包含血根草屬或博落回屬提取物的組合物的製作方法
2023-10-29 14:41:17
專利名稱:包含血根草屬或博落回屬提取物的組合物的製作方法
技術領域:
本發明涉及新的組合物,其含有花色素苷(anthocyanoside)和/或原花青色素與殺菌異喹啉生物鹼以及任選地花椒(Zanthoxylum bungeanum)和/或狹葉紫松果菊(Echinacea angustifolia)的親脂性提取物的組合。
背景技術:
喉嚨發紅和炎症以及斑塊形成是普通流感、感冒和其他感冒疾病的常見表現。普通感冒和流感平均每年影響兒童和成人三次,其與輕微病毒感染相關,所述病毒感染由鼻病毒(40%)、冠形病毒(10%)引起,較小程度上由腺病毒和副流感病毒引起。儘管不存在對這些病變的特異性治療,但抗組胺藥和解充血藥被認為是有用的,因為水腫的減輕可緩解疼痛並縮短以炎症為基礎的疾病的持續期。所述病症有時可涉及由於次級細菌感染所致的併發症,因為鼻竇常常因病原菌易于于其中繁殖的黏膜的充血而阻塞。在這種情況下,有必要進行抗生素治療。
發明內容
本發明涉及新的組合物,其含有a.花色素苷,和/或b.原花青色素,c.從Sanguinaria canadensis、博落回(Macleaya cordata)或小果博落回(Macleaya microcarpa)提取的異喹啉生物鹼,和任選地d.花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物。
根據本發明,「花色素苷」包含花色素苷本身以及它們的糖苷配基(花色素)。
花色素苷優選得自歐洲越桔(Vaccinium myrtillus)提取物。越桔(bilberry,即歐洲越桔)提取物已知具有顯著的、特別是局部的抗炎活性,是由於其對毛細血管通透性和脆性的作用。含有花色素苷的越桔提取物的製備是已知的。此外,越桔花色素苷和原花青色素均具有抑制細菌作用,其可防止細菌和真菌粘附在例如牙齒、牙周和黏膜水平。
根據本發明,原花青色素優選得自葡萄(Vitis vinifera)提取物,如GB1541469所述獲得,或得自茶(Camellia sinensis)提取物,如EP 0814823所述,或得自其他含有其的植物,優選可食用植物。
含花色素苷和/或原花青色素提取物中的含量可為20至80mg每單位劑量。
根據本發明,「異喹啉生物鹼」意指具有抗菌活性的異喹啉生物鹼,優選血根鹼和白屈菜子紅鹼(cheleritrine),優選可得自Sanguinariacanadensis、博落回或小果博落回的水-醇提取物。它們具有廣譜抗微生物活性。0.2%的水-醇溶液已顯示在眾多上呼吸道病症中具有治療活性,作用於致病革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌、黴菌、真菌和原生動物。含有這些生物鹼的提取物已顯示強大的抗炎局部活性。含有異喹啉生物鹼的提取物通常的含量為2至20mg每單位劑量。
優選地,本發明的組合物還包含富含異丁醯胺類化合物的花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物。所述提取物通過抑制神經傳導而具有有用的局部鎮痛活性。所述提取物的每一種可加入本發明的組合物中,用量為每單位劑量0.02至0.05mg。
因此,根據優選的方面,本發明的組合物除以上所示組分1和/或2和3外,還含有富含異丁醯胺類化合物的花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物。花椒提取物可例如根據WO 00/02570製備。紫松果菊提取物可例如根據EP 0464298製備。本發明的組合物能夠防止感染各種口腔腐生物的化膿性斑塊的形成,從而避免使用抗生素,同時減輕了感染的進展。特別地,本發明的組合物證明主要對於病症的持續期發揮協同效果。此外,本發明的組合物能夠發揮有利的作用,清潔口腔並除去齒斑,這是由於已提及的歐洲越桔提取物和原花青色素的降低細菌粘附性作用以及異喹啉生物鹼對厭氧菌株的高活性。
藥物組合物優選配製成片劑,用於在口腔中緩慢溶解,或可咀嚼形式,特別是咀嚼膠,提供活性成分的緩慢釋放。這些組合物用於預防性和治癒性治療,以及有用口腔衛生。
因此,本發明還涉及a.花色素苷,和/或b.原花青色素,c.從Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的異喹啉生物鹼,和任選地d.花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物在製備用於預防和治療口腔細菌感染和用於口腔衛生的組合物中的用途。
根據一個優選的方面,本發明的組合物還含有精油。
所述組合物按照公知的常規方法、連同適合的賦形劑製備,如「Remmington’s Pharmaceutical Handbook」,Macking Publishing Co.N.Y.,USA所述。
以下實施例詳細闡述本發明。
實施例1-1000mg可咀嚼片劑,含有1.歐洲越桔醇提取物 40mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物 2mg3.經純化、提取的花椒 0.025mg4.大豆卵磷脂 30mg5.無水檸檬酸 5mg6.L-半胱氨酸 5mg7.乳糖 200mg8.甘露醇 552.475mg9.甲基纖維素 40mg10.硬脂酸棕櫚酸甘油酯(glycerol palmitostearate) 50mg
11.漿果香料 40mg12.乙醯舒泛鉀 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氫鈉 25mg實施例2-1000mg可咀嚼片劑,含有1.葡萄醇提取物 80mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物2mg3.經純化、提取的花椒0.025mg4.大豆卵磷脂30mg5.無水檸檬酸5mg6.L-半胱氨酸5mg7.乳糖 200mg8.甘露醇512.475mg9.甲基纖維素40mg10.硬脂酸棕櫚酸甘油酯 50mg11.漿果香料 40mg12.乙醯舒泛鉀 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氫鈉 25mg實施例3-1000mg可咀嚼片劑,含有1.歐洲越桔醇提取物 40mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物2mg3.狹葉紫松果菊親脂性提取物 5mg4.大豆卵磷脂30mg5.無水檸檬酸5mg6.L-半胱氨酸5mg
7.乳糖 200mg8.甘露醇547.5mg9.甲基纖維素40mg10.硬脂酸棕櫚酸甘油酯 50mg11.漿果香料 40mg12.乙醯舒泛鉀 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氫鈉 25mg實施例4-1000mg可咀嚼片劑,含有1.葡萄醇提取物 80mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物2mg3.狹葉紫松果菊親脂性提取物 5mg4.大豆卵磷脂30mg5.無水檸檬酸5mg6.L-半胱氨酸5mg7.乳糖 200mg8.甘露醇507.5mg9.甲基纖維素40mg10.硬脂酸棕櫚酸甘油酯 50mg11.漿果香料 40mg12.乙醯舒泛鉀 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氫鈉 25mg
權利要求
1.組合物,含有a.花色素苷,和/或b.原花青色素,c.從Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的異喹啉生物鹼,和任選地d.花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物。
2.權利要求1所述的組合物,其中花色素苷提取自歐洲越桔。
3.權利要求1或2所述的組合物,其中原花青色素提取自葡萄。
4.權利要求1至3任一項所述的組合物,其中異喹啉生物鹼選自血根鹼和白屈菜子紅鹼。
5.以上權利要求任一項所述的組合物,進一步含有花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物。
6.以上權利要求任一項所述的組合物,為片劑或咀嚼膠的形式。
7.a.花色素苷,和/或b.原花青色素,c.從Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的異喹啉生物鹼,和任選地d.花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物在製備用於預防和治療口腔細菌感染的組合物中的用途。
8.a.花色素苷,和/或b.原花青色素,c.從Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的異喹啉生物鹼,和任選地d.花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物在製備用於口腔衛生的組合物中的用途。
全文摘要
本發明涉及組合物,其含有1.花色素苷,和/或2.原花青色素,3.從Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的異喹啉生物鹼,和任選地4.花椒和/或狹葉紫松果菊的親脂性提取物。
文檔編號A61K36/00GK101080235SQ200580043008
公開日2007年11月28日 申請日期2005年12月6日 優先權日2004年12月17日
發明者E·邦巴爾代利, M·龍基, P·迪尼科洛 申請人:因德納有限公司