一種具有高載藥量特性的巴布劑基質及其製備方法
2023-12-05 15:57:31 1
專利名稱：一種具有高載藥量特性的巴布劑基質及其製備方法
技術領域：
本發明涉及製藥行業，為一種藥物外用貼劑的基質材料，具體是一種即可加入中藥乾粉或者浸膏或者西藥的巴布劑基質。
背景技術：
外用貼劑在中國藥品市場中佔據著極高的比例，當今市場中藥外用貼劑主要以黑膏藥和橡膠膏為主。傳統的黑膏藥、現代的橡膠膏，雖然療效確切，但都存在諸多缺陷。黑膏藥使用不便，汙染衣物，製作工藝影響環境。橡膠膏具有刺激性、過敏性、易老化性等，嚴重限制了其臨床使用。而巴布劑在這些方面顯示出明顯的優勢，它保溼性好，透氣耐老化，載藥量大、刺激性和過敏性小，是外用貼劑的新寵。國內有少數人對巴布劑已經開展了研究， 但是所做出的巴布劑具有一缺陷，在南方溼熱環境下容易膏體流溢，見汗水易化。本發明合理選擇金屬交聯劑並結合現代高分子材料，所做出的巴布劑基質克服了這一缺陷。
發明內容
本發明提供一種對各種藥物具有廣泛適用性並且載藥量高的巴布劑基質。該巴布劑基質加藥製成巴布劑後通過經皮吸收提高藥品生物利用度，與皮膚相容性好，穩定性高且方便患者使用。同時該巴布劑基質耐熱耐汗水侵蝕，性質穩定，室溫放置三年不變質，力口熱融化後即可使用。其次，該巴布劑基質製作過程安全，環保。本發明的中藥巴布劑基質，其成分及各成分的重量配比為卡波姆4-6質量份，聚丙烯酸鈉4-6質量份，明膠0. 8-1. 2質量份，高嶺土 15_18 質量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)O. 8-1. 2質量份，甘氨酸鋁0. 07-0. 13質量份，酒石酸 0. 015-0. 02質量份，三乙醇胺8-12質量份，甘油40-60質量份，蒸餾水40-60質量份。本發明的技術方案如下(1)製備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散於1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調節 PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹後，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻後備用。此即為a相。(2)製備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)製備巴布劑基質將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶於剩餘蒸餾水中，最後分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻後既得巴布劑基質。本發明的卡波姆可為carbopol 934p及其鈉鹽，carbopol 971p等；本發明的明膠可用適量阿拉伯膠代替。(四)發明效果將本發明所得巴布劑基質與藥物有效成分呢混合製造巴布劑用於經皮給藥，與現
3在市場上較常見的黑膏藥與橡皮膏相比，具有如下優點(1)加工過程溫和，對環境無汙染，可保留藥物的有效成分。傳統硬黑膏藥，在 370°C左右的高溫下，將鉛、油、藥三合熬製，直至熬到滴水成珠為止。溫度高，熬製時間長， 生物有效成份很容易失活。而本發明所得巴布劑基質加工過程溫和，最高溫度為^°C。不但降低了能源消耗，還最大程度保留了藥物的有效成分。(2)由於採用了親水性基質材料，所製成的巴布劑對皮膚刺激性和過敏性小，保溼性好，並且透氣耐老化。與現有的巴布劑基質相比，又具有如下優點(3)載藥量大。據考察，一般的中藥貼劑載藥量小於15%。而本發明所的巴布劑基質，其載藥量可達50%。為中藥藥效的發揮提供了保障。(4)可選擇的載藥範圍大。本發明所得巴布劑基質其Ph值在7.0左右，可以添加中藥、西藥；水溶性、非水溶性；酸性、鹼性等各種藥物，對各種藥物均具有良好的相容性， 且不改變和影響藥物的性質，是理想的添加多種治療藥物的醫藥載體。(5)耐熱，耐汗水侵蝕。巴布劑雖然具有溫和，對皮膚無刺激的優點，但是其見汗水易化的缺點限制了其應用。本發明所得巴布劑基質中加入了金屬交聯劑甘氨酸鋁與交聯調節劑酒石酸，將基質中的有機大分子鏈緊密交聯，有效克服了其見汗水易化的缺點。(6)良好的釋藥特性。本巴布劑基質以水溶性大分子為骨架材料，加藥混合過程中再加入氮酮，二甲基亞碸等促滲劑，可使有效成分的累積透皮率在他內達到45%。
具體實施例方式下面結合實施例對本發明作進一步論述實施實例1配方及配比卡波姆10g，聚丙烯酸鈉IOg明膠2.0g，高嶺土 31g，PVPP1. 8g，甘氨酸鋁 0. 16g，酒石酸0.03g，三乙醇胺18g，甘油90g，蒸餾水90ml製備方法為(1)製備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散於1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調節 PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹後，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻後備用。此即為a相。(2)製備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)製備巴布劑基質將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶於剩餘蒸餾水中，最後分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻後既得巴布劑基質。實施實例2
配方及配比卡波姆9g，聚丙烯酸鈉9g明膠1. 6g，高嶺土 !Mg，PVPP2. Og,甘氨酸鋁 0. 20g，酒石酸0.04g，三乙醇胺18g，甘油95g，蒸餾水95ml製備方法為(1)製備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散於1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調節 PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹後，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻後備用。此即為a相。(2)製備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)製備巴布劑基質將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶於剩餘蒸餾水中，最後分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻後既得巴布劑基質。實施實例3配方及配比卡波姆llg，聚丙烯酸鈉9g明膠2. Og,高嶺土 !35g，PVPP2. Og,甘氨酸鋁 0. 20g，酒石酸0.05g，三乙醇胺18g，甘油110g，蒸餾水 115ml製備方法為(1)製備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散於1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調節 PH至7. 0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹後，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻後備用。此即為a相。(2)製備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌，使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)製備巴布劑基質將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶於剩餘蒸餾水中，最後分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻後既得巴布劑基質。以上內容是結合具體的優選實施方式對本發明所作的進一步詳細說明，不能認定本發明的具體實施方式
僅限於此，對於本發明所屬技術領域的普通技術人員來說，在不脫離本發明構思的前提下，還可以做出若干簡單的推演或替換，都應當視為屬於本發明由所提交的權利要求書確定專利保護範圍。
權利要求
1.一種巴布劑基質，其成份及各成份的質量配比為卡波姆4-6質量份，聚丙烯酸鈉 4-6質量份，明膠0. 8-1. 2質量份，高嶺土 15-18質量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 0. 8-1. 2質量份，甘氨酸鋁0. 07-0. 13質量份，酒石酸0. 015-0. 02質量份，三乙醇胺8_12質量份，甘油 40-60質量份，蒸餾水40-60質量份。
2.—種權利要求1所述的巴布劑基質其製備方法如下(1)製備a相溶液稱取配方量卡波姆，均勻分散於1/2配方量蒸餾水中，攪拌至全部溶脹，取適量三乙醇胺加入1/12配方量蒸餾水中使溶解加入到混合物中再攪拌，調節PH至 7.0左右；另取處方量明膠，加入1/3配方量蒸餾水中，50°C使其充分溶脹後，再加入處方量高嶺土攪拌均勻。將以上兩者混合，攪拌均勻後備用。此即為a相。(2)製備b相溶液再稱取處方量聚丙烯酸鈉和PVPP加入處方量甘油中，邊加邊攪拌， 使其充分溶脹成為透明膠體，此透明膠體即為b相溶液。(3)製備巴布劑基質將a相溶液加入b相溶液，在適宜溫度下攪拌均勻。將甘氨酸鋁和酒石酸溶於剩餘蒸餾水中，最後分次加入甘氨酸鋁和酒石酸溶液等，加熱充分混勻後既得巴布劑基質。
全文摘要
本發明涉及製藥行業，為一種具有高載藥量特性的巴布劑基質。其成份及各成份的質量配比為卡波姆4-6質量份，聚丙烯酸鈉4-6質量份，明膠0.8-1.2質量份，高嶺土15-18質量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.8-1.2質量份，甘氨酸鋁0.07-0.13質量份，酒石酸0.015-0.02質量份，三乙醇胺8-12質量份，甘油40-60質量份，蒸餾水40-60質量份。本發明加工過程溫和，環保，可以較好保留藥物的活性成分；並且載藥量大，可選擇載藥範圍廣；其次，本發明相比其他巴布劑基質具有耐熱耐汗水侵蝕的優點。
文檔編號A61K9/70GK102488901SQ201110445770
公開日2012年6月13日 申請日期2011年12月27日 優先權日2011年12月27日
發明者劉愛江, 宋金燕 申請人:劉愛江, 宋金燕