雙苄基異喹啉化合物及製備方法和應用的製作方法

2023-05-04 15:01:26

/>2.—種雙苄基異喹啉化合物的製備方法，其特徵是通過以下步驟實現烏藥乾燥塊根切成薄片，粉碎後按藥材/溶劑重量/體積比加入io倍量醇，室溫浸提或回流提取2-3次，至提取物顏色較淺。合併提取液，減壓濃縮得浸膏，用適量水將此浸膏混懸溶解，以無機酸酸化後用中極性有機溶劑萃取除去非生物鹼成分，水相再用弱鹼調節pH至lO，用中極性有機溶劑萃取三次，有機溶劑層再用水反洗至中性，經溶劑回收後得到總生物鹼的粗品；將此粗品以適量醇溶解，再加水保持醇含量^60%使沉澱完全，離心或過濾後即得精製總生物鹼，取精製烏藥總生物鹼，與矽膠拌樣，加入裝有矽膠的色譜柱頂端，以氯仿-甲醇溶劑系統從50:1—25:l洗脫，收集氯仿甲醇25:1極性段洗脫部分，濃縮除去溶劑後經過反相C-18矽膠色譜，以水-甲醇溶劑系統從80:20—40:60梯度洗脫，收集水甲醇40:60洗脫部分，濃縮除去溶劑後得目的化合物3.權利要求1所述的雙苄基異喹啉化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。4.根據權利要求2所述的雙苄基異喹啉化合物的應用，其特徵是所述雙苄基異喹啉化合物與製劑允許的藥用輔料製備成藥物。5.根據權利要求3所述的雙苄基異喹啉化合物的應用，其特徵是所述藥物的製劑形式為注射劑或片劑。全文摘要本發明提供一種烏藥中雙苄基異喹啉化合物及製備方法，通過將烏藥乾燥塊根為原料，用醇溶劑提取後，提取液減壓濃縮得到浸膏，將該浸膏經水溶解混懸、稀酸酸化後用有機溶劑萃取除去中性成分，水相再用弱鹼調節pH至10，用有機溶劑萃取經溶劑回收後得到總生物鹼的粗品，將此粗品以醇溶解、再加適量水沉澱處理後即得精製總生物鹼，經氯仿-甲醇系統洗脫，及以水-甲醇梯度洗脫，收集洗脫部分，濃縮除去溶劑後即得。用本發明對L1210，K562腫瘤細胞株進行抑制活性實驗，結果表明均有較強的細胞毒活性，且呈現量效關係，可在製備抗腫瘤藥物中應用。本發明所述化合物具有以上結構式。文檔編號A61K36/185GK101284792SQ200810061688公開日2008年10月15日申請日期2008年5月23日優先權日2008年5月23日發明者吳理茂,周長新,甘禮社申請人:浙江大學