一種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物的製作方法

2023-09-16 09:48:25 1

專利名稱：一種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及ー種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物。
背景技術：
他唑巴坦鈉(TazobactamSodium),分子式CltlH11N4NaO5S,分子量322. 27,化學名稱為[2S- (2 α，3 β，5 α ) ] -3-甲基-7-氧代 _3_ (1Η-1，2，3_ 三氮唑-I-基甲基)~4~ 硫代-I-氮雜雙環[3，2，O]庚烷-2-羧酸鈉4，4- ニ氧化物。其結構式為
權利要求
1.一種他唑巴坦鈉化合物，其特徵在於，所述他唑巴坦鈉化合物為晶體，所述他唑巴坦鈉化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2 Θ ±0. 2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在 8.8°、9.4° ,10. 1° ,11. 8° ,18. 1° ,22. 1° ,23. 0° ,24. 8° ,29. 6° ,31. 6° 處顯示出特徵衍射峰。
2.—種權利要求I所述的他唑巴坦鈉化合物的製備方法，其特徵在於，所述製備方法包括取他唑巴坦鈉粗品，加入體積為他唑巴坦鈉粗品重量8 10倍的こ醇與こ酸こ酯的混合溶液，混合溶液中こ醇和こ酸こ酯的體積比為I : 1-2，調節pH至5-6，加熱至60 70°C回流l_2h ;他唑巴坦鈉粗品溶清後，加入活性碳脫色，過濾；濾液保持溫度40 45°C，滴加こ醚溶液並緩慢攪拌，滴畢，繼續攪拌並以5-10°C /min的速率降溫至0_5°C，過濾，用混合溶液洗滌，減壓乾燥，得他唑巴坦鈉晶體。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述こ醚與混合溶液的體積比為3-5:1。
4.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，攪拌的速率為15-25r/min。
5.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在幹，每分鐘滴加こ醚溶液的體積為混合溶液總體積的1/5 1/3。
6.ー種藥物組合物，包含權利要求I所述的他唑巴坦鈉化合物以及藥學上可接受的載體。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特徵在幹，所述藥學可接受的載體包括等滲劑、pH調節劑、防腐劑、膠漿劑、賦形劑、崩解劑、潤滑劑或矯味劑中的一種或多種組合。
8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特徵在於，所述崩解劑優選包括聚こ烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或羥丙甲基纖維素的ー種或多種組合。
9.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特徵在於，所述賦形劑包括甘露醇、乳糖、澱粉、右旋糖酐或微晶纖維素的ー種或多種組合。
10.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特徵在於，所述藥物組合物為他唑巴坦鈉無菌粉針劑。
全文摘要
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及一種他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物。所述他唑巴坦鈉化合物為晶體，所述他唑巴坦鈉化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在8.8°、9.4°、10.1°、11.8°、18.1°、22.1°、23.0°、24.8°、29.6°、31.6°處顯示出特徵衍射峰。本發明還提供了所述的他唑巴坦鈉化合物的製備方法以及含有所述的他唑巴坦鈉化合物的藥物組合物。本發明提供的他唑巴坦鈉化合物及其藥物組合物不易吸溼，長時間儲存性能溫度，大大提高了用藥安全。
文檔編號C07D499/87GK102827189SQ20121034526
公開日2012年12月19日 申請日期2012年9月18日 優先權日2012年9月18日
發明者李明傑, 張 誠, 馮秀英, 劉新泉 申請人:山東羅欣藥業股份有限公司