N-(4-乙醯氨基苯基)-n′，n′-二甲基乙脒的合成方法

2023-05-22 05:06:26 1

專利名稱：N-(4-乙醯氨基苯基)-n′，n′-二甲基乙脒的合成方法
技術領域：
本發明屬於化工合成領域，具體涉及一種N-(4-乙醯氨基苯基)-Ν' , N' -二甲基乙脒的合成方法。
背景技術：
N-(4_氨基苯基)-N' , N' -二甲基乙脒(II)，是廣譜驅腸道寄生蟲藥物三苯雙脒的一重要中間體。三苯雙脒為國內外首創的化學結構全新的一類新藥，在療效及毒副作用等方面優於市場上的同類藥品，為研究其藥理及毒理作用，合成了 N-(4-乙醯氨基苯基)-N'，N' -二甲基乙脒(I)。
權利要求
1.一種N-(4-乙醯氨基苯基)-Ν' , N' - 二甲基乙脒的合成方法，以Ν-(4-氨基苯基)-Ν' , N' -二甲基乙脒為原料，與醯化劑反應，其特徵在於反應中還加入有機鹼，Ν-(4-氨基苯基)-N' , N' - 二甲基乙脒、醯化劑、有機鹼的摩爾比為1 0.5 10. 0 0. 2 1. 0。
2.根據權利要求1所述的N-(4-乙醯氨基苯基)-N', N' -二甲基乙脒的合成方法， 其特徵在於有機鹼為二乙胺、三乙胺或N，N-二甲基苯胺中的一種。
3.根據權利要求1所述的N-(4-乙醯氨基苯基)-N', N' -二甲基乙脒的合成方法， 其特徵在於醯化劑為醋酐、乙酸、乙酸乙酯或乙醯氯中的一種。
4.根據權利要求3所述的Ν-(4-乙醯氨基苯基)-Ν',N' _二甲基乙脒的合成方法，其特徵在於醯化劑為醋酐、乙酸或乙酸乙酯中的一種時，反應溫度40 100°C，反應時間1 10小時。
5.根據權利要求3所述的N-(4-乙醯氨基苯基)-N'，N'-二甲基乙脒的合成方法， 其特徵在於醯化劑為乙醯氯時，反應溫度為0 10°C，反應時間1 10小時。
全文摘要
本發明屬於化工合成領域，具體涉及一種N-(4-乙醯氨基苯基)-N′，N′-二甲基乙脒的合成方法，其特徵在於反應中還加入有機鹼，N-(4-氨基苯基)-N′，N′-二甲基乙脒、醯化劑、有機鹼的摩爾比為1∶0.5～10.0∶0.2～1.0。本發明的優點在於合成方法科學合理，簡便易行，後處理簡單，只需要過濾即可，不需再濃縮、鹼化和提取，並且收率高，能達到80％以上。
文檔編號C07C257/14GK102344391SQ20111021394
公開日2012年2月8日 申請日期2011年7月28日 優先權日2011年7月28日
發明者宋麗華, 張岱, 徐英, 王翀, 黃愛軍 申請人:山東新華製藥股份有限公司