一種降血糖中藥製劑及其生產方法
2024-02-01 05:24:15
一種降血糖中藥製劑及其生產方法
【專利摘要】本發明涉及一種具有降血糖作用的中藥製劑及其生產方法；該中藥製劑以旱藕葉為原料，從中製備富含黃酮類成分的提取物，然後採用藥劑成型的慣用方法，將提取物製成臨床可接受的口服藥物。藥理實驗結果表明，該中藥製劑對糖尿病模型動物具有降血糖作用。
【專利說明】一種降血糖中藥製劑及其生產方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於中藥製藥工程領域，涉及一種具有降血糖作用的中藥製劑，特別是以 旱藕葉為原料，從中提取黃酮類成分製成的中藥製劑及其生產方法。
【背景技術】
[0002] 旱藕Canna edulis Ker Gawl.，又名王孫、牡蒙，蕉芋，屬美人蕉科，多年生草本植 物，可高達3米。旱藕塊狀根莖可供藥用，有補氣、祛寒溼等作用。旱藕葉互生，面積較大，葉 柄短，葉鞘邊緣紫色，葉片長圓形，表面綠色，邊緣或背面紫色，有羽狀的平行脈，中脈明顯。 旱藕葉的民間應用，一般用於包盛和攜帶飯菜、肉食、豆瓣醬、餈粑等。至今未見有旱藕葉入 藥、化學成分研究及藥效學研究的文獻記載。
【發明內容】
[0003] 本發明首次從旱藕葉中提取黃酮類成分，並用於製備具有降血糖作用的中藥制 劑。
[0004] 本發明的技術方案包括：以旱藕葉為原料製備富含黃酮類成分的提取物的方法、 將該提取物製備成口服中藥製劑的方法、以及對中藥製劑進行降血糖試驗的動物實驗方法 和結果。
[0005] 製備旱藕葉提取物工藝的主要技術特點包括：水提、大孔樹脂富集、酸水除雜。旱 藕葉，鮮葉或幹葉均可使用，提取前切碎或打成粗粉；利用旱藕葉黃酮類成分溶於大量熱水 的特點，用80?100°C水提取；旱藕葉黃酮類成分有一獨特特點，在80?90°C水溶液中易 被AB-8、D101等大孔樹脂所吸附，因此本專利利用耐熱性能高的AB-8大孔樹脂富集旱藕葉 黃酮；吸附黃酮後的AB-8樹脂，先用與提取液溫度相近的熱水洗柱，然後逐漸將洗柱水的 溫度降至室溫，接著用40%?80%乙醇水溶液洗脫柱上吸附的黃酮，洗脫液回收溶劑至稀 膏；稀膏用pH3?4酸水常溫溶解，因黃酮類成分大多不溶於酸水，因此被沉澱出來，其它雜 質溶於酸水中而被除去；濾取沉澱，用50%?75%乙醇水溶液重結晶，以再次除雜並除酸。 製備口服藥劑時，如是製備口服液，結晶可不用烘乾，直接加入白砂糖粉，溶解，混勻，製成 口服液即可；也可將結晶於不高於l〇〇°C的環境烘乾，打成細粉後與賦形輔料混勻，製成片 齊U、膠囊或顆粒劑。
[0006] 本發明的中藥製劑屬口服藥劑，藥劑中的活性成分為旱藕葉提取物，提取物的主 要成分為黃酮；依不同的劑型，可選取不同的製備工藝和不同的成型輔料；中藥製劑的組 成，其重量百分比例如下：
[0007] 旱藕葉提取物3%?95%，
[0008] 輔料 5%?97%。
[0009] 與現有技術相比，本發明突出的實質性特點和顯著的進步是：
[0010] (1)首次公開旱藕葉的新用途，即具有降血糖作用；
[0011] (2)首次公開了從旱藕葉中提取富含黃酮且具有降血糖作用的有效部位的方法；
[0012] (3)首次公開將該有效部位製備成口服藥物的方法，同時還公開了對該中藥製劑 進行降血糖動物試驗的方法和結果。
【具體實施方式】
[0013] 下列實施例子用於舉例說明本發明，並不是對本發明保護範圍的任何限制。
[0014] 一、下面是製備具有降血糖作用有效部位的實施例子：
[0015] 提取實施例一：新鮮旱藕葉，切碎，用水煮沸提取2次，每次10倍量，提取1小時； 趁熱濾取提取液，合併，趁熱上AB-8大孔樹脂柱，上柱溫度不低於80°C，流速lBV/h (每小時 流過相當於1個樹脂流床體積，下同），以鹽酸-鎂粉反應檢測，黃酮吸附飽和後，先用80°C 水洗柱，然後逐漸降低水溫，直到常溫水，洗柱結束後用65 %乙醇水溶液洗脫，洗脫液回收 溶劑至稀膏；用10倍量PH4鹽酸水溶液常溫溶解稀膏，濾取沉澱；沉澱用10倍量60%乙醇 水溶液重結晶2次。結晶烤乾後，以蘆丁為對照測定，幹膏中的黃酮含量為63. 7%。
[0016] 提取實施例二：乾旱藕葉，打成最粗粉，用30倍量80°C水滲漉提取，漉出液趁熱濾 過，濾液趁熱上AB-8大孔樹脂柱，上柱溫度不低於80°C，流速1. 5BV/h (每小時流過相當於 1. 5個樹脂流床體積，下同），以鹽酸-鎂粉反應檢測，黃酮吸附飽和後，先用80°C水洗柱， 然後逐漸降低水溫，直到常溫水，洗柱結束後用50%乙醇水溶液洗脫，洗脫液回收溶劑至稀 膏；用8倍量pH3. 5鹽酸水溶液常溫溶解稀膏，濾取沉澱；沉澱用15倍量70%乙醇水溶液 重結晶1次。結晶烤乾後，以蘆丁為對照測定，幹膏中的黃酮含量為58. 4%。
[0017] 二、下面是將有效部位製備成口服藥物的實施例子：
[0018] 製劑成型實施例一：按有效部位的得率計算，取相當於1200g旱藕葉生藥的提取 物稀膏，體積163ml，加白砂糖1000g，加適量水，加熱溶解，最後加水定容至1500ml，得口服 液，分裝，每支l〇ml，每支含旱藕葉生藥8g。
[0019] 製劑成型實施例二：按有效部位的得率計算，取相當於1200g旱藕葉生藥的提取 物幹膏細粉，重32. 8g，加澱粉至總量120g，制粒，壓成片劑，素片重0. 3g，每片含旱藕葉生 藥3g。
[0020] 製劑成型實施例三：按有效部位的得率計算，取相當於1200g旱藕葉生藥的提取 物幹膏細粉，重37. 5g，加糖粉至總量1000g，制粒，得顆粒劑，分裝，每小包5g，每小包含旱 藕葉生藥6g。
[0021] 三、下面是藥理作用試驗方法及結果：
[0022] (1)對四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖的影響
[0023] 取昆明種小鼠，體重18?22g，雄性，尾靜脈注射四氧啼陡（80mg/kg)，72h後測定 血清葡萄糖水平，選血糖值在16mmol/L以上者供試。供試小鼠分為正常對照組、四氧嘧啶 組、二甲雙胍組（l〇〇mg/kg)、旱藕葉總黃酮組（400mg/kg)。旱藕葉總黃酮組的試藥為"製劑 成型實施例二"所製成的藥片，投藥量以黃酮量為基準計算。每天灌胃給藥（ig)l次，正常 對照組和四氧嘧啶組給予等體積蒸餾水，連續7d。於末次給藥後lh，從小鼠眼眶靜脈叢取 血，離心取血清，用試劑盒測定血糖水平，結果見表1。結果表明，旱藕葉總黃酮能顯著降低 四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖。
[0024] 表1對四氧啼陡糖尿病小鼠血糖的影響（X土s，η = 10)
[0025]
【權利要求】
1. 一種中藥製劑在製備具有降血糖作用的藥物中的用途，其特徵在於：以重量計，旱 藕葉提取物在中藥製劑中所佔的比例為3%?95%，餘量為藥劑成型輔料；中藥製劑的制 備方法如下：旱藕葉粗粉，用水加熱提取，提取液趁熱流過AB-8大孔樹脂柱，水洗柱後用 40 %?80%乙醇水溶液洗脫，洗脫液回收溶劑至稀膏；稀膏用pH3?5酸水常溫溶解，濾取 沉澱，用50%?75%乙醇水溶液重結晶；結晶與賦形輔料混合，製成口服藥物。
【文檔編號】A61K36/88GK104189286SQ201410461280
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2014年9月12日 優先權日:2014年9月12日
【發明者】廖冬燕, 屈澤強, 朱永蘋 申請人:廣西中醫藥大學