一種西咪替丁速溶顆粒及其製備方法
2023-05-19 09:42:16
專利名稱：一種西咪替丁速溶顆粒及其製備方法
技術領域：
本發明涉及西咪替丁藥劑的製備技術領域，尤其是一種西咪替丁速溶顆粒及其製備方法。
背景技術：
西咪替丁(N』 -甲基-N」_[2[[(5-甲基-IH-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍)，白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭，味苦，其具有抑制胃酸分泌的作用，對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰炎和上消化道出血也有明顯療效。西咪替丁在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶，西咪替丁具有味苦、適口性差的缺點，人們通過研究，發明出西咪替丁注射液，但其有效成分含量僅O. 4%，在臨床使用時，需要大量注射才能滿足動物機體的需要量，非常的不方便，而且多次注射易引起動物機體的應激反應，不利於疾病的治療。
發明內容
本發明的目的在於克服現有技術的不足，提供含量高、使用方便的一種西咪替丁速溶顆粒。本發明採取的技術方案是一種西咪替丁速溶顆粒，其特徵在於其原料包括按重量份數混合的以下組分
西咪替丁10 20份
崩解劑30 40份
溼潤劑20 40份
矯味劑2 10份
賦形劑10 20份而且，所述崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性澱粉中的一種或幾種的混合物。而且，所述溼潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。而且，所述矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。而且，所述賦形劑為微晶纖維素。本發明的另一個目的是提供一種西咪替丁速溶顆粒的製備方法，包括以下步驟(I)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎後過80目篩；(2)將溼潤劑溶於純化水；(3)將矯味劑和賦形劑混合後，過80目篩，再加入步驟(I)的產物中，混合均勻；、
(4)將步驟(3)的產物與步驟⑵的產物混合均勻；(5)溼法制粒，然後60 70攝氏度乾燥後即製得成品。本發明的優點和積極效果是本發明中，將西咪替丁與崩解劑、溼潤劑和矯味劑混合製成速溶顆粒，試驗證明，其穩定性高，可存放較長時間，口感好，動物易於食用，而且有效成分的含量遠高於傳統注射液，使用方便，治療效果好。
具體實施例方式下面結合實施例，對本發明進一步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發明的保護範圍。一種西咪替丁速溶顆粒，其原料包含按重量份數混合的以下組分
西咪替丁10 20份
崩解劑30 40份
溼潤劑20 40份
矯味劑2 10份
賦形劑10 20份。其中，崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性澱粉中的一種或幾種的混合物。溼潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。賦形劑為微晶纖維素。上述西咪替丁速溶顆粒的製備方法，包括以下步驟(I)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎後過80目篩；(2)將溼潤劑溶於純化水；(3)將矯味劑和賦形劑混合後，過80目篩，再加入步驟(I)的產物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產物與步驟⑵的產物混合均勻；(5)溼法制粒，然後60 70攝氏度乾燥後即製得成品。實施例I(I)將10克西咪替丁與40克蔗糖混合，粉碎後過80目篩；(2)將10克聚乙烯吡咯烷酮、20克聚乙二醇6000溶於20毫升純化水；(3)將5克碳酸氫鈉、5克蘋果酸、10克微晶纖維素混合後，過80目篩後，再加入步驟(I)的產物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產物與步驟⑵的產物混合均勻；(5)溼法制粒，乾燥、整粒、分裝後即製得成品。製得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為10%。實施例2(I)將15克西咪替丁與35克可溶性澱粉混合，粉碎後過80目篩；(2)將20克酒石酸、10克聚乙烯比咯烷酮溶於20毫升純化水；
(3)將5克碳酸氫鈉、5克果味香料、10克微晶纖維素混合後，過80目篩後，再加入步驟(I)的產物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產物與步驟(2)的產物混合均勻；(5)溼法制粒，乾燥、整粒、分裝後即製得成品。製得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為15%。實施例3(I)將20克西咪替丁與38克乳糖混合，粉碎後過80目篩；(2)將10克甘氨酸、10克丁氨酸、15克聚乙二醇6000溶於25毫升純化水；
(3)將5克碳酸氫鈉、2克糖精鈉、10克微晶纖維素混合後，過80目篩後，再加入步驟(I)的產物中，混合均勻；(4)將步驟(3)的產物與步驟⑵的產物混合均勻；(5)溼法制粒，乾燥、整粒、分裝後即製得成品。製得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為20%。取100克實施例I或2或3的速溶顆粒，融在300斤水中，通過飲水餵食雞，其含有的有效成分滿足6000隻雞的治療量，而傳統注射液需要近兩倍的用量才可以。以下為實施例I 3穩定性的試驗,結果見表I :
權利要求
1.一種西咪替丁速溶顆粒，其特徵在於其原料包括按重量份數混合的以下組分西咪替丁10 20份崩解劑30 40份溼潤劑20 40份矯味劑2 10份 賦形劑10 20份。
2.根據權利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特徵在於所述崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性澱粉中的一種或幾種的混合物。
3.根據權利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特徵在於所述溼潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。
4.根據權利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特徵在於所述矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。
5.根據權利要求I所述的一種西咪替丁速溶顆粒，其特徵在於所述賦形劑為微晶纖維素。
6.一種如權利要求I或2或3或4或5所述的西咪替丁速溶顆粒的製備方法，其特徵在於包括以下步驟 (1)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎後過80目篩； (2)將溼潤劑溶於純化水； (3)將矯味劑和賦形劑混合後，過80目篩，再加入步驟(I)的產物中，混合均勻； (4)將步驟(3)的產物與步驟(2)的產物混合均勻； (5)溼法制粒，然後60 70攝氏度乾燥後即製得成品。
全文摘要
本發明涉及一種西咪替丁速溶顆粒，其原料包括按重量份數混合的以下組分10～20份西咪替丁、30～40份崩解劑、20～40份溼潤劑、2～10份矯味劑和10～20份賦形劑。本發明中，將西咪替丁與崩解劑、溼潤劑和矯味劑混合製成速溶顆粒，試驗證明，其穩定性高，可存放較長時間，口感好，動物易於食用，而且有效成分的含量遠高於傳統注射液，使用方便，治療效果好。
文檔編號A61P1/04GK102657619SQ20121016770
公開日2012年9月12日 申請日期2012年5月25日 優先權日2012年5月25日
發明者劉鼎闊, 張俊霞, 張鳳洪, 張勇, 王立紅, 董惠峰 申請人:鼎正動物藥業(天津)有限公司