包含膠體果膠鉍的滴丸的製作方法

2023-10-10 04:08:24 2

專利名稱：包含膠體果膠鉍的滴丸的製作方法
技術領域：
本申請涉及一種滴丸，具體地，是包含膠體果膠鉍包合物的滴丸。
背景技術：
滴丸劑具有如下一些特點:1、設備簡單、操作方便、利於勞動保護，工藝周期短、生產率高；2、工藝條件易於控制，質量穩定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發性的藥物溶於基質後，可增加其穩定性；3、基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化；4、用固體分散技術製備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。包合物具有以下優點:掩蓋不良臭味，降低刺激性；增加藥物溶出度與生物利用度；提高藥物穩定性。膠體果膠鉍是一種新型大分·子鉍劑，分子量大，膠體穩定，難以被人體吸收，無同類藥物容易引起的不良反應和副作用。主要用於治療慢性胃炎。膠體果膠鉍以生物大分子果膠酸取代了傳統鉍製劑中的中、小分子酸根，提高了膠體特性，黏膜保護作用更強；胃鏡下觀察，膠體果膠鉍凝膠更趨向於沉積在有潰瘍和出血的黏膜表面，具有極好的選擇粘附性。膠體果膠鉍主要用於胃及十二指腸潰瘍，也可用於慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。

發明內容
本發明為了解決現有膠體果膠鉍製劑穩定性差、生物利用度低的缺點，發明了膠體果膠鉍包合物滴丸。本申請先將膠體果膠鉍製備成包合物，然後再製備成滴丸，將包合與滴丸技術合二為一，發揮兩方面的優點。膠體果膠鉍包合物包括活性成分和包合材料，活性成分為膠體果膠鉍，包合材料為α-環糊精，環糊精，羥基環糊精，羥丙基環糊精的一種或幾種。活性成分與包合材料的重量比例為3:2-2:3。膠體果膠鉍包合物的製備方法包括:(I)在水或含水乙醇介質中，按一定比例，將膠體果膠鉍與α-環糊精，環糊精，羥基β_環糊精，羥丙基環糊精的一種或幾種反應，將所得溶液經微孔濾膜過濾至澄清，從混合物中分離出包合物；或(2)以固體形式，將膠體果膠鉍與α-環糊精，β_環糊精，羥基β-環糊精，羥丙基β -環糊精的一種或幾種反應；或(3)膠體果膠鉍與α -環糊精，β -環糊精，羥基β -環糊精，羥丙基β -環糊精的一種或幾種反應進行高能研磨。將上述製備得到的膠體果膠鉍包合物過100-200目篩，與基質和穩定劑混合成固體分散體系，在70±5°C下滴入0-20°C的冷凝液，吸附冷凝液，滴丸經乾燥，即得。本發明所指的基質選自聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸等兩種以上混合物。申請人:意外地發現，當基質選用聚乙二醇6000和硬脂酸的組合物，並且二者的重量比例為60:40時，製得的滴丸成丸、圓整度最好。本發明所指的穩定劑包括磷酸鹽的PH緩衝對，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀。本發明所指的冷凝液包括冷凝液二甲基矽油、液體石蠟、茶油、菜油等。本發明所述計量均為重量。實施例1滴丸的處方為(按重量計):
權利要求
1.一種滴丸，其中活性成分為膠體果膠鉍。
2.如權利要求1所述的滴丸,其中膠體果膠鉍為包合物，包合材料為α-環糊精，β -環糊精，羥基β -環糊精，羥丙基β -環糊精的一種或幾種，膠體果膠鉍與包合材料的重量比例為3:2-2:3。
3.如權利要求2所述的滴丸，其中滴丸包括膠體果膠鉍包合物，基質、穩定劑。
4.如權利要求3所述的滴丸，其中基質包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸等一種或兩種的混合物；穩定劑包括磷酸鹽的PH緩衝對，如磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉；磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀。
5.如權利要求4所述的滴丸，其中滴丸基質為聚乙二醇6000和硬脂酸的組合物，並且二者的重量比例為60:40。
6.如權利要求4所述的滴丸，其中滴丸的處方為(按重量計): 膠體果膠鉍包合物(膠體果膠鉍:羥丙基β -環糊精為2:3) 4g 聚乙二醇6000+硬脂酸的組合物(二者的重量比例為60:40) 8g 磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀0.2g 冷凝液為液體石臘。`
全文摘要
本申請涉及一種滴丸，具體地，是包含膠體果膠鉍包合物的滴丸。
文檔編號A61K9/20GK103142526SQ201310092650
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月21日 優先權日2013年3月21日
發明者王明剛, 任莉, 陳陽生 申請人:青島正大海爾製藥有限公司