包含地拉羅司(deferasirox)的分散片的製作方法

2023-05-01 10:50:31

/>和(b)至少一種適於製備分散片的可藥用賦形劑，其中所述的可藥用賦形劑是(i)基於片劑的總重計算總量為約35％至45％重量的至少一種填充劑，(ii)基於片劑的總重計算總量為約2％至8％重量的至少一種崩解劑，(iii)基於片劑的總重計算總量為約1％至5％重量的至少一種粘合劑，(iv)基於片劑的總重計算總量為約0.01％至1％重量的至少一種表面活性劑，(v)基於片劑的總重計算總量為約0.1％至5％重量的至少一種助流劑，和(vi)基於片劑的總重計算以約0.45至0.85％重量的總量存在的至少一種潤滑劑。2.根據權利要求l的分散片，其中化合物I是游離酸形式。3.根據權利要求1或2的分散片，其中化合物I是結晶形式。4.根據權利要求1至3任一項的分散片，其中片劑的崩解時限為5分鐘或更短時間。5.根據權利要求4的分散片，其中片劑的崩解時限為3分鐘或更短時間。6.根據權利要求l的分散片，其中潤滑劑是硬脂酸鎂。7.根據權利要求1至6任一項的分散片，含有約900mg至1100mg量的其游離酸形式的化合物I。8.製備上述權利要求任一項的分散片的方法，該方法包括(a)將內相進行溼法制粒，所述內相包含(i)化合物I或其可藥用鹽；(b)形成外相，包括(ii)將另外的可藥用賦形劑加入(i)中所得的內相中並混合；(c)(iii)通過將一種或多種潤滑劑加入(ii)中所得的混合物中並混合，將步驟(ii)所得的混合物進行潤滑；(d)通過(iv)將步驟(iii)中所得的混合物壓制、任選在噴霧潤滑條件下壓制，形成分散片。9.藥物包裝，包含權利要求1至8任一項的分散片以及施用說明。10.可通過權利要求8的方法得到的分散片。11.權利要求1至7或9和10任一項的分散片在治療或預防輸血依賴性貧血中的鐵超負荷中的用途。全文摘要本發明涉及包含(a)基於片劑的總重計算以42％至65％重量的量存在的式(I)化合物I或其可藥用鹽和(b)至少一種適於製備分散片的可藥用賦形劑的分散片以及製備所述分散片的方法。文檔編號A61K9/20GK101291655SQ200680038655公開日2008年10月22日申請日期2006年10月17日優先權日2005年10月19日發明者F·巴通,J-P·卡西埃申請人:諾瓦提斯公司