洛伐他汀固體藥物組合物的製作方法

2023-05-06 22:23:21

洛伐他汀固體藥物組合物的製作方法
【專利摘要】本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及快速分散的洛伐他汀固體藥物組合物及其製備方法。快速分散的洛伐他汀藥物組合物，其配方組成為：洛伐他汀、乳糖、微晶纖維素、預膠化澱粉、交聯羧甲基纖維素鈉、50%乙醇溶液、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉；其製備方法為將洛伐他汀過80目篩；將處方量的洛伐他汀與除硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉各輔料混合，以使其充分混合均勻；用50%乙醇溶液制軟材，制粒；乾燥；整粒；總混；壓片；入庫。採用本發明製備洛伐他汀快速分散藥物組合物，穩定性好易於實施，可實現產業化，經濟效益顯著。
【專利說明】洛伐他汀固體藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及快速分散的洛伐他汀固體藥物組合物及其製備方法。
【背景技術】
[0002]洛伐他汀
[0003]英文名:Lovastatin；
[0004]化學名稱:(S)-2-甲基丁酸-(15，35，75，85，8&1?)-1，2，3，7，8，8&-六氫-3，7-二甲基-8-{2-[(2R，4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]_乙基}_1_萘酯；
[0005]分子式=C24H36O5
[0006]分子量:404.55
[0007]藥理類型:本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油 三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
[0008]在小鼠，給3~4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。
[0009]適應症:用於治療聞膽固醇血症和混合型聞脂血症。
[0010]用法用量:成人常用量口服:10~20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每天80mg。
[0011]申請號為CN200510049300.X的發明提供一種含洛伐他汀的組合物及其用途，該組合物含有洛伐他汀、泛硫乙胺、和/或黃酮類、藥劑學允許的敷料或添加劑，可在製備改善血中膽固醇含量的藥物中應用，也可在製備血中脂質改善劑中應用。

【發明內容】

[0012]本發明人經過長期研究，意外發現，採用本發明製備洛伐他汀快速分散藥物組合物，穩定性好易於實施，可實現產業化，經濟效益顯著。
[0013]本發明的第一目的在於提供快速分散的洛伐他汀藥物組合物，洛伐他汀藥物組合物，穩定性好，更好的應用於臨床，具有更明顯的優勢。
[0014]本發明的第二目的在於提供本發明所述的快速分散的洛伐他汀藥物組合物的製備方法，該方法簡單易行，易於實施，可實現產業化。
[0015]為實現本發明的第一目的，本發明採用如下技術方案:
[0016]快速分散的洛伐他汀藥物組合物，每1000片所述的洛伐他汀藥物組合物，其配方組成為:
[0017]
【權利要求】
1.一種快速分散的洛伐他汀藥物組合物，其特徵在於，每1000片所述的洛伐他汀藥物組合物，其配方組成為:
2.根據權利要求1所述的洛伐他汀藥物組合物的製備方法，其特徵在於，該方法包括如下步驟: 1)原輔料的準備和處理:將洛伐他汀過80目篩備用； 2)稱量與混合:根據處方量經雙人核對計算投料量分別稱取上述原輔料； 3)混合:將處方量的洛伐他汀與除硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉各輔料混合，以使其充分混合均勻； 4)制粒:將50%乙醇溶液加入已混合均勻的物料中，製得適宜硬度的軟材，採用30目篩網制粒； 5)乾燥:將製得顆粒在60°C±5°C條件下乾燥至水分合格； 6)整粒:將乾燥後顆粒採用30目篩網整粒； 7)總混:加入外加輔料交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉混合均勻，待檢驗； 8)中間體檢驗:測定顆粒主藥含量； 9)壓片:根據計算結果所得實際片重，調節機器，壓片； 10)根據產品的要求進行包裝，檢驗後入庫。
【文檔編號】A61P3/06GK103655554SQ201210362373
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月26日 優先權日:2012年9月26日
【發明者】張昊 申請人:天津市嵩銳醫藥科技有限公司