選燻衣草香料。
9.根據前述權利要求中的一項的組合物，其包含: 皮膚病學相容的賦形劑1-50重量％、優選30-50重量％，甚至更優選40.00重量％， 椰子油1-30重量％、優選10-30重量％，甚至更優選15-25重量％、甚至更優選17.50重量%, 榛子油和/或榛果油1-50重量％、優選10-40重量％，甚至更優選15-35重量％，甚至更優選20-30重量％，甚至更優選25.00重量％， 刺蕁麻油1-10重量％、優選1-7重量％、甚至更優選3.00重量％， 杏仁油0-20重量％、優選5-15重量％、甚至更優選10.00重量％， TRF提取物(富含生育三烯酚的級分)0-20重量％、優選1-10重量％、甚至更優選2-7重量％、甚至更優選3.00重量％， 苦杏仁油0-10重量％、優選0.5-3重量％，甚至更優選1.00重量％， 芳族物質0-1重量％、優選0.3-0.7重量％，甚至更優選0.50重量％， 其中所有以重量計的百分比的詳述涉及組合物的總量。
10.根據前述權利要求中的一項的組合物，其特徵在於其以軟膏劑、霜劑、洗劑、酊劑、油或凝膠劑的形式存在。
11.根據前述權利要求中的一項的組合物，其特徵在於所述皮膚病學相容的賦形劑選自: a.疏水性軟膏劑 b.親脂性凝膠 c.脂質體凝膠 d.吸水性軟膏劑m吸收軟膏劑 e.Ο/ff吸收軟膏劑 f.親脂性霜劑 g.W/0洗劑 h.類-W/0霜劑i.親水性霜劑 j.親水性洗劑 k.親水性凝膠。
12.用作藥物的根據前述權利要求1至11中的一項的組合物，所述藥物用於治療皮膚疾病、特別是銀屑病、神經性皮炎、特應性皮炎、脂溢性皮炎、蕁麻疹、紅斑和扁平苔蘚，以及用於治療傷口/皮膚燒傷和雞眼。
13.根據前述權利要求1至11中的一項的組合物在治療皮膚疾病、特別是銀屑病、神經性皮炎、特應性皮炎、脂溢性皮炎、蕁麻疹、紅斑和扁平苔蘚中的，以及在治療傷口 /皮膚燒傷和雞眼中的用途。
【文檔編號】A61P17/08GK103841986SQ201280047464
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年9月10日 優先權日:2011年9月30日
【發明者】A·納哈萬迪 申請人:阿爾納醫藥有限責任兩合公司