頭孢克洛口服抗菌組合物的製作方法

2023-05-08 01:26:56

專利名稱：頭孢克洛口服抗菌組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種複方抗菌藥物，是一種抗β-內醯胺酶抗菌素口服抗菌組合物。
背景技術：
頭孢克洛(Cefaclor)屬第一代頭孢菌素，為半合成β-內醯胺類廣譜抗生素。其抗菌性能除腸球菌外，對其它革蘭陽性球菌與常見的革蘭陰性桿菌均有較強抗菌作用，且對耐青黴素金黃色葡萄球菌及流感嗜血桿菌有較強的抗菌活性。抗菌譜金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括產青黴素酶和非耐甲氧西林菌株)、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、克雷伯菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、肺炎球菌、沙門菌屬、志賀菌屬、腦膜炎球菌等對本品敏感。糞腸球菌屬、產氣腸桿菌、銅綠假單胞菌、分枝桿菌、支原體屬、衣原體屬、原蟲、真菌等對本品耐藥。
隨著頭孢克洛在臨床上廣泛應用，部分本來敏感的菌株對頭孢克洛產生了耐藥性，使其抗菌效果下降。研究發現，細菌對頭孢類藥物產生耐藥性的主要機制為產生特異性的β-內醯胺酶分解藥物。
為克服產β-內醯胺酶細菌所造成的耐藥性，我們開始研製頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成的抗β-內醯胺酶抗菌素口服抗菌組合物，並且取得了一定的成果，試驗表明這種口服抗菌組合物對產酶的金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌的體外抗菌和殺菌活性明顯優於頭孢克洛。
本發明人通過長期研究和大量試驗，發現了優選配比，在這些配比條件下，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的抗β-內醯胺酶抗菌素口服抗菌組合物對產酶的細菌的體外殺菌、抗菌效果較好。

發明內容
針對細菌對頭孢克洛產生的抗藥性的問題，本發明的目的在於是提供一種頭孢克洛與舒巴坦匹酯構成的口服抗菌組合物，這種製劑的體外抗菌、殺菌效果等同於目前的同類製劑的效果。
本發明提供的頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，所述的頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為1∶1和15∶1。
所述頭孢克洛和舒巴坦匹酯的的優選重量比範圍為1∶1至6∶1。
本發明的這種頭孢克洛與舒巴坦匹酯口服抗菌組合物，其體外抗菌及殺菌效果明顯好於頭孢克洛單一組分。
具體實施例方式
下面結合具體實施例對本發明的頭孢辛酯與舒巴坦匹酯構成的組合物作進一步說明。
實施例1頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為1∶1。
實施例2
頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為2∶1。
實施例3頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為4∶1。
實施例4頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為5∶1。
實施例5頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為6∶1。
實施例6頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為10∶1。
實施例7頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為12∶1。
實施例8頭孢克洛口服抗菌組合物，由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比為15∶1。
對比試驗例樣品A頭孢克洛舒巴坦匹酯膠囊，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.3g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為1∶1。
B頭孢克洛舒巴坦匹酯膠囊，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.375g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為2∶1。
C頭孢克洛舒巴坦匹酯膠囊，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.3125g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為4∶1。
D頭孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.3g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為5∶1。
E頭孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.28g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為6∶1。
F頭孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.275g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為10∶1。
G頭孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.26g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為12∶1。
H頭孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規格0.32g/粒。頭孢克洛與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)重量比為15∶1。
I頭孢克洛膠囊，麗珠集團麗珠製藥廠生產，規格0.25g/粒，批准文號國藥準字H10970341。
試驗方法採用全量肉湯稀釋法測定試驗菌株臨床分離的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌各兩株。
試驗結果見下表，每種每一行均表示對一株菌株的試驗結果。
表待測樣品對試驗菌株的MIC結果(μg/ml)

由上表可以看出，當頭孢克洛和舒巴坦匹酯(以舒巴坦計)的重量比範圍為1∶1至6∶1時，對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌及肺炎克雷伯菌的MIC較小，表明在這種重量比條件下，頭孢克洛與舒巴坦匹酯組合物的抗菌、抑菌效果較好。
權利要求
1.一種頭孢克洛口服抗菌組合物，其特徵在於由頭孢克洛與舒巴坦匹酯組成，所述頭孢克洛和舒巴坦匹酯的重量比範圍為1∶1至15∶1。
2.如權利要求1所述的頭孢克洛口服抗菌組合物，其特徵在於所述頭孢克洛和舒巴坦匹酯的重量比範圍為1∶1至6∶1。
全文摘要
本發明公開為頭孢克洛和舒巴坦匹酯組成的口服抗菌組合物。該口服抗菌組合物中頭孢克洛與舒巴坦匹酯的重量比範圍為1∶1至15∶1；頭孢克洛和舒巴坦匹酯的優選重量比範圍為1∶1至6∶1。本發明較頭孢克洛抗菌譜更廣、抗菌作用更強。
文檔編號A61K31/43GK1742734SQ20051011254
公開日2006年3月8日 申請日期2005年10月10日 優先權日2005年10月10日
發明者劉全勝, 夏中寧, 舒軍, 林學良 申請人:夏中寧