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取代了的吲哚化合物、其製備和在藥物中的應用的製作方法

2023-09-17 21:26:45 3

專利名稱：取代了的吲哚化合物、其製備和在藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及通式I的取代了的吲哚化合物， 其製備方法，包含取代了的吲哚化合物的藥物，以及取代了的吲哚化合物在製備適用於例如預防和/或治療至少部分地由5-HT6受體介導的病症或疾病的藥物方面的應用。
血清素受體(5-HT)超家族包括7類(5-HT1-5-HT7)，這7類包括14個人亞類[D.Hoyer，等人，Neuropharmacology，1997，36，419]。5-HT6受體是通過在大鼠[F.J.Monsma等人，MoI.Pharmacol.，1993，43，320；M.Ruat等人，Biochem.Biophys.Res.Commun.，1993，193，268]和人[R.Kohen，等人，J.Neurochem.，1996，66，47]中分子克隆鑑定的最後的血清素受體。
具有5-HT6受體親和力的化合物用於治療各種中樞神經和胃腸道病症，例如腸易激惹症候群。具有5-HT6受體親和力的化合物也用於治療焦慮、抑鬱和認知記憶病症[M.Yoshioka等人，Ann.NY Acad.Scl，1998，861，244；A Bourson等人，Br.J.Pharmacol.，1998，125，1562；D.C.Rogers等人，Br.J.Pharmacol.Suppl.，1999，127，22P；A.Bourson等人，J.Pharmacol.Exp.Ther，1995，274，173；A.J.Sleight，等人，Behav.Brain Res.，1996，73，245；T.A.Branchek等人，Annu.Rev.Pharmacol.Toxicol.，2000，40，319；C.Routledge等人，Br.J.Pharmacol.，2000，130，1606]。已經證明，治療精神分裂症的典型和非典型抗精神病藥對5-HT6受體具有高親和力[B.L.Roth等人，J.Pharmacol.Exp.Ther.，1994，268，1403；C.E.Glatt等人，MoI.Med.，1995，1，398；F.J.Mosma，等人，MoI.Pharmacol.，1993，43，320；T.Shinkai等人，Am.J.Med.Genet.，1999，88，120]。具有5-HT6受體親和力的化合物用於治療嬰兒多動症(ADHD、注意缺陷/多動障礙)[W，D.Hirst等人，Br.J.Pharmacol.，2000，130，1597；C.Gérard等人，BrainResearch，1997，746，207；M.R.Pranzatelli，Drugs of Today，1997，33，379]。
而且，已經證明，5-HT6受體也在食物攝入中起著作用[Neuropharmacology，41，2001，210-219]。
食物攝入病症，尤其是肥胖症，由於其增加發展為其它嚴重的乃至危及生命的疾病例如糖尿病或冠心病的風險，因此對所有年齡組的人的健康是嚴重而迅速增長的威脅。
US 2003/0181482A1公開了取代了的吲哚-3-基-氧代乙醯氨基化合物，其中像取代了的芳基或雜芳基那樣的不同的取代基通過亞甲基連接到吲哚環系統的氮原子上。據報導這些化合物顯示細胞毒和抗癌活性以及血管發生抑制活性。
本發明的目的是提供適用作為藥物中的特別是適用於預防和/或治療與5-HT6受體有關的病症或疾病的藥物中的活性組分的化合物。
意想不到地是，已經發現下面給定的通式I、Ia、Ib和Ic的取代了的吲哚化合物對5-HT6受體顯示出好乃至極好的親和力。因此，這些化合物特別適合作為用於預防和/或治療與5-HT6受體有關的病症或疾病的藥物中的藥物活性劑。
因此，本發明的一個方面涉及通式I的取代了的吲哚化合物
其中n代表0、1、2、3或4，R1代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9；或者-C(＝O)-R10，對於n＝0R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，對於n＝1、2、3或4R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或者芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5、R6、R7和R8中的至少一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，R9和R10，各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36部分，R12代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34和R35各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選是一種其立體異構體，優選對映體或非對映體、外消旋體的形式，或者是至少兩種其立體異構體，優選對映體和/或非對映體以任何混合比率的混合物，或是其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
優選的是上面給定的通式I化合物，其中n代表0、1、2、3或4，R1代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-5-亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10，對於n＝0R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，對於n＝1、2、3或4R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，條件是取代基R5、R6、R7和R8中的至少一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，R9和R10，各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的、5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或-S(＝O)2-R36部分，R12代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13-R35，各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，R36代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選是一種其立體異構體，優選對映體或非對映體、外消旋體的形式，或者是至少兩種其立體異構體，優選對映體和/或非對映體以任何混合比率的混合物，或是其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
還優選的是上面給定的通式I的化合物，其中R1代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10，優選地，R1代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10，並且n和R2-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——以任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式I這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中對於n＝0R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，
優選地，R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基、和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且對於n＝1、2、3或4R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基、和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代直鏈或支鏈C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2代表氫原子，並且n、R1和R3-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選是一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者是至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
還優選的是上面給定的通式I的取代了的吲哚化合物，其中R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基，或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分
A代表氧原子或硫原子，並且上述的環部分各自可以在包括哌嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，並且n、R1、R2和R5-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式I的這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；F、Cl、Br、I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，
優選地，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-SO2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；F、Cl、Br、I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基、和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-SO2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-F、Cl、Br、I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一情況下條件是取代基R5、R6、R7和R8中的至少一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，並且n、R1-R4和R9-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
另外優選的上面給定的通式I化合物是這樣的化合物，其中取代基R5、R6、R7和R8中的一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，而這些取代基中的另外三個具有上面定義的含義，優選地，取代基R5、R6、R7和R8中的一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子，並且n、R1-R4和R9-R36——如果存在——具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式I的這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R9和R10各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9和R10各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且n、R1-R8和R11-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式I的這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36部分，優選地，R11代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者-S(＝O)2-R36-部分，更優選地，R11代表氫原子，並且n、R1-R10和R12-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式I的這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R12代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R12代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且n、R1-R11和R13-R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
還優選的是上面給定的通式I的這樣的取代了的吲哚化合物，其中R13-R35彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13-R35彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基；F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且n、R1-R12和R36具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式I的這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R36代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R36代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R36代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且n和R1-R35具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
在任何前述定義中，以下條件可以適用，即R3和R4兩者不同一地代表氫原子。
本發明的另外方面涉及上面給定的通式I的取代了的吲哚化合物的製備方法，按照該方法，使至少一種通式II化合物， 其中R12具有上面給定的含義，並且X代表離去基團，優選滷原子，特別優選氯原子，與至少一種通式III化合物，
其中R1-R4和n具有上面給定的含義，並且R5、R6、R7和R8具有上面給定的含義，條件是取代基R5、R6、R7和R8中的至少一個代表-N(R11)(H)部分或其保護了的衍生物，在適宜的反應介質中，優選在至少一種鹼和/或至少一種輔助劑存在下，進行反應。
如果使用保護了的衍生物，在反應後必須除去各個保護基，以獲得所需的通式I的取代了的吲哚化合物。適宜的保護基以及引入和除去這樣的保護基的方法，如下面所述，是本領域的技術人員眾所周知的。
用於通式(II)和(III)化合物之間反應的適宜的反應介質包括有機溶劑，例如二烴基醚，優選乙醚，或者環醚，優選四氫呋喃或二烷；或者滷代烴，優選二氯甲烷或氯仿；醇，優選甲醇或乙醇；偶極非質子溶劑，優選乙腈、吡啶或二甲基甲醯胺；或者任何其它適宜的反應介質。當然，也可以使用至少兩種類型溶劑或一種類型的至少兩種溶劑的混合物。
反應優選在至少一種適宜的鹼存在下進行，所述適宜的鹼例如，無機鹼例如鹼金屬的氫氧化物或碳酸鹽和/或有機鹼，優選三乙胺或吡啶。
反應優選在-10℃至室溫之間即大約25℃的溫度進行，並且反應時間優選在5分鐘至24小時之間。
可以按照本領域技術人員眾所周知的方法對上面給定的通式(I)化合物進行純化和/或分離。優選地，可以通過以下方法來分離通式(I)化合物通過將反應介質蒸發，加入水並調節pH值以獲得可以通過過濾分離的固體形式的化合物，或者通過用不與水溶混的溶劑例如氯仿萃取，並通過色譜法或從適宜的溶劑中重結晶進行純化。
通式(II)化合物是可以從市場上買到的，或者可以按照本領域眾所周知的方法例如類似於E.E.Gilbert，Synthesis，1969，1，3的文獻中描述的方法製備。
通式III化合物也可以從市場上買到，或者可以按照本領域技術人員已知的方法例如Dillard等人，Journal of Medicinal Chemistry 1996，39(26)，5119-5136中描述的方法，通過還原相應的硝基衍生物來製備，所述硝基衍生物可以從市場上買到，或者可以按照本領域技術人員已知的方法例如下列文獻公開中描述的方法來製備Primofiore等人，Journal of Medicinal Chemistry 2001，44(14)，2286-2297，DaSettimo等人Generoso.Farmaco 1993，48(2)，285-295，Da Settimo等人Journal of Medicinal Chemistry 1996，39(26)，5083-5091，Macor等人Synthetic Communications 1993，23(1)，65-72.，Settimo等人Gazzetta Chimica ltaliana 1962，92，150-164，Primofiore等人Journal of Medicinal Chemistry 1989，32(12)，2514-2518，Primofiore等人European Journal of Medicinal Chemistry 1988，23(4)，397-401。
上面引用的文獻描述的有關部分特此引入本文作為參考並形成本公開的部分。
或者，上面給定的通式(I)的取代了的吲哚化合物，其中R11代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團是通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接的；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基是通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接的，並且所有其他取代基具有上面定義的含義，也可以通過烷基化類型反應，由相應的通式(I)化合物，其中R11代表氫原子並且所有的其他取代基具有上面給定的含義，來製備，例如通過與相應的滷化物R11-X，其中X代表滷原子，優選氯原子，或者通式IV的硫酸酯(鹽) 其中在每一情況下R11具有前述含義，反應來製備。所述相應的滷化物和硫酸酯可以從市場上買到，或者可以按照本領域的技術人員眾所周知的方法來製備。
烷基化類型反應優選在至少一種適宜的鹼存在下，在適宜的反應介質存在下進行，所述適宜的鹼例如鹼金屬的氫氧化物和/或碳酸鹽，金屬氫化物，烴氧基金屬例如甲醇鈉或叔丁醇鉀，有機金屬化合物例如正丁基鋰或叔丁基鋰，所述適宜的反應介質例如二烴基醚，優選乙醚，或環醚，優選四氫呋喃或二烷，烴，優選甲苯，醇，優選甲醇或乙醇，偶極非質子溶劑，優選乙腈、吡啶或二甲基甲醯胺，或任何其他適宜的反應介質。當然，也可以使用至少兩種類型溶劑或一種類型的至少兩種溶劑的混合物。
反應優選在-10℃至室溫之間即大約25℃的溫度進行，並且反應時間優選在1至24小時之間。
可以按照本領域技術人員眾所周知的方法對上面給定的通式(I)化合物進行純化和分離。優選地，可以通過以下方法來分離通式(I)化合物通過將反應介質蒸發，加入水然後調節pH值以獲得可以通過過濾分離的固體形式的化合物，或者通過用不與水溶混的溶劑例如氯仿萃取，並通過色譜法或從適宜的溶劑中重結晶進行純化。
在上述某些合成反應過程中或在製備通式II或III化合物的時候，敏感性或反應性基團的保護是必須的和/或需要的。所述敏感性或反應性基團的保護可以通過使用如Protective groups in OrganicChemistry，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry，John Wiley sons，1991中描述的常規保護基來進行。該描述的有關部分特此引入本文作為參考並形成本公開的部分。在方便的時候可以通過本領域技術人員眾所周知的方法除去該保護基。
如果通式(I)的取代了的吲哚化合物是以立體異構體特別是對映體或非對映體的混合物的形式獲得的，可以通過本領域技術人員已知的標準方法例如色譜方法或用手性試劑結晶，將所述混合物分離。
本發明的另外方面涉及包含至少一種上面給定的通式I的取代了的吲哚化合物和任選至少一種輔助物質的藥物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
所述藥物適用於5-HT6-受體調節，尤其適用於預防和/或治療至少部分由5-HT6-受體介導的病症或疾病。
特別是，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病，或者適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；或者多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或者用於改善認知(認知提高)。
更優選地，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病。
最優選地，所述藥物適用於預防和/或治療肥胖症和/或與此有關的病症或疾病。
在另外的方面，本發明涉及使用至少一種上面給定的通式I的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於5-HT6-受體調節、優選適用於預防和/或治療至少部分由5-HT6-受體介導的病症或疾病的藥物。
優選使用至少一種上面給定的通式I的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病，或者適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；或多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或者用於改善認知(認知提高)的藥物。
更優選地是使用至少一種上面定義的通式I的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病的藥物。
最優選的是使用至少一種上面定義的通式I的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於預防和/或治療肥胖症和/或與此有關的病症或疾病的藥物。
在還另外的方面，本發明涉及通式Ic的取代了的吲哚化合物 其中nc代表0、1、2、3或4，R1c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9c；或-C(＝O)-R10c，R2c代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3c和R4c，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3c和R4c與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5c、R6c、R7c和R8c，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11c)-S(＝O)2-R12c；-OR13c；-SR14c；-C(＝O)-OR15c；-NR16cR17c；-C(＝O)-R18c；-(C＝O)-NR19cR20c；-O-(C＝O)-R21c；-S(＝O)2-R22c；-S(＝O)2-NR23cR24c；-NR25c-C(＝O)-NR26cR27c；-NR28c-(C＝O)-R29c；-NR30c-(C＝O)-OR31c；-NR32c-S(＝O)NR33cR34c；或-S(＝O)2-OR35c；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5c、R6c、R7c和R8c中的一個代表-N(R11c)-S(＝O)2-R12c部分，R9c和R10c各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或-S(＝O)2-R36c部分，R12c代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13c、R14c、R15c、R16c、R17c、R18c、R19c、R20c、R21c、R22c、R23c、R24c、D25c、R26c、R27c、R28c、R29c、R30c、R31c、R32c、R33c、R34c、R35c彼此獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36c代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
優選的是上面給定的通式Ic化合物，其中nc代表0、1、2、3或4，R1c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；-S(＝O)2-R9c；或-C(＝O)-R10c，R2c代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R3c和R4c，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3c和R4c與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R5c、R6c、R7c和R8c，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11c)-S(＝O)2-R12c；-OR13c；-SR14c；-C(＝O)-OR15c；-NR16cR17c；-C(＝O)-R18c；-(C＝O)-NR19cR20c；-O-(C＝O)-R21c；-S(＝O)2-R22c；-S(＝O)2-NR23cR24c；-NR25c-C(＝O)-NR26cR27c；-NR28c-(C＝O)-R29c；-NR30c-(C＝O)-OR31c；-NR32c-S(＝O)NR33cR34c；或-S(＝O)2-OR35c；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，條件是取代基R5c、R6c、R7c和R8c中的一個代表-N(R11c)-S(＝O)2-R12c部分，R9c和R10c各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的、5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R11c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36c部分，R12c代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13c-R35c各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R36c代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，
所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
還優選的是上面給定的通式Ic化合物，其中R1c代表氫原子；直鏈或支鏈的C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9c；或-C(＝O)R10c，優選地，R1c代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9c；或-C(＝O)-R10c，更優選地，R1c代表氫原子，並且nc和R2c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R2c代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2c代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代直鏈或支鏈C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2c代表氫原子，並且nc、R1c和R3c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
還優選的是上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物，其中R3c和R4c，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基，或者R3c和R4c與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地R3c和R4c，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者R3c和R4c與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分 A代表氧原子或硫原子，並且每一個前述環狀部分可以在包括哌嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3c和R4c，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，並且nc、R1c、R2c和R5c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R5c、R6c、R7c和R8c，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11c)-S(＝O)2-R12c；-OR13c；-SR14c；-C(＝O)-OR15c；-NR16cR17c；-C(＝O)-R18c；-(C＝O)-NR19cR20c；-O-(C＝O)-R21c；-S(＝O)2-R22c；-S(＝O)2-NR23cR24c；-NR25c-C(＝O)-NR26cR27c；-NR28c-(C＝O)-R29c；-NR30c-(C＝O)-OR31c；-NR32c-S(＝O)NR33cR34c；或-S(＝O)2-OR35c；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R5c、R6c、R7c和R8c，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11c)-SO2-R12c；-OR13c；-SR14c；-C(＝O)-OR15c；-NR16cR17c；-C(＝O)-R18c；-(C＝O)-NR19cR20c；O-(C＝O)-R21c；-S(＝O)2-R22c；-S(＝O)2-NR23cR24c；-NR25c-C(＝O)-NR26cR27c；-NR28c-(C＝O)-R29c；-NR30c-(C＝O)-OR31c；-NR32c-S(＝O)NR33cR34c；或-S(＝O)2-OR35c；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5c、R6c、R7c和R8c，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11c)-SO2-R12c；-OR13c；-SR14c；-C(＝O)-OR15c；-NR16cR17c；-F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一情況下，條件是取代基R5c、R6c、R7c和R8c中的一個代表-N(R11c)-S(＝O)2-R12c部分，並且nc、R1c-R4c和R9c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
另外優選的上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物是這樣的化合物，其中取代基R5c、R6c、R7c和R8c中的一個代表-N(R11c)-S(＝O)2-R12c部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子，並且nc、R1c-R4c、R9c-R12c和R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R9c和R10c各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9c和R10c各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nc、R1c-R8c和R11c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R11c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36c部分，優選地，R11c代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或-S(＝O)2-R36c-部分，更優選地，R11c代表氫原子，並且nc、R1c-R10c和R12c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R12c代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12c代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R12c代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12c代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基，F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nc、R1c-R11c和R13c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
還優選的是上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物，其中R13c-R35c彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13c-R35c彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nc、R1c-R12c和R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中R36c代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R36c代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R36c代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nc和R1c-R35c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，上面給定的通式Ic這樣的取代了的吲哚化合物是優選的，其中nc是0並且R1c-R36c具有上面定義的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
在任何前述定義中下面的條件可以適用，即R3c和R4c不能同一地代表氫原子。
特別優選的是通式Ic的取代了的吲哚化合物，其中nc是0，R1c代表氫原子，R2c代表氫原子，R3c和R4c，其是相同或不同的，代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，取代基R5c、R6c、R7c和R8c中的一個代表-N(R11c)-S(＝O)-R12c-部分，而這些取代基的另外三個各自代表氫原子，R11c代表氫原子，R12c代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
最優選的是選自下列的通式Ic的取代了的吲哚化合物[1]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺，[2]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[3]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[4]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[5]N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[6]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[7]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[8]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[9]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[10]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[11]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[12]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[13]2-[4-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[14]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[15]5-(3-二甲基氨基草醯基-1H-吲哚-5-基氨磺醯基)-3-甲基-苯並呋喃-2-甲酸乙酯，2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[17]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫-苯並唑-6-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[18]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基]乙醯胺，[19]2-[5-[(4-環己基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[20]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[21]2-(5-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[22]2-(5-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[23]2-(6-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[24]N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[25]2-(6-(聯苯-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-yI)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[26]N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[27]N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[28]N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)乙醯胺，[29]2-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[30]2-(6-(3，5-二氯苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[31]2-(6-(1-氯萘-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，2-(6-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[33]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺和[34]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
本發明的另外方面涉及上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物的製備方法，按照該方法，使至少一種通式IIc化合物， 其中R12c具有上面給定的含義，並且X代表離去基團，優選滷原子，特別優選氯原子，與至少一種通式IIIc化合物， 其中R1c-R4c和nc具有上面給定的含義，並且R5c、R6c、R7c和R8c具有上面給定的含義，條件是R5c、R6c、R7c和R8c取代基中的至少一個代表-N(R11c)(H)部分，或其保護了的衍生物，在適宜的反應介質中，優選在至少一種鹼和/或至少一種輔助劑存在下，進行反應。
如果使用保護了的衍生物，在反應後必須除去各自的保護基以獲得所需的通式Ic的取代了的吲哚化合物。適宜的保護基以及引入和除去這樣的保護基的方法，如下面所述，是本領域的技術人員眾所周知的。
用於通式IIc和IIIc化合物之間反應的適宜的反應介質包括有機溶劑，例如二烴基醚，優選乙醚，或環醚，優選四氫呋喃或二烷；或者滷代烴，優選二氯甲烷或氯仿；醇，優選甲醇或乙醇；偶極非質子溶劑，優選乙腈、吡啶或二甲基甲醯胺，或者任何其它適宜的反應介質。當然，也可以使用至少兩種類別的溶劑或一種類別的至少兩種溶劑的混合物。
反應優選在至少一種適宜的鹼存在下進行，所述適宜的鹼例如，無機鹼例如鹼金屬的氫氧化物或碳酸鹽和/或有機鹼，優選三乙胺或吡啶。
反應優選在溫度-10℃至室溫即大約25℃進行，並且反應時間優選在5分鐘至24小時之間。
可以按照本領域技術人員眾所周知的方法，對上面給定的通式Ic化合物進行純化和/或分離。優選地，可以通過以下方法來分離通式Ic化合物通過蒸發反應介質，加入水並調節pH值以獲得可以通過過濾分離的固體形式的化合物，或者通過用與水不溶混的溶劑例如氯仿萃取，並通過色譜法或從適宜的溶劑中重結晶進行純化。
通式IIc化合物是可以從市場上買到的，或者可以按照本領域眾所周知的方法，例如，類似於E.E.Gilbert，Synthesis，1969，1，3的文獻中描述的方法製備。
通式IIIc化合物也可以從市場上買到，或者可以按照本領域技術人員已知的方法，例如Dillard等人，Journal of Medicinal Chemistry1996，39(26)，5119-5136中描述的方法，通過還原相應的硝基衍生物來製備，所述相應的硝基衍生物可以從市場上買到，或者可以按照本領域技術人員已知的方法，例如，下列文獻公開中描述的方法來製備Primofiore等人，Journal of Medicinal Chemistry 2001，44(14)，2286-2297，Da Settimo等人Generoso.Farmaco 1993，48(2)，285-295，DaSettimo等人Journal of Medicinal Chemistry 1996，39(26)，5083-5091，Macor等人Synthetic Communications 1993，23(1)，65-72.，Settimo等人Gazzetta Chimica ltaliana 1962，92，150-164，Primofiore等人Journal of Medicinal Chemistry 1989，32(12)，2514-2518，Primofiore等人European Journal of Medicinal Chemistry 1988，23(4)，397-401。
上面引用的文獻描述的有關部分特此引入本文作為參考並形成本公開的部分。
或者，上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物——其中R11c代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團是通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接的；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基是通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接的，並且所有其它取代基具有上面定義的含義——也可以通過烷基化類型反應，由通式Ic的相應的化合物——其中R11c代表氫原子並且所有其他取代基具有上面給定的含義——來製備，例如通過與相應的滷化物R11c-X——其中X代表滷原子，優選氯原子——，或者通式IVc的硫酸酯 ——其中在每一情況下R11c具有前述含義——反應。所述相應的滷化物和硫酸酯可以從市場上買到，或者可以按照本領域技術人員眾所周知的方法製備。
烷基化類型反應優選在至少一種適宜的鹼存在下，在適宜的反應介質存在下進行，所述適宜的鹼例如鹼金屬的氫氧化物和/或碳酸鹽，金屬氫化物，烴氧基金屬例如甲醇鈉或叔丁醇鉀，有機金屬化合物例如正丁基鋰或叔丁基鋰，適宜的反應介質例如二烴基醚，優選乙醚，或環醚，優選四氫呋或二烷，烴，優選甲苯，醇，優選甲醇或乙醇，偶極非質子溶劑，優選乙腈、吡啶或二甲基甲醯胺，或任何其它適宜的反應介質。當然，也可以使用至少兩種類別的溶劑或一種類別的至少兩種溶劑的混合物。
反應優選在溫度-10℃至室溫即大約25℃進行，並且反應時間優選1和24小時。
可以按照本領域技術人員眾所周知的方法對上面給定的通式Ic化合物進行純化和/或分離。優選地，可以通過以下方法來分離通式Ic化合物蒸發反應介質，加入水然後調節pH值以獲得可以通過過濾分離的固體形式的化合物，或者用不與水溶混的溶劑例如氯仿萃取，並通過色譜法或從適宜的溶劑中重結晶進行純化。
在上述某些合成反應的過程中，或者在製備通式IIc或IIIc化合物的時候，敏感性或反應性基團的保護是必須的和/或需要的。所述敏感性或反應性基團的保護可以通過使用如Protective groups in OrganicChemistry，ed.J.F.W.McOmie，Plenum Press，1973；T.W.Greene P.G.M.Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry，John Wiley sons，1991中描述的常規保護基來進行。該文獻相應部分特此引入本文作為參考並形成本公開的部分。可以在方便的時候通過本領域技術人員眾所周知的方法除去保護基。
如果通式Ic的取代了的吲哚化合物是以立體異構體——特別是對映體或非對映體——的混合物的形式獲得的，所述混合物可以通過本領域技術人員已知的標準方法，例如色譜法或用手性試劑結晶來分離。
本發明的另外方面涉及包含至少一種上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物和任選至少一種輔助物質的藥物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
所述藥物適用於5-HT6-受體調節，優選適用於預防和/或治療至少部分由5-HT6-受體介導的病症或疾病。
優選地，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的H型糖尿病，或者適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或者適用於改善認知(或認知提高)。
更優選地，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病。
最優選地，所述藥物適用於預防和/或治療肥胖症和/或與此有關的病症或疾病。
本發明的另外方面涉及使用至少一種上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於5-HT6-受體調節，優選適用於預防和/或治療至少部分由5-HT6-受體介導的病症或疾病的藥物。
優選的是使用至少一種上面給定的通式Ic的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病，或者適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或適用於改善認知(認知提高)的藥物。
更優選的是使用至少一種上面定義的通式Ic的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病的藥物的製備。
最優選的是使用至少一種上面定義的通式Ic的取代了的吲哚化合物，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備預防和/或治療肥胖症和/或與此有關的病症或疾病的藥物。
在還另外的方面，本發明涉及包含至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物，
其中na代表0、1、2、3或4，對於na＝0R1a代表氫原子；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團；任選至少單取代了的芳基或雜芳基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，對於na＝1、2、3或4R1a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的至少一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，R9a和R10a各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36a部分，R12a代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13a、R14a、R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R25a、R26a、R27a、R28a、R29a、R30a、R31a、R32a、R33a、R34a、R35a各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，
R36a代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中na是0、1、2、3或4對於na＝0R1a代表氫原子；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，對於na＝1、2、3或4R1a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，條件是取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的至少一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，R9a和R10a各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R11a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36a部分，R12a代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13a-R35a各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R36a代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合。
而且，優選的是包含至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中對於na＝0R1a代表氫原子；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，優選地，R1a代表氫原子；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，更優選地，R1a代表氫原子，對於na＝1、2、3或4R1a代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，優選地，R1a代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a並且R2a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(C＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2a代表氫原子，並且na、R1a和R3a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基，或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分
A代表氧原子或硫原子，並且每一個前述環狀部分可以在包括吡嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、N(C1-5烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基並且na、R1a、R2a和R5a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；F、Cl、Br、I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、C、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一情況下條件是取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的至少一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，並且na、R1a-R4a和R9a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，優選取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分而這些取代基的另外三個各自代表氫原子，並且na、R1a-R4a和R9a-R36a——如果存在——具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R9a和R10a各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9a和R10a各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且na、R1a-R8a和R11a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R11a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36a部分，優選地，R11a代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1 -5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或-S(＝O)2-R36a-部分，更優選地，R11a代表氫原子，並且na、R1a-R10a和R12a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R12a代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基基團連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12a代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R12a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1 -5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H，CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且na、R1a-R11a和R13a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R13a-R35a彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13a-R35a彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5各個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1 -5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1 -5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且na、R1a-R12a和R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以其一種立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少兩種其立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中R36a代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R36a代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R36a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1 -5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且na和R1a-R35a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
而且，優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，其中na是0並且R1a-R36a具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
在任何前述定義中，下麵條件可以適用，即R3a和R4a不同一地代表氫原子。
特別優選的是含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物，na是0，R1a代表氫原子，R2a代表氫原子，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的一個代表-N(R11a)-S(＝O)-R12a-部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子，R11a代表氫原子，R12a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
最特別優選的是含有至少一種選自下列的通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物[1]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺，[2]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[3]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[4]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[5]N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[6]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[7]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[8]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[9]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[10]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[11]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[12]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[13]2-[4-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[14]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[15]5-(3-二甲基氨基草醯基-1H-吲哚-5-基氨磺醯基)-3-甲基-苯並呋喃-2-甲酸乙酯，[16]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[17]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫-苯並唑-6-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[18]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基]乙醯胺，[19]2-[5-[(4-環己基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[20]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[21]2-(5-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[22]2-(5-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[23]2-(6-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[24]N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[25]2-(6-(聯苯-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[26]N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[27]N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[28]N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)乙醯胺，[29]2-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[30]2-(6-(3，5-二氯苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[31]2-(6-(1-氯萘-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[32]2-(6-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[33]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺和[34]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
含有至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物和任選至少一種輔助物質的上述藥物適用於5-HT6-受體調節，特別適用於預防和/或治療至少部分由5-HT6-受體介導的病症或疾病，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
優選地，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病，或者適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)，或適用於改善認知(認知提高)。
更優選地，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病。
最優選地，所述藥物適用於預防和/或治療肥胖症和/或與此有關的病症或疾病。
在還另外的方面中，本發明涉及使用至少一種通式Ib的取代了的吲哚化合物，
其中nb代表0、1、2、3或4，R1b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或者-S(＝O)2-OR35b；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的至少一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，R9b和R10b各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36b部分，R12b代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13b、R14b、R15b、R16b、R17b、R18b、R19b、R20b、RU21b、R22b、R23b、R24b、R25b、R26b、p27b、R28b、R29b、R30b、R31b、R32b、R33b、R34b、R35b彼此獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36b代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式，用於製備適用於5-HT6受體調節，優選適用於預防和/或治療至少部分由5-HT6受體介導的病症或疾病。
優選地，使用通式Ib化合物，其中nb是0、1、2、3或4，R1b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，
R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或者-S(＝O)2-OR35b；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，條件是取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的至少一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，
R9b和R10b各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的、5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R11b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36b部分，R12b代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13b-R35b各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R36b代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R1b代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，優選地，R1b代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，更優選地，R1b代表氫原子，並且nb和R2b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代直鏈或支鏈C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2b代表氫原子，並且nb、R1b和R3b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基，或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分 A代表氧原子或硫原子，並且每一個前述環狀部分可以在包括哌嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，並且nb、R1b、R2b和R5b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或-S(＝O)2-OR35b；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-SO2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或-S(＝O)2-OR35b；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-SO2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，
在每一情況下，條件是取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的至少一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，並且nb、R1b-R4b和R9b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，優選地取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子，並且nb、R1b-R4b和R9b-R36b——如果存在——具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R9b和R10b各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9b和R10b各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基，異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nb、R1b-R8b和R11b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R11b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36b部分，優選地，R11b代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或-S(＝O)2-R36b-部分，更優選地，R11b代表氫原子，並且nb、R1b-R10b和R12b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R12b代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12b代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，
優選地，R12b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H，CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nb、R1b-R11b和R13b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R13b-R35b彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13b-R35b彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nb、R1b-R12b和R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中R36b代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R3bb代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R36b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且nb和R1b-R35b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
同樣優選的是通式Ib化合物的應用，其中nb是0並且R1b-R36b具有上面給定的含義，所述化合物任選以一種其立體異構體——優選對映體或非對映體、外消旋體——的形式，或者以至少其兩種立體異構體——優選對映體和/或非對映體——的任何混合比率的混合物，或其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
在任何前述定義中，下面的條件可以適用，即R3b和R4b不同一地代表氫原子。
特別優選的是通式Ib化合物的應用，其中nb是0，R1b代表氫原子，R2b代表氫原子，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b-部分，而這些取代基的另外三個各自代表氫原子，R11b代表氫原子，R12b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H，CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
最特別優選的是選自下列的通式Ib化合物的應用[1]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺，[2]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[3]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[4]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[6]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[7]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[8]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[9]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[10]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[11]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[12]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[13]2-[4-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[14]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[15]5-(3-二甲基氨基草醯基-1H-吲哚-5-基氨磺醯基)-3-甲基-苯並呋喃-2-甲酸乙酯，[16]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[17]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫-苯並唑-6-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[18]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基]乙醯胺，[19]2-[5-[(4-環己基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[20]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，2-(5-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[22]2-(5-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[23]2-(6-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[24]N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[25]2-(6-(聯苯-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[26]N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[27]N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[28]N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)乙醯胺，[29]2-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[30]2-(6-(3，5-二氯苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[31]2-(6-(1-氯萘-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[32]2-(6-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[33]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺和[34]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
優選的是在製備適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病，或適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)，或適用於改善認知(認知提高)方面的藥物的上述應用。
特別優選的是在製備適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病方面的藥物的上述應用。
最特別優選的是在製備適用於預防和/或治療肥胖症和/或與此有關的病症或疾病方面的藥物的上述應用。
用類似於上述製備通式I和Ic的取代了的吲哚化合物的方法，可以獲得通式Ia和Ib的取代了的吲哚化合物和相應的立體異構體。以類似於US 2003/0181482A1中描述的方法，可以獲得任何通式I、Ia、Ib和Ic的取代了的吲哚化合物。該描述的有關部分特此引入作為參考並形成本公開的部分。
本發明的單或多環狀系統——如果不另外定義——意指可以是飽和、不飽和或芳族的單或多環烴環狀系統。如果該環狀系統是多環，例如雙環，每一個不同的環可以顯示不同的飽和度，即，所述環可以是飽和的、不飽和的或芳族的。該單或多環狀系統的每一個環可以任選含有一個或多個，優選1、2或3個雜原子作為環原子，所述雜原子可以是相同或不同的，並且可以優選選自N、O、S和P，更優選選自N、O和S。該多環狀系統可以優選包含稠合的兩個環。該單或多環狀系統的環優選是5、6或7元環。
按照本發明，術語「稠合的」意指環或環狀系統是連接到另外的環或環狀系統上，本領域的技術人員也使用術語「成環的(annulated)」或「增環的(annelated)」以指明這種連接。
這樣的單或多環狀系統可以——如不另外定義——是未取代的或被一個或多個取代基取代了的，優選未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代了的。所述取代基可以優選獨立地選自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一次出現的情況下C1-5-烷基可以是直鏈或支鏈的，並且所述環式取代基可以是未取代或被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代了的甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
如果任何取代基代表包含脂環族基團(脂環族基團)，所述脂環族基團可以——如果不另外定義——是未取代的或被一個或多個取代基取代了的，優選未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代了的。所述取代基可以優選獨立地選自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、氧代(＝O)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一次出現的情況下C1-5-烷基可以是直鏈或支鏈的，並且所述環式取代基可以是未取代的或被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代了的甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
如果任何取代基代表包含脂環族基團，所述所述脂環族基團含有一個或多個，優選1、2或3個雜原子作為環原子，除非另外定義，這些雜原子中的每一個可以優選選自N、O和S。
適宜的脂環族基團，其可以是未取代的或至少單取代了的，包括環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基。
如果任何取代基代表或包含芳基(芳基)，包括苯基或萘基，所述芳基可以——如果不另外定義——是未取代的或被一個或多個取代基取代了的，優選未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代了的。所述取代基可以優選獨立地選自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一次出現的情況下C1-5-烷基可以是直鏈或支鏈的，並且所述環式取代基可以是未取代的或被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
優選的芳基，其可以任選是至少單取代了的，是苯基和萘基。
如果任何取代基代表或包含雜芳基(雜芳基)，所述雜芳基可以——如果不另外定義——是未取代的或被一個或多個取代基取代了的，優選未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代了的。所述取代基可以優選獨立地選自C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一次出現的情況下C1-5-烷基可以是直鏈或支鏈的，並且所述環式取代基可以是未取代的或被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代了的甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2和NO2。
雜原子，其是作為雜芳基中的環原子存在的，可以——除非另外定義——獨立地選自氮、氧和硫。優選地，雜芳基含有1、2或3個雜原子。
適宜的雜芳基，其可以是任選至少單取代了的，可以優選選自呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基。
如果任何取代基代表飽和或不飽和的脂族基團(脂族基團)，即烷基、烯基或炔基，所述脂族基團可以-如果不另外定義-是未取代的或被一個或多個取代基取代了的，優選未取代的或被1、2、3、4或5取代基取代了的。所述取代基可以優選獨立地選自-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-(C＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，在每一次出現的情況下C1-5-烷基可以是直鏈或支鏈的。烯基包含至少一個碳-碳雙鍵，炔基包含至少一個碳-碳三鍵。
適宜的脂族基團，其可以被一個或多個取代基取代，可以優選選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基，乙烯基、乙炔基、丙烯基、丙炔基、丁烯基和丁炔基。
如果任何取代基代表亞烷基、亞烯基或亞炔基，其可以是取代了的，所述亞烷基、亞烯基或亞炔基可以-如果不另外定義-是未取代的或被一個或多個取代基取代了的，優選未取代的或被1、2或3個取代基取代了的。所述取代基可以優選獨立地選自-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-(C＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2，在每一次出現的情況下C1-5-烷基可以是直鏈或支鏈的。亞烯基包含至少一個碳-碳雙鍵，亞炔基包含至少一個碳-碳三鍵。
適宜的亞烷基包括-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-，適宜的亞烯基包括-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-和-CH＝CH-CH2-，而適宜的亞炔基包括-C≡C-、-CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-。
通式I、Ia、Ib和Ic的取代了的吲哚化合物及其在每一情況下的立體異構體可以按照本領域技術人員眾所周知的方法，例如通過使所述化合物與至少一種無機和/或有機酸，優選在適宜的反應介質中，進行反應，以相應的鹽的形式獲得。適宜的反應介質包括例如任何上面給定的介質。適宜的無機酸包括但不限於鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸、硝酸，適宜的有機酸包括但不限於檸檬酸、馬來酸、富馬酸、酒石酸或其衍生物、對甲苯磺酸、甲磺酸或樟腦磺酸。
通式I、Ia、Ib和Ic的取代了的吲哚化合物的或在相應立體異構體的每一情況下的溶劑化物，優選水合物，也可以通過本領域技術人員已知的標準方法製備。
本發明的任何藥物可以是以任何適合應用於人和/或動物——優選人包括嬰兒、兒童和成人——的形式。所述藥物可以通過本領域技術人員已知的標準方法，例如下列文獻目錄中的方法來製備″藥物(Pharmaceutics)劑型科學(The Science of Dosage Forms)″，第二版，Aulton，M.E.(ED.Churchill Livingstone，Edinburgh(2002)；″藥學大全(Encyclopedia of Pharmaceutical Technology)″，第二版，Swarbrick，J.and Boylan J.C.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.紐約(2002)；″現代藥物(Modern Pharmaceutics)″，第4版，Banker G.S.和Rhodes C.T.(Eds.)Marcel Dekker，Inc.紐約2002，″工業製藥的理論和實踐(The Theoryand Practice of Industrial Pharmacy)″，Lachman L.，Lieberman H.和Kanig J.(Eds.)，Lea Febiger，Philadelphia(1986)。該文獻的有關描述特此引入本文作為參考並形成本公開的部分。該藥物的組成可以根據給藥途徑而變化。
本發明藥物可以，例如，與像水或適宜的醇一類的常規可注射液體載體聯合在一起腸胃外(parentally)給藥。用於注射的常規藥物賦形劑，例如穩定劑、增溶劑和緩衝劑，可以包含於這樣的可注射組合物中。這些藥物可以例如肌肉內、腹膜內或靜脈內注射。
本發明藥物也可以配製成固體或液體形式的含有一種或多種生理可相容的載體或賦形劑的口服給藥組合物。這些組合物可以含有常規組分例如結合劑、填充劑、滑潤劑和可接受的溼潤劑。該組合物可以採取任何方便的立即或遲緩釋放的形式，例如片劑、小丸、顆粒、膠囊、錠劑、水或油的溶液、懸浮液、乳液、或者適用於在使用前與水或其它適宜的液體介質進行再構成的乾燥粉末形式。可以把多微粒形式，例如小丸或顆粒，例如裝填在膠囊中，壓製成片劑或懸浮在適宜的液體中。
適宜的控釋製劑、材料及其製備方法在現有技術中，例如在下列文獻的目錄中是已知的「改進釋放的藥物釋放技術(Modified-ReleaseDrug Delivery Technology)″，Rathbone，M.J.Hadgraft，J.和Roberts，M.S.(Eds.)，Marcel Dekker，Inc.，紐約(2002)；″藥物控制釋放技術手冊(Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology)″，Wise，D.L.(Ed.)，Marcel Dekker，Inc.紐約，(2000)；″受控藥物釋放(Controlled Drug Delivery)″，第I卷，Basic Concepts，Bruck，S.D.(Ed.)，CRD Press Inc.，Boca Raton(1983)y de Takada，K.和Yoshikawa，H.，″口服藥物釋放(Oral Drug Delivery)″，受控藥物釋放大全(Encyclopediaof Controlled Drug Delivery)，Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley Sons，Inc.，紐約(1999)，第2卷，728-742；Fix，J.，″Oral drug delivery，smallintestine and colon″，受控藥物釋放大全(Encyclopedia of ControlledDrug Delivery)，Mathiowitz，E.(Ed.)，John Wiley Sons，Inc.，紐約(1999)，第2卷，698-728。該文獻的有關描述特此引用作為參考並形成本公開的部分。
本發明藥物也可以有腸溶性包衣，以便藥物的溶解依賴於pH-值。由於所述包衣，藥物能夠通過胃部而不溶解，並且有關的吲哚化合物在腸道中被釋放。優選地，腸溶性包衣在pH值在5-7.5之間是可溶的。適宜的材料和製備方法在現有技術中是已知的。通常，本發明藥物可以含有1-60％重量本文定義的一種或多種取代了的吲哚化合物，和40-99％重量一種或多種輔助物質(添加劑)。
給藥的液體口服形式也可以含有像甜味劑、調味劑、防腐劑和乳化劑一類的某些添加劑。也可以配製用於口服給藥的含有食用油的非水液體組合物。可以將這樣的液體組合物以單位劑量的量方便地包裝在例如明膠膠囊中。
本發明組合物也可以局部或通過栓劑給藥。
用於人和動物的日劑量可以根據基於各自相應的種類的因素或其它因素例如年齡、性別、體重和疾病的程度等而變化。用於人的日劑量可以優選在1-2000、優選1-1500、更優選1-1000毫克活性物質的範圍之間，以每日一次或幾次攝入給藥。
下面描述測定取代了的吲哚化合物的藥理學活性的方法。
藥理學方法I)與血清素受體5-HT6的結合表達5-HT6人重組受體的HEK-293細胞的細胞膜是由ReceptorBiology提供的。在所述細胞膜中，受體濃度為2.18pmol/mg蛋白，並且蛋白的濃度為9.17mg/ml。實驗方案按照下述的略有改變的B.L.Roth等人[B.L.Roth，S.C.Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y.Meltzer，D.R.SibleyBinding of Typical andAtypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 andHydroxytryptamine-7 Receptors.The Journal of Pharmacology andExperimental Therapeutics，1994，268，1403]的方法。該文獻的有關部分特此引用作為參考並形成本公開的部分。
把商購的細胞膜用結合緩衝液50mM Tris-HCl，10mM MgCl2，0.5mM EDTA(pH 7.4)，稀釋(1∶40稀釋)。使用的放射性配體是最終體積為200μl、濃度2.7nM的[3H]-LSD。培養是通過加入100μl膜懸浮液(≈22.9μg膜蛋白)開始的，並且在37℃溫度下持續60分鐘。通過在Brandel Cell Harvester中經由用0.5％聚氮丙啶溶液預處理的Schleicher Schuell GF 3362製造的玻璃纖維過濾器快速過濾來結束培養。將過濾器用三毫升緩衝液Tris-HCl 50mM pH 7.4洗滌三次。把過濾器轉移到燒瓶中，並向每個燒瓶中加入5ml Ecoscint H液體閃爍混合物。在用Wallac Winspectral 1414閃爍計數器計數之前，用幾個小時使燒瓶達到平衡。在100μM血清素存在下測定非特異性結合。測試以一式三份進行。用Munson和Rodbard，Analytical Biochemistry，1980，107，220中描述的EBDA/LIGAND程序，通過非線性回歸分析來計算抑制常數(Ki，nM)，該文獻的有關部分特此引用作為參考並形成本公開的部分。
II)食物攝取測定(行為模式)使用得自Harlan，S.A.的雄性W大鼠(200-270g)。在經受任何治療之前，使動物適應動物設施至少5天。在此期間，把動物在半透明的籠子中飼養(每五支組成一組)，並且提供食物和水讓其任意獲得。在開始處置之前，使動物適應單個飼養條件至少24小時。
然後按如下所述，在禁食的大鼠中測定本發明取代的吲哚化合物的急性作用把大鼠在其單個飼養籠子中禁食23小時。在此期間後，給大鼠口服或腹膜內給藥包含取代的吲哚化合物的組合物或沒有所述取代的吲哚化合物的相應組合物(載體)。給藥之後馬上供給大鼠預先稱重的食物，並在1、2、4和6小時後測定累積食物攝取。
所述測定食物攝取的方法也描述於Kask等人，European Journalof Pharmacology 414(2001)，215-224和Turnbull等人，Diabetes，Vol.51，August 2002文獻出版物中。
下面用實施例來舉例說明本發明。這些說明只是以實施例的方式給出，而不是限制本發明的一般精神。
實施例實施例1.製備2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺。
把155mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺和116mg N-二異丙基乙胺溶解在2ml二甲基甲醯胺中，並緩慢加入185.5mg(0.66mmol)5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-磺醯氯。將該反應混合物在室溫(大約20℃)攪拌3小時，並在真空中除去溶劑。將該殘餘物用NaHCO3水溶液處理，並用氯仿萃取。把合併的有機相隨後用水和NaHCO3水溶液洗滌，並用Na2SO4乾燥。除去溶劑後，獲得固體殘餘物，將其通過慣用柱色譜法純化，獲得121mg(理論產率40％)固體形式的所需產物。
實施例2.製備N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由155mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺和149,5mg(0.66mmol)萘-2-磺醯氯開始，獲得138mg(理論產率51％)固體形式的所需產物。
實施例3.製備N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由155mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺和149,5mg(0.66mmol)萘-1-磺醯氯開始，獲得120mg(理論產率49％)固體形式的所需產物。
實施例4.製備2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由155mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺和167mg(0.66mmol)苯基-苯-4-磺醯氯開始，獲得126mg(理論產率46％)固體形式的所需產物。
實施例5.製備N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由155mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺和168mg(0.66mmol)喹啉-8-磺醯氯開始，獲得72mg(理論產率26％)固體形式的所需產物。
實施例6.製備N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由138mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺和149,5mg(0.66mmol)萘-2-磺醯氯開始，獲得100mg(理論產率40％)固體形式的所需產物。
實施例7.製備N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由138mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺和149,5mg(0.66mmol)萘-1-磺醯氯開始，獲得71mg(理論產率28％)固體形式的所需產物。
實施例8.製備2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基-氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由138mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺和185mg(0.66mmol)5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯氯開始，獲得120mg(理論產率42％)固體形式的所需產物。
實施例9.製備2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由155mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺和170mg(0.66mmol)6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯氯開始，獲得71mg(理論產率25％)固體形式的所需產物。
實施例10.製備2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺。
本反應是按照實施例1中給定的方法進行的。由138mg(0.60mmol)2-(5-氨基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺和170mg(0.66mmol)6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯氯開始，獲得35mg(理論產率13％)固體形式的所需產物。
沒有做提高化合物的產率的嘗試。
照此製備了實施例11-34的化合物。本領域的技術人員將會認識到使用何種起始材料來獲得相應的化合物。
實施例11N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
實施例122-[4-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺。
實施例132-[4-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺。
實施例14N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
實施例155-(3-二甲基氨基草醯基-1H-吲哚-5-基氨磺醯基)-3-甲基-苯並呋喃-2-甲酸乙酯。
實施例162-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺。
實施例17N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫-苯並唑-6-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺。
實施例18N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基]乙醯胺。
實施例192-[5-[(4-環己基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺。
實施例20N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺。
實施例212-(5-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺實施例222-(5-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例232-(6-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例24N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
實施例252-(6-(聯苯-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例26N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
實施例27N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
實施例28N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)乙醯胺。
實施例292-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例302-(6-(3，5-二氯苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例312-(6-(1-氯萘-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例322-(6-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺。
實施例33N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
實施例34N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
實施例1-34的化合物的熔點和1H-NMR數據提供於下面的表格中








包含取代了的吲哚化合物的片劑。
每個片劑的配方實施例1的化合物 5mg乳糖 60mg結晶纖維素 25mgK 90 Povidone5mg(聚乙烯吡咯烷酮)預膠化澱粉 3mg膠態二氧化矽 1mg硬脂酸鎂 1mg每個片劑的總重量 100mg藥理學數據取代了的吲哚化合物與5-HT6受體的結合是如上面所述測定的。
這些化合物中的某些化合物的結合結果提供在下面表格中
權利要求
1.通式I的取代了的吲哚化合物 其中n代表0、1、2、3或4，R1代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10，對於n＝0R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，對於n＝1、2、3或4R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5、R6、R7和R8當中的至少一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，R9和R10各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36部分，R12代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的，任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13-R35各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選是一種其立體異構體，優選對映體或非對映體、外消旋體的形式，或者是至少兩種其立體異構體，優選對映體和/或非對映體以任何混比率的混合物，或是其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
2.權利要求1的化合物，其特徵在於R1代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10，對於n＝0R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，對於n＝1、2、3或4R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R3和R4與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少-個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，條件是取代基R5、R6、R7和R8當中的至少一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，R9和R10各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36部分，R12代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13-R35各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R36代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合。
3.權利要求1或2的化合物，其特徵在於R1代表氫原子；直鏈或支鏈的C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10，優選地，R1代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10。
4.權利要求1-3中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於對於n＝0R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，並且對於n＝1、2、3或4R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基，氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代直鏈或支鏈C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2代表氫原子。
5.權利要求1-4中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基，或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者R3和R4與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分 A代表氧原子或硫原子，並且每一個前述環狀部分可以在包括哌嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基。
6.權利要求1-5中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-SO2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-SO2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一情況下條件是取代基R5、R6、R7和R8當中的至少一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分。
7.權利要求1-6中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於取代基R5、R6、R7和R8當中一個的代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分。
8.權利要求7的化合物，其特徵在於取代基R5、R6、R7和R8當中的一個代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子。
9.權利要求1-8中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R9和R10各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9和R10各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
10.權利要求1-9中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36部分，優選地，R11代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或-S(＝O)2-R36-部分，更優選地，R11代表氫原子。
11.權利要求1-10中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R12代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，其中，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，其中，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R12代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)，吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H，CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
12.權利要求1-11中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R13-R35彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13-R35彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
13.權利要求1-12中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於R36代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R36代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R36代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
14.製備權利要求1-13中的一項或多項權利要求的化合物的方法，其特徵在於使至少一種通式II化合物， 其中R12具有權利要求1-13中的一項或多項權利要求的含義，並且X代表離去基團，優選滷原子，特別優選氯原子，與至少一種通式III化合物， 其中R1-R4和n具有權利要求1-13中的一項或多項權利要求的含義，並且R5、R6、R7和R8具有權利要求1-13中的一項或多項權利要求的含義，條件是取代基R5、R6、R7和R8中的至少一個是-N(R11)(H)部分，在適宜的反應介質中，優選在至少一種鹼和/或至少一種輔助劑存在下，進行反應。
15.包含至少一種通式Ia的取代了的吲哚化合物的藥物， 其中na代表0、1、2、3或4，對於na＝0R1a代表氫原子；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團；任選至少單取代了的芳基或雜芳基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，對於na＝1、2、3或4R1a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的至少一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，R9a和R10a各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36a部分，R12a代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的，任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13a-R35a各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36a代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選是一種其立體異構體，優選對映體或非對映體、外消旋體的形式，或者是至少兩種其立體異構體，優選對映體和/或非對映體以任何混合比率的混合物，或是其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
16.權利要求15的藥物，其特徵在於對於na＝0R1a代表氫原子；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，對於na＝1、2、3或4R1a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，條件是取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的至少一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，R9a和R10a各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R11a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36a部分，R12a代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6亞烷基，C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13a-R35a各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R36a代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合。
17.權利要求15或16的藥物，其特徵在於對於na＝0R1a代表氫原子；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，優選地，R1a代表氫原子；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，更優選地，R1a代表氫原子，對於na＝1、2、3或4R1a代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a，優選地，R1a代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9a；或-C(＝O)-R10a。
18.權利要求15-17中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2a代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2a代表氫原子。
19.權利要求15-18中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者R3a和R4a與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分 A代表氧原子或硫原子，並且每一個前述環狀部分可以在包括哌嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基。
20.權利要求15-19中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a；-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；F、Cl、Br、I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-C(＝O)-R18a；-(C＝O)-NR19aR20a；-O-(C＝O)-R21a；-S(＝O)2-R22a；-S(＝O)2-NR23aR24a；-NR25a-C(＝O)-NR26aR27a；-NR28a-(C＝O)-R29a；-NR30a-(C＝O)-OR31a；-NR32a-S(＝O)NR33aR34a；或-S(＝O)2-OR35a；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5a、R6a、R7a和R8a，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11a)-S(＝O)2-R12a；-OR13a；-SR14a；-C(＝O)-OR15a；-NR16aR17a；-F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一情況下條件是取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的至少一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分。
21.權利要求15-20中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分。
22.權利要求21的藥物，其特徵在於，其特徵在於取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的一個代表-N(R11a)-S(＝O)2-R12a部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子。
23.權利要求15-22中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R9a和R10a各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9a和R10a各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
24.權利要求15-23中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R11a代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36a部分，優選地，R11a代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1 -5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1 -5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者-S(＝O)2-R36a-部分，更優選地，R11a代表氫原子。
25.權利要求15-24中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R12a代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2 -6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12a代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R12a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1 -5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、噻吩基(噻吩基)、吡唑基、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H，CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
26.權利要求15-25中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R13a-R35a彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13a-R35a彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
27.權利要求15-26中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於R36a代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R36a代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧或硫的雜原子，優選地，R36a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
28.權利要求15-27中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於na是0。
29.權利要求15-28中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於na是0，R1a代表氫原子，R2a代表氫原子，R3a和R4a，其是相同或不同的，代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，取代基R5a、R6a、R7a和R8a中的一個代表-N(R11a)-S(＝O)-R12a-部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子，R11a代表氫原子，R12a代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
30.權利要求15-29中的一項或多項權利要求的藥物，其特徵在於取代了的吲哚化合物選自[1]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺，[2]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[3]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[4]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[5]N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[6]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[7]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[8]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[9]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[10]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[11]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[12]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[13]2-[4-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[14]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[15]5-(3-二甲基氨基草醯基-1H-吲哚-5-基氨磺醯基)-3-甲基-苯並呋喃-2-甲酸乙基酯，[16]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[17]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫-苯並唑-6-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[18]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基]乙醯胺，[19]2-[5-[(4-環己基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[20]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[21]2-(5-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[22]2-(5-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[23]2-(6-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[24]N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺[25]2-(6-(聯苯-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[26]N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[27]N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[28]N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)乙醯胺，[29]2-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[30]2-(6-(3，5-二氯苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[31]2-(6-(1-氯萘-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[32]2-(6-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[33]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺和[34]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
31.權利要求15-30中的一項或多項權利要求的藥物，所述藥物適用於預防和/或治療至少部分是由5-HT6-受體介導的病症或疾病。
32.權利要求15-31中的一項或多項權利要求的藥物，所述藥物適用於預防和/或治療與食物攝取有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，適用於保持、增加或減少體重，適用於預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病。
33.權利要求15-31中的一項或多項權利要求的藥物，所述藥物適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或適用於改善認知(認知提高)。
34.至少一種通式Ib的取代了的吲哚化合物在製備適用於預防和/或治療至少部分是由5-HT6-受體介導的病症或疾病方面的藥物的應用， 其中nb代表0、1、2、3或4，R1b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或-S(＝O)2-OR35b；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的至少一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，R9b和R10b各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36b部分，R12b代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的，任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13b-R35b各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36b代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選是一種其立體異構體，優選對映體或非對映體、外消旋體的形式，或者是至少兩種其立體異構體，優選對映體和/或非對映體以任何混合比率的混合物，或是其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
35.權利要求34的應用，其特徵在於R1b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或-S(＝O)2-OR35b；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，條件是取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的至少一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，R9b和R10b各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R11b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36b部分，R12b代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13b-R35b各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接；或者任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，R36b代表任選至少單取代了的5-14元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的、任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合。
36.權利要求34或35的應用，其特徵在於R1b代表氫原子；直鏈或支鏈C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，優選地，R1b代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；-S(＝O)2-R9b；或-C(＝O)-R10b，更優選地，R1b代表氫原子。
37.權利要求34-36中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R2b代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-CF3；-OCH3；-O-CH2-CH3；F；Cl；Br；I；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代直鏈或支鏈C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R2b代表氫原子。
38.權利要求34-37中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子或者直鏈或支鏈C1-8烷基，或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的4-9元雜環，所述雜環可以與任選至少單取代了的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜環和所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者R3b和R4b與橋聯氮原子共同形成選自下列的部分 A代表氧原子或硫原子，並且每一個前述環狀部分可以在包括哌嗪環的氮原子在內的任何位置上被1、2或3個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表氫原子或選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基。
39.權利要求34-38中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於R5b、R5b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-S(＝O)2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或-S(＝O)2-OR35b；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-SO2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-C(＝O)-R18b；-(C＝O)-NR19bR20b；-O-(C＝O)-R21b；-S(＝O)2-R22b；-S(＝O)2-NR23bR24b；-NR25b-C(＝O)-NR26bR27b；-NR28b-(C＝O)-R29b；-NR30b-(C＝O)-OR31b；-NR32b-S(＝O)NR33bR34b；或-S(＝O)2-OR35b；F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R5b、R6b、R7b和R8b，其是相同或不同的，各自代表-H；-NO2；-CN；-N(R11b)-SO2-R12b；-OR13b；-SR14b；-C(＝O)-OR15b；-NR16bR17b；-F，Cl，Br，I；-CF3；-CHF2；-CH2F；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，在每一情況下條件是取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的至少一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分。
40.權利要求34-39中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分。
41.權利要求40的應用，其特徵在於取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子。
42.權利要求34-41中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於R9b和R10b各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子，優選地，R9b和R10b各自獨立地代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
43.權利要求34-42中的-項或多項權利要求的應用，其特徵在於R11b代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的C1-10-脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者-S(＝O)2-R36b部分，優選地，R11b代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或-S(＝O)2-R36b-部分，更優選地，R11b代表氫原子。
44.權利要求34-43中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於R12b代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R12b代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R12b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基，更優選地，R12b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
45.權利要求34-44中的一項或多項的權利要求的應用，其特點是R13b-R35b彼此獨立地各自代表氫原子；直鏈或或支鏈的C1-10烷基；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；或者任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接，並且其中所述雜芳基含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子作為環原子；優選地，R13b-R35b彼此獨立地代表氫原子；選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基；選自下列的脂(雜)環族基團.環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或者選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基-(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基和咪唑並[2，1-b]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
46.權利要求34-45中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於R36b代表任選至少單取代了的5-10元芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的單環或雙環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環，並且所述雜芳基和任選所述環狀系統的一個或兩個環含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，或者R36b代表飽和或不飽和的、任選至少單取代了的3-9元脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈C1-6-亞烷基、C2-6-亞烯基或C2-6-亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述環狀系統的環是5、6或7元環並且所述脂環族基團和任選所述環狀系統的一個或兩個環可以含有1、2或3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，優選地，R36b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、萘基、呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯並[b]呋喃基、苯並[b]噻吩基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基、2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基、苯並唑啉基、苯並噻唑啉基、苯並咪唑烷基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、色烯基和苯並二氫吡喃基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1，2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基；或選自下列的脂(雜)環族基團環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、咪唑烷基、吖丙啶基、氮雜環丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮雜環庚烷基，所述脂(雜)環族基團可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基，氧代(＝O)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-(C＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-CO-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
47.權利要求34-46中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於nb是0。
48.權利要求34-47中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於nb是0，R1b代表氫原子，R2b代表氫原子，R3b和R4b，其是相同或不同的，代表選自下列的烷基甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基，取代基R5b、R6b、R7b和R8b中的一個代表-N(R11b)-S(＝O)2-R12b-部分，而這些取代基中的另外三個各自代表氫原子，R11b代表氫原子，R12b代表選自下列的芳基或雜芳基苯基、1-萘基、2-萘基、吡唑基、噻吩基(噻吩基)、苯並[b]-噻吩基、苯並[b]呋喃基、喹啉基、異喹啉基、咪唑並[2，1-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氫-苯並唑基和2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑基，所述芳基或雜芳基可以通過-(CH2)1、2或3-基團連接和/或可以被1、2、3、4或5個獨立地選自下列的取代基取代甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、CFH2、-C(＝O)-O-CH3、C(＝O)-O-CH2-CH3、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、苯氧基和苄基。
49.權利要求34-48中的一項或多項權利要求的應用，其特徵在於取代了的吲哚化合物選自[1]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代乙醯胺，[2]N，N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[3]N，N-二乙基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[4]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[5]N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[6]N，N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[7]N，N-二甲基-2-[5-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[8]2-[5-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[9]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二乙基-2-氧代-乙醯胺，[10]2-[5-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[11]N，N-二甲基-2-[4-(萘-1-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[12]2-[4-(5-氯-3-甲基-苯並[b]噻吩-2-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[13]2-[4-(6-氯-咪唑並[2，1-b]噻唑-5-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[14]N，N-二甲基-2-[5-[(4-氟-3-甲基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[15]5-(3-二甲基氨基草醯基-1H-吲哚-5-基氨磺醯基)-3-甲基-苯並呋喃-2-甲酸乙酯，[16]2-[5-(聯苯-4-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[17]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫-苯並唑-6-磺醯基氨基)-1H-吲哚-3-基]-乙醯胺，[18]N，N-二甲基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氫苯並[d]噻唑-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基]乙醯胺，[19]2-[5-[(4-環己基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-N，N-二甲基-2-氧代-乙醯胺，[20]N，N-二甲基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺醯基氨基]-1H-吲哚-3-基]-2-氧代-乙醯胺，[21]2-(5-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[22]2-(5-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[23]2-(6-(5-氯-3-甲基苯並[b]噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[24]N，N-二甲基-2-(6-(萘-3-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺[25]2-(6-(聯苯-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[26]N，N-二甲基-2-(6-(萘-1-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[27]N，N-二甲基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺，[28]N，N-二甲基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)乙醯胺，[29]2-(6-(3，4-二氯噻吩-2-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[30]2-(6-(3，5-二氯苯基亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[31]2-(6-(1-氯萘-6-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[32]2-(6-(6-氯咪唑並[2，1-b]噻唑-5-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-N，N-二甲基-2-氧代乙醯胺，[33]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(5-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺和[34]N，N-二乙基-2-(2-甲基-5-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-亞磺醯氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙醯胺。
50.權利要求34-49中的一項或多項權利要求在製備適用於預防和/或治療與食物攝入有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，保持、增加或減少體重，預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病的藥物方面的應用。
51.權利要求34-49中的一項或多項權利要求在製備適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或適用於改善認知(認知提高)的藥物方面的應用。
52.權利要求34-49中的一項或多項權利要求的至少一種化合物在製備適用於預防和/或治療與食物攝入有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，保持、增加或減少體重，預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病的藥物方面的應用。
53.權利要求34-49中的一項或多項權利要求的至少一種化合物在製備適用於預防和/或治療腸道病症，優選適用於治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或適用於改善認知(認知提高)的藥物方面的應用。
54.通式Ic的取代了的吲哚化合物， 其中nc代表0、1、2、3或4，R1c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9c；或-C(＝O)-R10c，R2c代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R3c和R4c，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團，所述基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，或者R3c和R4c與橋聯氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環，所述雜環可以含有至少一個另外的雜原子作為環原子和/或所述雜環可以與任選至少單取代了的單或多環狀系統稠合，R5c、R6c、R7c和R8c，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11c)-S(＝O)2-R12c；-OR13c；-SR14c；-C(＝O)-OR15c；-NR16cR17c；-C(＝O)-R18c；-(C＝O)-NR19cR20c；-O-(C＝O)-R21c；-S(＝O)2-R22c；-S(＝O)2-NR23cR24c；-NR25c-C(＝O)-NR26cR27c；-NR28c-(C＝O)-R29c；-NR30c-(C＝O)-OR31c；-NR32c-S(＝O)NR33cR34c；或-S(＝O)2-OR35c；滷原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為鏈原子的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，條件是取代基R5c、R6c、R7c和R8c中的一個代表-N(R11c)-S(＝O)2-R12c部分，R9c和R10c各自獨立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R11c代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36c部分，R12c代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，R13c-R35c各自獨立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接，R36c代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個雜原子作為環原子的脂環族基團，所述脂環族基團可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環族基團可以與任選至少單取代了的單環或多環狀系統稠合，所述化合物任選是一種其立體異構體，優選對映體或非對映體、外消旋體的形式，或者是至少兩種其立體異構體，優選對映體和/或非對映體以任何混合比率的混合物，或是其生理可接受的鹽，或其相應的溶劑化物的形式。
55.權利要求54的化合物，其特徵在於R5c代表-N(R11c)-SO2-R12c-部分。
56.權利要求54的化合物，其特徵在於R6c代表-N(R11c)-SO2-R12c-部分。
57.權利要求54的化合物，其特徵在於R7c代表-N(R11c)-SO2-R12c-部分。
58.權利要求54的化合物，其特徵在於R8c代表-N(R11c)-SO2-R12c-部分。
59.權利要求54-58中的一項或多項權利要求的化合物，其特徵在於nc是0。
60.包含至少一種權利要求54-59中的一項或多項權利要求的化合物和任選至少一種輔助物質的藥物。
61.至少一種權利要求54-59中的一項或多項權利要求的化合物在製備適用於預防和/或防止至少部分是由5-HT6受體介導的病症或疾病的藥物方面的應用。
62.權利要求61在製備適用於預防和/或治療與食物攝入有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，保持、增加或減少體重，預防和/或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病的藥物方面的應用。
63.權利要求61在製備適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或適用於改善認知(認知提高)的藥物方面的應用。
64.至少一種權利要求54-59中的一項或多項權利要求的化合物在預防和/或治療與食物攝入有關的病症或疾病，優選適用於調節食慾，保持、增加或減少體重，預防或治療肥胖症、貪食症、厭食症、惡病質或II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病)，優選由肥胖症引起的II型糖尿病方面的應用。
65.至少一種權利要求54-59中的一項或多項權利要求的化合物在製備適用於預防和/或治療過敏性結腸症候群；中樞神經系統病症；焦慮；驚恐發作；抑鬱；雙相性精神障礙；認知障礙；記憶障礙；老年痴呆；精神病；神經變性病症，優選選自阿爾茨海默病、帕金森病、亨廷頓病和多發性硬化；精神分裂症；精神病；多動障礙(ADHD，注意缺陷/多動障礙)或適用於改善認知(認知提高)的藥物方面的應用。
全文摘要
本發明涉及通式(I)的取代了的吲哚化合物，其製備方法，包含取代了的吲哚化合物的藥物，以及所述吲哚化合物在製備適用於例如預防和/或治療至少部分是由5－HT
文檔編號A61K31/422GK101044113SQ200580034451
公開日2007年9月26日 申請日期2005年8月9日 優先權日2004年8月10日
發明者R·默塞威達爾, A·多達爾祖拉斯, X·科多尼索爾德 申請人:埃斯特韋實驗室有限公司

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