一種含利血平的藥物組合物的製作方法

2023-04-28 01:00:06 1

專利名稱：一種含利血平的藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明屬於一種藥物，具體的說是一種用於治療高血壓的含利血 平的組合物。
背景技術：
高血壓是臨床常見病、多發病。大量的研究已經證實，高血壓是
心腦血管病最重要的危險因素。全國三次高血壓普查結果顯示，1959 年15歲以上成人高血壓患病率為5.11%: 1979年為7.73%; 1991年 上升為11.8%，呈逐年上升趨勢。目前，全國有高血壓患者9000萬 人，每年新增加300萬高血壓病人，與此相應，每年腦卒中新發病例 150萬，每年死於腦卒中者約100萬人，現有腦卒中患病人數約500— 600萬，其中約75%不同程度地喪失了勞動能力，重度致殘者佔40 %以上，每年由此造成的經濟損失與醫療費用是相當驚人的，給國家 帶來了嚴重的社會問題和沉重經濟負擔。所以，抓好以預防、控制高 血壓為突破口的心腦血管病防治工作，已是當務之急。
目前，西醫雖對高血壓的研究取得了一定的進展，新的藥物問世， 給控制血壓帶來新的希望，但降血壓藥大多有毒副作用，長期服用常 給患者帶來許多醫源性疾病，得不償失。服藥期間血壓下降，停藥後 血壓易反跳，作用難以持久。有時血壓雖下降，但臨床症狀並未解除， 有的反而加重，勞動力不能恢復。且新的降壓藥大多價格昂貴， 一般 患者難以承受，與我國國情不符，不便普及推廣。面對新的問題，中 醫中藥在防治高血壓方面，近年來做了大量的工作，取得了可喜的成 績，顯示出一定的優勢，但臨床應用以傳統的湯劑為主，雖有較好的 療效，然因煎煮費時，浪費藥材，劑型可變性大，難以大面積推廣等 問題，使患者難以長期堅持，從而影響了療效的正常發揮，達不到防 治的預期目的。篩選出了一批單味中藥，雖服用簡便，但因品種、數量有限，同時，亦因單味應用功效單純，體現不出辯證論治的中醫特 色，也同樣存在著與西藥相同的局限性，即不少病人服藥後血壓雖有 下降，但臨床症狀未減，勞動力不能恢復的問題。
中醫藥治療高血壓病，無論在辯證論治，單味藥應用，和動物實 驗方面都證明降壓作用確切，且具有無毒副作用，療效持久，不易復 發等優勢。但由於辯證的證型不固定，難以掌握，不利推廣運用。某 些單昧藥有療效，但難以解決伴隨症狀，且單味藥效較弱，加大劑量
又易產生副作用等問題。
本發明嘗試將中藥與西藥結合起來，以避免各自存在的問題，並 提高對高血壓的治療效果，即產生協同作用。

發明內容
本發明的 一個目的在於提供由利血平和一種中藥提取物組成的
藥用組合物，其中該組合物的中藥提取物按照中國專利CN 1150930C 說明書第6頁具體實施方式
的基礎上製備，如下
稱取桂枝1份、赤芍1份、大棗1份、生薑1份、炙甘草0.7份， 加入9倍的蒸餾水，水浸半小時後，加熱提取2次，每次煮沸30分 鍾後過濾，殘渣棄去，濾液回收，力口70%乙醇沉澱，經20小時沉澱， 減壓抽濾，棄去殘渣，耳又溶於乙醇部分，回收乙醇，用4倍正丁醇萃 取7次，每次2.5小時得正丁醇浸膏。
本發明的一個目的在於提供上述藥用組合物在製備治療高血壓 的藥物中的用途。
該中藥浸膏在下文中稱作"本文(或上文)所述的中藥提取物，，。
可將上述組合物與藥學上可接受的輔料混合製成臨床上可接受 的劑型，如片劑、膠嚢、顆粒劑、口服液體製劑、皮下給藥製劑、栓 劑等。
藥理作用研究
本發明藥用組合物的主要藥效學研究證實了其具有較強抗高血 壓作用，即降血壓作用。
將下列各組藥物給於自發性高血壓大鼠(SHR)口飼給藥15天，結果均能明顯降低SHR的血壓。實驗結果見下表。 試驗分組
1模型對照組動物模型造模成功後，正常生理鹽水灌胃； 2純中藥組如上文所述的浸膏1.04g/kg體重 3利血平組10mg/kg體重灌胃
4組合物組10mg/kg體重利血平+上文所述的浸膏1.04g/kg體
重灌胃。
組另'J (n=io)血 壓 mmHg0天5天15天
組l146.2 ±4.2160.9 ±3.9176.6 ±7.2
組2139.8±4.1136.9 ±2.8131.3 ±4.1
組3148.7 ±3.6128.9 ±3.6125.5 ±2.2
組4152,9 ±3.2109.6 ±2.3119.8±3.1
該表顯示治療各組(純中藥組、利血平組、組合物組)均與模型
對照組存在顯著性差異(P<0.05)，而組合物組與純中藥組、組合物 組與利血平組均存在顯著性差異(P<0.05)。顯示組合物組中的利血 平與所述的中藥組分存在協同效應。
藥劑學試驗
可按照常規方式生產含有下列組分的片劑:
組分 Mg/片
本發明藥用組合物 200-1000
玉米澱粉 125.0
滑石粉 75.0
硬脂酸鎂 1.0
其中組合物由利血平和所述中藥提取物以重量比1: 104組成。
5可按照常規方式生產含有下列組分的膠嚢:
組分 Mg/片
本發明藥用組合物 200-1000 乳糖 10.0 玉米澱粉 20.0 滑石粉 5.0
其中組合物由利血平和所述中藥提取物以重量比1: 104組成。
權利要求
1、一種治療高血壓的組合物，其由利血平和中藥提取物以重量計1∶104組成，其中中藥提取物由以下方法獲得稱取以重量計桂枝1份、赤芍1份、大棗1份、生薑1份、炙甘草0.7份，加入9倍的蒸餾水，水浸半小時後，加熱提取2次，每次煮沸30分鐘後過濾，殘渣棄去，濾液回收，加70％乙醇沉澱，經20小時沉澱，減壓抽濾，棄去殘渣，取溶於乙醇部分，回收乙醇，用4倍正丁醇萃取7次，每次2.5小時得正丁醇浸膏。
2、 如權利要求1所述的組合物在製備治療高血壓的藥物中的用途。
全文摘要
本發明涉及一種含利血平的藥物組合物，以及該組合物在製備治療高血壓藥物中的應用。該組合物由利血平和中藥提取物以重量比1∶104組成，中西藥協同作用，發揮功效，以達到降低血壓，治療高血壓疾病的目的。
文檔編號A61P9/12GK101502635SQ200910079589
公開日2009年8月12日 申請日期2009年3月11日 優先權日2009年3月11日
發明者輝 饒 申請人:輝 饒