一種活血化瘀、行氣止痛藥物的製備方法

2023-10-25 23:18:47

專利名稱：一種活血化瘀、行氣止痛藥物的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種活血化瘀、行氣止痛藥物的製備方法。主要涉及心可舒膠囊的新製備方法。
背景技術：
心可舒膠囊，是純天然植物複方製劑，始載於中華人民共和國衛生部《藥品標準》中藥成方製劑第十五冊。它是由丹參、葛根、三七、山楂、木香製成，活血化瘀，行氣止痛。用於氣滯血瘀型冠心病引起的胸悶、心絞痛、 頭暈、頭痛、頸項疼痛及心律失常、高血脂等症。該藥物口服，一次4粒,一日3次。目前，心可舒膠囊在中藥成方製劑中記載的製備方法為以上五味，取三七、木香粉碎成細粉；山楂、葛根加60%乙醇溫浸30分鐘後，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合併醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1. 35 (20°C);丹參加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1. 5小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.35 (20°C)；將上述二種稠膏於80°C下乾燥，粉碎成細粉與三七、木香細粉混勻，製成顆粒，乾燥，分裝成1000粒，即得。在長年的生產、使用中，發明人發現，上述傳統工藝存在如下缺陷1、有效成分提取率低，原工藝有效成分收得率一般在45-60% ;2、能耗高；3、生物利用度低，尤其是原粉入藥的藥材，由於粉碎細度低，有效成分溶出速度較慢，而影響療效和有效成分的利用率。4、膠囊內容物(顆粒)容易受潮，影響質量的穩定性。

發明內容
針對上述缺陷，本發明提供了一種心可舒膠囊的新製備方法。本發明提供了一種活血化瘀、行氣止痛藥物的製備方法，它包括如下操作步驟(I)按如下重量配比稱取原料藥(即中藥成方製劑第十五冊中記載的心可舒膠囊的原料藥)山楂375份、丹參375份、葛根375份、三七25份、木香25份；(2)取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至10-20目，加60%乙醇回流提取，合併醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至20°C下測定的相對密度為1. 35，得稠膏A ;丹參粉碎成粗粉，加水60-80°C提取，合併煎液，濾過，濾液濃縮至20°C下測定的相對密度為1.35，得稠膏B;(3)將稠膏A和B於80°C下乾燥，粉碎成細粉後，與三七、木香的超微粉混勻，制粒，乾燥，至包衣鍋中，加熱石蠟液體石蠟=1 2w/w的混合物，包衣，分裝，即得膠囊劑。其中，步驟(2)中，所述回流提取的具體操作如下加60%乙醇溫浸30分鐘後，力口熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時；步驟(2)中所述加水提取的具體操作如下加水80°C提取二次，第一次2小時，第二次1. 5小時。其中，步驟(3 )中，所述制粒是採用壓縮顆粒機進行的，壓縮顆粒機的運行參數為冷卻溫度5-15°C，制粒擠壓力2000kg以上。進一步地，壓縮顆粒機為中國專利申請號201110089002.9中所述的壓縮顆粒機。本發明製備方法，充分保留了原料藥的藥效成分，有效提高了藥物的生物利用度，提高了製劑的穩定性，降低了生產能耗，為心可舒膠囊的製備提供了更好的方法。
具體實施例方式實施例1本發明心可舒膠囊的製備方法(I)按如下處方稱取原料藥 山楂375g、丹參375g、葛根375g、三七25g、木香25g ；(2)以上五味，取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至8-14目，力口60%乙醇溫浸30分鐘後，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合併醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1. 35 (20°C);丹參粉碎成粗粉，加水60-80°C提取2次，第一次2小時，第二次1. 5小時，合併水提液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 35 (20°C);將上述二種稠膏於80°C下乾燥，粉碎成細粉與三七、木香微粉混勻，採用壓縮顆粒機，製成顆粒，乾燥，至包衣鍋中，加熱石臘混合液體(石臘液體石臘=0. 5 :lw/w),包衣,分裝成1000粒膠囊，即得。其中，壓縮顆粒機的運行參數為冷卻溫度5_15°C，制粒擠壓力2000kg以上。壓縮顆粒機可以通過購買市售商品得到，也可以按照專利申請號201110089002.9中記載的結構製造。實施例2本發明心可舒膠囊的製備方法(I)按如下處方稱取原料藥山楂375g、丹參375g、葛根375g、三七25g、木香25g ；(2)以上五味，取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至8-14目，力口60%乙醇溫浸30分鐘後，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合併醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1. 35 (20°C);丹參粉碎成粗粉，加水60-80°C提取2次，第一次2小時，第二次1. 5小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.35 (20°C);將上述二種稠膏於80°C下乾燥，粉碎成細粉與三七、木香微粉混勻，製備軟材後，制粒，乾燥，至包衣鍋中，加熱石臘混合液體(石臘液體石臘=0.5 :lw/w),包衣,分裝成1000粒膠囊，即得。結論(I)本發明中將液體石蠟和石蠟在特定比例下混合作為包衣材料，可以有效提高製劑質量穩定性，尤其是膠囊內容物受潮的問題。經試驗發現，兩種包衣材料單用無法正常進行工藝實施，其比例範圍可應限制在液體石蠟石蠟=(0.5-1): (O. 5-1)，本發明中以O. 5 1最佳。(2)將三七、木香粉碎至500目的細粉，可以使藥材在30分鐘內完全釋放，有效成分100%消化吸收。(3)山藥、葛根和丹參的粒度應該在8-14目範圍內，粒度過大對提高浸膏收得率和節能意義不大，粒度過小難以過濾，無法實施大生產。(4)丹參的提取溫度控制在60_80°C範圍內，過低會影響提取有效成分速度，過高會是的有效成分丹參酮II A產生 降解。
權利要求
1.一種活血化瘀、行氣止痛藥物的製備方法，其特徵在於它包括如下操作步驟(1)按如下重量配比稱取原料藥山楂375份、丹參375份、葛根375份、三七25份、木香25份；(2)取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至粗粉，加60%乙醇回流提取，合併醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至20°C下測定的相對密度為1. 35，得稠膏A ;丹參粉碎至粗粉，加水60-80°C提取，合併煎液，濾過，濾液濃縮至20°C下測定的相對密度為1. 35，得桐骨B ;(3)將稠膏A和B於80°C下乾燥，粉碎成細粉後，與三七、木香的超微粉混勻，制粒，乾燥，至包衣鍋中，以石臘液體石臘=(O. 5-1) (O. 5-1)w/w為包衣材料,加熱融化後,包衣， 分裝，即得膠囊劑。
2.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於步驟(2)中，所述粗粉的粒度為8-14目。
3.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於步驟(3)中，石蠟液體石蠟 =0.5:lw/w0
4.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於步驟(2)中，所述回流提取的具體操作如下加60%乙醇溫浸30分鐘後，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時；步驟(2)中所述加水提取的具體操作如下加水60-80°C提取二次，第一次2小時，第二次1. 5小時。
5.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於步驟(3)中，所述制粒是採用壓縮顆粒機進行的，壓縮顆粒機的運行參數為冷卻溫度5-15°C，制粒擠壓力2000kg以上。
6.根據權利要求5所述的製備方法，其特徵在於壓縮顆粒機為中國專利申請號 201110089002. 9中所述的壓縮顆粒機。
全文摘要
本發明提供了一種活血化瘀、行氣止痛藥物的製備方法。本發明製備方法，充分保留了原料藥的藥效成分，有效提高了藥物的生物利用度，提高了製劑的穩定性，降低了生產能耗，為心可舒膠囊的製備提供了更好的方法。
文檔編號A61P29/00GK103006836SQ20121057023
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月25日 優先權日2012年12月25日
發明者高慶凌, 張顯, 胡俊剛 申請人:瀘州百草堂中藥飲片有限公司