脂欣康製劑的製備方法
2023-10-18 00:46:49
專利名稱：脂欣康製劑的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種脂欣康製劑的製備方法，屬於藥品技術的領域。
背景技術：
痰熱內阻，頭脹，眩暈，身困，體胖是臨床常見症狀 ，中醫常採用清熱祛痰的手段對其進行治療。脂欣康顆粒由決明子、荷葉、絞股藍、澤瀉、金銀花、苦丁茶、銀杏葉和輔料製備而成。方中決明子性味甘、苦、鹹，微寒，歸肝、腎、大腸經，具有清肝明目、潤腸通便的功效；荷葉性味苦、平，入肝經，具有清熱解暑、升發清陽、涼血止血之功效；絞股藍性寒、味甘、微苦，歸肺、脾、心、腎經，具有清熱解毒，清肺化痰止咳，補氣養陰生津，養心安神，固精之功效；澤瀉性寒，味甘、淡，歸腎、膀胱經，具有利水滲溼、洩熱等功效；金銀花性味甘、寒，歸肺、心、胃經，具有清熱解毒、涼風散熱、抗病毒、保肝利膽的功效；苦丁茶性大寒，味苦、甘，具有清熱消暑、明目益智、生津止渴、利尿強心、潤喉止咳、降壓減肥、抑癌防癌、抗衰老、活血脈等多種功效；銀杏葉性味甘、苦、澀，平。歸心、肺經。具有斂肺，平喘，活血化瘀，止痛等功效。上述藥物合用共奏清熱解毒、滋陰潤肺、化痰、抑菌消炎、降血脂、提高免疫力、抗衰老等作用。對於治療痰熱內阻、高血脂等疾病有確切的療效。現有生產脂欣康顆粒的方法一般是採用藥品標準(WS-10358(ZD-0358)-2002)上記載的方法，上述標準記載的提取方法為水煎煮法，比較簡單，導致產品中含有大量的無效成分和雜質，使得脂欣康製劑的臨床療效不夠理想。
發明內容
本發明所要解決的技術問題在於提供一種脂欣康製劑的製備方法。為解決上述技術問題，本發明採用以下技術方案實現一種脂欣康製劑，按照重量組份計算，它由決明子200-400份、荷葉300-500份、絞股藍200-400份、澤瀉100-200份、金銀花50-200份、苦丁茶50-200份、銀杏葉50-200份及輔料製備而成。具體地說，所述脂欣康製劑按照重量組份計算，它由決明子300份、荷葉400份、絞股藍300份、澤瀉200份、金銀花100份、苦丁茶100份、銀杏葉100份及輔料製備而成。所述脂欣康製劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的乙醇提取2-4次，每次1_3小時，濾過，合併提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的乙醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收乙醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次O. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮
2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黑色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%乙醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，乾燥，粉碎，再加入常規輔料按照常規方法可以製成不同的口服製劑。具體地說，所述脂欣康製劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用70%的乙醇提取2次，第一次10倍量，第二次8倍量，每次2小時，濾過，合併提取液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏；荷葉、苦丁茶先用70%的乙醇提取2次，第一次10倍量，第二次8倍量，每次2小時，濾過，合併提取液，回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏,濾渣用6倍量水煎煮兩次，每次I小時,過濾,合併提取液,濃縮成相對密度為80°C時為
I.l(Tl. 15稠膏；絞股藍用6倍量水煎煮3次，濾過，合併濾液，濃縮至黑色粘稠狀濃縮液，等體積95%乙醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述細粉與稠膏混勻，60°C乾燥，粉碎，再加入常規輔料按照常規方法可以製成不同的口服製劑。所述口服製劑是指膠囊劑、片劑或丸劑。所述片劑是指糖衣片或薄膜衣片。所述膠囊劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗 粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的乙醇提取2-4次，每次1_3小時，濾過，合併提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的乙醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收乙醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次O. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黑色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%乙醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，乾燥，粉碎，加入O. 5%的硬脂酸鎂，混勻，裝入膠囊，即得。所述顆粒劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的乙醇提取2-4次，每次1_3小時，濾過，合併提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的乙醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收乙醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次O. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黑色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%乙醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，加入製成量85d的糊精、4. 5%的甜菊素，制顆粒，乾燥，即得顆粒劑。所述片劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的乙醇提取2-4次，每次1_3小時，濾過，合併提取液，減壓回收乙醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的乙醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收乙醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次,每次O. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黑色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%乙醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，乾燥，粉碎，再加入幹顆粒量O. 5-1%硬脂酸鎂，混勻，壓片，包糖衣或薄膜衣，即得片劑。脂欣康製劑的處方中，決明子具有清肝明目、潤腸通便的功效，其主要有效成分為蒽醌類成分，具有降低血清總膽固醇和甘油三酯水平，延緩和部分逆轉動脈粥樣硬化斑塊形成等藥理作用；銀杏葉具有斂肺，平喘，活血化瘀，止痛等功效，主要有效成分為銀杏黃酮，具有改善記憶力、減輕腦損傷、抗血栓、抗心律失常等藥理作用；金銀花具有清熱解毒、涼風散熱、抗病毒、保肝利膽的功效，其主要有效成分綠原酸具有清除自由基、抗菌消炎、抗病毒、降糖、降血脂、保肝利膽等多種功效；澤瀉具有利水滲溼、洩熱等功效，其主要有效成分三萜醇類有利尿、降血脂、抗動脈粥樣硬化、抗脂肪肝等藥理作用，現有技術一般是直接用水煎煮，但發明人經實驗研究發現，決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉醇提有效成分提出率高於水提，同時，銀杏葉中毒性成分銀杏酸為水溶性成分，採用醇提可有效減少銀杏酸的溶出。荷葉具有清熱解暑、升發清陽、涼血止血之功效，其主要有效成分荷葉鹼與總黃酮具有調脂、減肥、抗氧化、抗衰老、抑菌等藥理作用；苦丁茶具有清熱消暑、明目益智、潤喉止咳、降壓減肥等功效，其主要有效成分為黃酮和水提物具有顯著的抗氧化性能，並且具有消炎、改變體內酶活性、改善微循環、解痙、抑菌、抗肝炎病毒、抗腫瘤等生理作用，現有技術一般是直接用水煎煮，但發明人經實驗研究發現僅用水提取荷葉、苦丁茶，其脂溶性有效成分不能被有效提取出來；絞股藍具有清熱解毒，清肺化痰止咳，補氣養陰生津，養心安神，固精之功效，其主要有效成分絞股藍皂苷具有降血脂、降血糖、抗氧化、抗衰老、免疫調節、保護肝臟等藥理作用，一般水煎煮法提取物中含有大量雜質成分，發明人經實驗研究發現絞股藍水提液經95%乙醇醇沉後可以減少雜質成分。申請人:進行了下列實驗，可證明本發明具有有效的效果；實驗例I :決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉提取工藝研究本發明製劑工藝取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用70%的乙醇提取2次，第一次加入10倍量70%乙醇，第二次加入8倍量70%乙醇，每次2小時，濾過，合併提取液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏；原製劑工藝取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉加水煎煮兩次次，每次2小時，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，合併煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為I. 3(Tl. 38(80 85°C)稠膏。分別檢測其中總蒽醌、總黃酮、綠原酸、23-乙醯澤瀉醇B的含量，結果為表I
項目本發明製劑工藝原製劑工藝
總蒽 0.021%0.009%總黃酮7.91%5.88%
綠原酸3.82%5.09%
23-乙醯澤瀉醇B0.56%0.25%以上實驗結果表明，本發明製劑工藝提取物中總蒽醌、總黃酮、綠原酸、23-乙醯澤瀉醇B的含量更高，優於原製劑工藝。實驗例2 :荷葉、苦丁茶提取工藝研究本發明製劑工藝取荷葉、苦丁茶先用70%的乙醇提取2次，第一次加入10倍量70%乙醇，第二次加入8倍量70%乙醇，每次2小時，濾過，合併提取液，回收乙醇,濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏，濾渣用6倍量水煎煮兩次，每次I小時，過濾，合併提取液，濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏；原製劑工藝取荷葉、苦丁茶加水煎煮兩次次,每次2小時，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，合併煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為I. 3(Tl. 38 (8(T85°C)稠膏。分別測定總黃酮，結果為
表權利要求
1.一種脂欣康製劑的製備方法，其特徵在於按照重量組份計算，它由決明子200-400份、荷葉300-500份、絞股藍200-400份、澤瀉100-200份、金銀花50-200份、苦丁茶50-200份、銀杏葉50-200份及輔料按照下述方法製備而成荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的こ醇提取2-4次，毎次1-3小吋，濾過，合併提取液，減壓回收こ醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的こ醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收こ醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次0. 5-3小吋，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黑色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%こ醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，乾燥，粉碎，再加入常規輔料按照常規方法可以製成不同的ロ服製劑。
2.如權利要求I所述脂欣康製劑的製備方法，其特徵在於荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用70%的こ醇提取2次，第一次10倍量，第二次8倍量，毎次2小吋，濾過，合併提取液，80°C減壓回收こ醇，濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏；荷葉、苦丁茶先用70%的こ醇提取2次，第一次10倍量，第二次8倍量，毎次2小吋，濾過，合併提取液，回收こ醇，濃縮成相對密度為80°C時為I.l(Tl. 15稠膏，濾渣用6倍量水煎煮兩次，毎次I小時，過濾，合併提取液，濃縮成相對密度為80°C時為I. l(Tl. 15稠膏；絞股藍用6倍量水煎煮3次，濾過，合併濾液，濃縮至黒色粘稠狀濃縮液，等體積95%こ醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述細粉與稠膏混勻，60°C乾燥，粉碎，再加入常規輔料按照常規方法可以製成不同的ロ服製劑。
3.如權利要求I或2所述脂欣康製劑的製備方法，其特徵在於所述ロ服製劑是指膠囊劑、片劑或丸剤。
4.如權利要求3所述脂欣康製劑的製備方法，其特徵在於所述片劑是指糖衣片或薄膜衣片。
5.如權利要求3所述脂欣康製劑的製備方法，其特徵在幹所述膠囊劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的こ醇提取2-4次，每次1-3小吋，濾過，合併提取液，減壓回收こ醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的こ醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收こ醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次0. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黒色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%こ醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，乾燥，粉碎，加入0. 5%的硬脂酸鎂，混勻，裝入膠囊，即得。
6.如權利要求3所述脂欣康製劑的製備方法，其特徵在於所述顆粒劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的こ醇提取2-4次，每次1-3小吋，濾過，合併提取液，減壓回收こ醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的こ醇提取1-3次，每次1-3小時，濾過，合併提取液，回收こ醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次0. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黒色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%こ醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，加入製成量85d的糊精、4. 5%的甜菊素，制顆粒，乾燥，即得顆粒劑。
7.如權利要求3或4所述脂欣康製劑的製備方法，其特徵在於所述片劑的製備方法為荷葉、金銀花、銀杏葉、澤瀉、苦丁茶、絞股藍粉碎成粗粉；取決明子、銀杏葉、金銀花、澤瀉用6-10倍量60-80%的こ醇提取2-4次，每次1-3小吋，濾過，合併提取液，減壓回收こ醇，濃縮成浸膏；荷葉、苦丁茶先用6-10倍量60-80%的こ醇提取1-3次，毎次1-3小吋，濾過，合併提取液，回收こ醇，濃縮成浸膏，藥渣用5-8倍量水煎煮1-3次，每次0. 5-3小時，過濾，合併提取液，濃縮成浸膏；絞股藍用5-8倍量水煎煮2-4次，濾過，合併濾液，濃縮至黒色粘稠狀濃縮液，等體積80%-95%こ醇醇沉，濾過，取沉澱部分；上述浸膏與沉澱物混勻，乾燥，粉碎，再加入幹顆粒量0. 5-1%硬脂酸鎂，混勻，壓片，包糖衣或薄膜衣，即得片劑。
全文摘要
本發明公開了一種脂欣康製劑的製備方法，它由由決明子、荷葉、絞股藍、澤瀉、金銀花、苦丁茶、銀杏葉和輔料製備而成；本發明根據脂欣康製劑中各藥物的性質，及該藥物在方中所起的作用，對製劑的工藝進行了優化，與現有技術相比，本發明所述工藝製備的產品有效成分含量高，臨床療效好。
文檔編號A61K36/884GK102813765SQ201210324838
公開日2012年12月12日 申請日期2012年9月5日 優先權日2012年9月5日
發明者黃文榮, 馬靜, 周菲婭 申請人:貴州百花醫藥股份有限公司