清熱解毒的中藥製劑及其製備方法
2023-12-08 06:00:36
專利名稱：清熱解毒的中藥製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種清熱解毒的中藥製劑及其製備方法，屬於中藥的技術領域。
背景技術：
急性咽炎、急性支氣管炎、支氣管肺炎、急性肺膿瘍症為臨床上的常見病和多發病。目前，西醫由於主要使用化學藥劑，存在副作用大、服藥後有不良反應且易復發的缺點，而治療上述病症的中藥製劑半枝蓮片自生產以來，由於療效確切、質量穩定，倍受廣大患者的青睞。但其為糖衣片，存在以下缺點(1)糖衣保存不當會變色、開裂，影響外觀；(2)所包的糖衣與治療作用無關，糖尿病人不能服用；(3)片劑崩解時間較長；(4)生產工序較多，生產周期長。
發明內容
本發明的目的在於提供一種清熱解毒的中藥製劑及其製備方法，本產品消炎效果好、療效顯著，並且使用安全、無毒副作用和不良反應，服用後不易反覆，服用劑量少，可以滿足包括糖尿病患者在內的人群使用，使服用人群不受限制，以克服現有技術的不足。
本發明是這樣實現的按照重量份計算，它由半枝蓮500～3000份經提取後得到的有效成分與適當輔料製備而成。
所述的製劑為膠囊劑、軟膠囊劑、合劑、顆粒劑、衝劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑中的任何一種或藥學上其他所有可能的劑型。
上述劑型中的優選製劑為膠囊劑、合劑、顆粒劑、丸劑或散劑。
本發明的中藥製劑是這樣製備的取半枝蓮500～3000g，部分粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮1～3次，每次0.5～2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.1～1.4的稠膏(80℃時熱測)，乾燥，粉碎，加入上述細粉混勻，即得本發明的有效成分，將得到的有效成分加入所需的輔料、按照常規方法製備成所需的製劑。
本發明的膠囊劑這樣製備稱取半枝蓮2498g，取半枝蓮278g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.34的稠膏(80℃時熱測)，加入上述細粉和0.01％～5％處方量的輔料澱粉，混勻，製成軟材，乾燥後粉碎成中粉或細粉，裝入膠囊，製成1000粒，即得。
本發明的合劑是這樣製備稱取半枝蓮1500g，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.06的清膏(80℃時熱測)，加入適量蔗糖及山梨酸鉀，調整總量為1000ml，即得。
本發明的顆粒劑這樣製備稱取半枝蓮3000g，取半枝蓮330g，粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮，加水煎煮1次，第一次1.5小時，第二次1小時合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.34的稠膏(80℃時熱測)，加入上述細粉混勻，製成軟材，乾燥，粉碎，制粒，分裝，即得。
本發明的散劑這樣製備稱取半枝蓮1249g，取半枝蓮139g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.34的稠膏(80℃時熱測)，加入上述細粉混勻，製成軟材，乾燥後粉碎，分裝，即得。
本發明以半枝蓮為主要原料，主要用於治療急性咽炎、急性支氣管炎、急性肺炎、急性肺膿瘍症。半枝蓮為唇形科植物半枝蓮全草，其味辛、苦，性寒，歸肺、肝、腎經，具有清熱解毒，活血化瘀，消腫止痛及抗癌等功效，用於癰疽疔毒、咽喉腫痛、毒蛇咬傷、水腫、黃疸等的治療。本發明採用膠囊劑等新劑型，與現有技術的糖衣片劑相比，使用本發明的膠囊劑能儘快使藥物崩解釋放，吸收加快，使機體快速達到最大血藥濃度，這不僅有利於提高治療效果，而且還使治療疾病的時間縮短；由於本發明在加工中無泛丸、包糖衣、打光等工藝，而且不需使用輔料，因而本發明不僅大大減少了生產工藝流程，縮短了生產周期，而且還節約了生產成本，避免了藥物與光、溼、熱空氣直接接觸，提高了藥物的穩定性；此外，本發明還具有服用、攜帶方便、用量減小、劑量更準確的優點。
本發明半枝蓮膠囊與對照組半枝蓮片的療效比較見下表
結果表明半枝蓮膠囊的效果比半枝蓮片的效果顯著。
為證明本發明的療效，申請人進行了一系列的研究，其結果如下半枝蓮的藥理作用1.1對消化系統的影響由半枝蓮、金錢草等組成的半枝蓮化瘀湯可興奮家兔離體迴腸，阿託品可對抗其興奮效應，表明排石湯增強腸管收縮的作用與M-膽鹼受體(M-R)有關。
1.2對泌尿系統的影響以活血化瘀、清熱利尿藥物組成的半枝蓮化瘀排石湯，治療泌尿結石174例，治癒率為72.98％，其中溶石率為23.56％，部有效率為86.78％。動物試驗表明，麻醉家兔十二指腸給予排石湯2.33g/Kg，可明顯增加尿量；腎動脈血流量，給藥後70min可增至用藥前的3倍。
1.3對呼吸系統的作用半枝蓮紅花素有較強的對抗由組織胺引起的平滑肌收縮作用，同時還有很好的祛痰作用，是治療慢性支氣管炎的有效成分。
1.4促進細胞免疫功能半枝蓮多糖在體外可促進ConA誘導的小鼠脾細胞淋巴細胞轉化，其最適濃度為400r/ml，皮下注射給藥一周可明顯提高小鼠外周血淋巴細胞中酯酶陽性細胞的百分率，促進DNCB誘導的遲髮型變態反應，說明藥對機體的細胞免疫有促進作用，但大劑量注射(200mg/Kg)可抑制小鼠胸腺指數，對脾指數無影響，故使用時以中、小劑量為宜。
1.5抗癌作用半枝蓮可抑制急性粒細胞性白血病血細胞，用細胞呼吸器法實驗證明，其抑制率在75％以上。體外抑制癌細胞生長實驗證明，半枝蓮糖對S-180肉瘤及腹水肝癌細胞表現出一定的抑制作用。
1.6抗病毒作用體外實驗表明，半枝蓮可抑制B型肝炎病毒(HBV)生長，強度中等。
1.7對晶體醛糖還原酶的抑制作用從半枝蓮中提取的紅花素是5，7，8，4-四羥基二氫黃酮，對醛糖還原酶(AR)有較強的抑制作用，且毒性低，有望應用於預防和治療糖尿病性白內障。
1.8半枝蓮水煎劑灌胃給藥，對正常大鼠的體溫無明顯影響，對皮下注射10％乾酵母混懸液10ml/Kg引起以熱大鼠有明顯解熱作用，並有明顯的劑量依賴關係。藥後1小時體溫開始下降，給藥組大鼠發熱時程明顯縮短。
1.9保肝作用由卞益民等報導的複方半枝蓮注射液能有效地降低小鼠磺溴酞鈉在血液中瀦留量，對CL4所致肝損傷的大鼠谷丙氨酶有抑制其升高的作用。
1.10毒副作用服用大劑量半枝蓮煎劑臨床實驗表明，處方中半枝蓮用到120g時對肝腎功能、血常規、免疫球蛋白、血漿蛋白、鹼性鹼脂酶均不產生明顯影響。半枝蓮性寒味苦，脾胃虛寒的患者應當慎用。
臨床研究資料分別以本發明的半枝蓮膠囊劑、半枝蓮顆粒與現有技術中名稱為「咽特佳」的成品藥物(即對照組)進行臨床療效觀察，其結果見表1、表2。
表1本發明半枝蓮膠囊與對照組的療效比較
表2本發明半枝蓮顆粒與對照組的療效比較
結果本產品的治療效果明顯高於現有的產品。
具體實施例方式本發明的實施例1稱取半枝蓮2498g，取半枝蓮278g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.34的稠膏(80℃時熱測)，加入上述細粉和0.01％～5％處方量的輔料澱粉，混勻，乾燥後粉碎成細粉或中粉，裝入膠囊，製成1000粒，即得本發明的膠囊劑。
本發明的實施例2稱取半枝蓮1500g，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06的清膏(80℃時熱測)，加入適量蔗數及山梨酸鉀，調整總量為1000ml，即得本發明的合劑。
本發明的實施例3稱取半枝蓮3000g，取半枝蓮330g，粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第2次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.34的稠膏(80℃時熱測)，加入上述細粉混勻，製成軟材，乾燥後粉碎，制粒，分裝，即得本發明的顆粒劑。
本發明的實施例4稱取半枝蓮1249g，取半枝蓮139g，粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.34的稠膏(80℃時熱測)，加入上述細粉混勻，製成軟材，乾燥後粉碎，分裝，即得本發明的散劑。
本發明的實施例5稱取半枝蓮500g，加水煎煮1次，每次2小時，煎液濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.1的稠膏，加入蜂房蒸餾液，攪勻，真空抽濾，檢驗、分裝即得本發明的噴霧劑。
本發明的實施例6稱取半枝蓮3000g，取半枝蓮1000g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮3次，第一次2小時，第二次1.5小時，第三次1小時，合併3次煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.4的稠膏，乾燥，粉碎，加入上述細粉，混勻，加入植物油基質，制丸，即得本發明的滴丸劑。
本發明的實施例7稱取半枝蓮1200g，取半枝蓮400g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮2次，每次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.15的稠膏，乾燥，粉碎，加入上述細粉，然後加入適量吐溫-80和丙二醇，混勻，用膠體磨研磨後壓製成軟膠囊，即得到本發明的軟膠囊。
本發明的實施例8稱取半枝蓮2500g，加水煎煮3次，每次1.5小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.35的稠膏，乾燥，粉碎，加入熔融的聚乙二醇，攪勻，滴入甲基矽油中，取出滴丸，吸除冷凝劑，乾燥，即得本發明的口含滴丸。
權利要求
1.一種清熱解毒的中藥製劑，其特徵在於按照重量份計算，它由半枝蓮500～3000份經提取後得到的有效成分與適當輔料製備而成。
2.按照權利要求1所述的清熱解毒的中藥製劑，其特徵在於所述的製劑為膠囊劑、軟膠囊劑、合劑、顆粒劑、衝劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑中的任何一種或藥學上其它所有可能的劑型。
3.按照權利要求1或2所述的清熱解毒的中藥製劑，其特徵在於所述的製劑為膠囊劑、合劑、顆粒劑、丸劑或散劑。
4.如權利要求1-3中任意一項所述的清熱解毒的中藥製劑的製備方法，其特徵在於取半枝蓮500～3000g，部分粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮1～3次，每次0.5～2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.1～1.4的稠膏，乾燥，粉碎，加入上述細粉混勻，即得本發明的有效成分，將得到的有效成分加入所需的輔料、按照常規方法製備成所需的製劑。
5.按照權利要求4所述的清熱解毒的中藥製劑的製備方法，其特徵在於稱取半枝蓮2498g，取半枝蓮278g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.34的稠膏，加入上述細粉和0.01％～5％處方量的輔料澱粉，混勻，製成軟材，乾燥後粉碎成細粉或中粉，裝入膠囊，製成1000粒，即得本發明的膠囊劑。
6.按照權利要求4所述的清熱解毒的中藥製劑的製備方法，其特徵在於稱取半枝蓮1500g，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.06的清膏，加入適量蔗糖及山梨酸鉀，調整總量為1000ml，即得本發明的合劑。
7.按照權利要求4的清熱解毒的中藥製劑的製備方法，其特徵在於稱取半枝蓮3000g，取半枝蓮330g，粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.34的稠膏，加入上述細粉，混勻，製成軟材，乾燥，粉碎，制粒，分裝，即得本發明的顆粒劑。
8.按照權利要求4所述的清熱解毒的中藥製劑的製備方法，其特徵在於稱取半枝蓮1249g，取半枝蓮139g粉碎成細粉，備用；粗粉與剩下的半枝蓮，加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時熱測相對密度為1.34的稠膏，加入上述細粉混勻，製成軟材，乾燥後粉碎，分裝，即得本發明的散劑。
全文摘要
本發明是一種清熱解毒的中藥製劑，它由半枝蓮經提取後得到的有效成分與適當輔料製備成膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑或散劑等任何一種臨床或藥學上可能的劑型。與現有技術相比，本發明具有崩解時限短、用量準確、療效好且生產周期短、生產效益高、藥品質量穩定、可控，藥物的生物利用度高的優點，還具有糖尿病病人服用不受限制且外形美觀、貯藏、運輸和使用方便等優點。
文檔編號A61K9/14GK1813897SQ200510200769
公開日2006年8月9日 申請日期2005年12月7日 優先權日2005年12月7日
發明者張勁翼 申請人:貴陽德昌祥藥業有限公司