獸用氟苯尼考長效注射液及配製方法
2023-09-17 15:02:30 2
獸用氟苯尼考長效注射液及配製方法
【專利摘要】本發明獸用氟苯尼考長效注射液及配製方法屬於獸醫用製品領域，將氟苯尼考5-30%，在溶劑丙二醇10-25%、二甲基乙醯胺15-30%、ɑ-吡咯烷酮10-20%配比下溶解後，加入穩定劑巰基乙醇2-5%和助溶劑甘油縮甲醛5-10%，將混合物加熱至溫度60-80℃，加入聚乙烯吡咯烷酮3-15%，在攪拌下加入注射用水，按注射液常規生產工藝製得氟苯尼考長效注射液。本發明的獸用氟苯尼考長效注射液，對動物肌內注射後，可維持有效血藥濃度72小時，藥效提高一倍以上，減少治療成本，減少動物應激反應，提高動物的存活率。
【專利說明】獸用氟苯尼考長效注射液及配製方法
【技術領域】
[0001]本發明獸用氟苯尼考長效注射液及配製方法屬於獸醫用製品領域，特別是一種對動物肌內注射後，可在動物體內緩慢釋放而達到長效作用的獸用氟苯尼考長效注射液及配製方法
【背景技術】
[0002]目前國內應用的氟苯尼考製劑主要為預混劑，通過混飼給藥。但在嚴重感染等情況下，由於動物攝食減少，混飼給藥往往難以保證療效，常需要飲水給藥或注射給藥。普通注射劑的治療效果比較理想，但需要多次注射，給藥不方便、治療成本高、對動物有不良應激反應。
[0003]現有應用的氟苯尼考長效注射液是油乳混懸製劑，對動物肌內注射後，可維持有效血藥濃度48小時，混懸針劑注射容易堵塞針頭，動物的應激反應大；並且不可在普通水針劑車間生產，需要在更高級別混懸針劑車間生產，較難生產，且生產成本更高。
【發明內容】
[0004]本發明的目的在於避免現有技術中的不足之處，提供一種在普通水針劑車間生產，可緩慢釋放而達到長效作用的獸用氟苯尼考長效注射液。
[0005]本發明的目的在於避免現有技術中的不足之處，提供一種在普通水針劑車間生產，可緩慢釋放而達到長效作用的獸用氟苯尼考長效注射液配製方法。
[0006]本發明的目的是通過以下措施來達到的，本發明的獸用氟苯尼考長效注射液包括下列重量百分比配比:
氟苯尼考5-30%，
丙二醇 10-25%，
二甲基乙醯胺15-30%， α-吡咯烷酮10-20%，
甘油縮甲醛5-10%，
巰基乙醇2-5%，
聚乙烯吡咯烷酮3-15%，
其餘注射用水，以上各組份重量百分比之和為百分之百。
[0007]本發明的氟苯尼考與聚乙烯吡咯烷酮的絡合，可以延長緩慢釋放。
[0008]本發明的獸用氟苯尼考長效注射液配製方法是:將氟苯尼考5-30%，在溶劑丙二醇10-25%、二甲基乙醯胺15-30%、α-吡咯烷酮10-20%配比下溶解後，加入助溶劑甘油縮甲醛5-10%和穩定劑巰基乙醇2-5%，將混合物加熱至溫度60-80°C，在攪拌下加入聚乙烯吡咯烷酮3-15%，加入注射用水10-40%，按注射液常規生產工藝製得氟苯尼考長效注射液。以上各組份重量百分比之和為百分之百。
[0009]本發明的氟苯尼考與聚乙烯吡咯烷酮絡合形成一種大分子絡合物，對動物肌內注射後，在動物肌內緩慢釋放，可維持72小時，藥效提高一倍以上。
[0010]本發明的獸用氟苯尼考長效注射液在普通水針劑車間，按注射液常規生產工藝生產，較易生產，生產成本低。
[0011]本發明的獸用氟苯尼考長效注射液，對動物肌內注射後，可維持有效血藥濃度72小時，藥效提高一倍以上，通常注射一次即可治癒病畜，可減少用藥次數，減少治療成本，減少動物應激反應，提高動物的存活率。
【具體實施方式】
[0012]實施例1 ;將氟苯尼考200g，加入溶劑丙二醇220g、二甲基乙醯胺180g、a_吡咯烷酮150g混合物中，攪拌溶解後，加入助溶劑甘油縮甲醛80g、穩定劑巰基乙醇40g，將以上混合物加熱至合適的溫度75°C，加入聚乙烯吡咯烷酮100g ;攪拌15分鐘，加入注射用水至1000ml，過濾、灌裝、滅菌、檢驗、包裝，即製得氟苯尼考長效注射液(澄清液體)。
[0013]實施例2 ;將氟苯尼考100g，加入溶劑丙二醇200g、二甲基乙醯胺150g、a_吡咯烷酮120g混合物中，攪拌溶解後，加入加入助溶劑甘油縮甲醛60g、穩定劑巰基乙醇40g，將以上混合物加熱至合適的溫度75°C，加入聚乙烯吡咯烷酮50g ;攪拌15分鐘，加入注射用水至1000ml，過濾、灌裝、滅菌、檢驗、包裝，即製得氟苯尼考長效注射液(澄清液體)。
[0014]實施例3 ;將氟苯尼考300g，加入溶劑丙二醇230g、二甲基乙醯胺210g、a_吡咯烷酮160g混合物中，攪拌溶解後，加入助溶劑甘油縮甲醛80g、穩定劑巰基乙醇40g，將以上混合物加熱至合適的溫度75°C，加入聚乙烯吡咯烷酮150g ;攪拌15分鐘，加入注射用水至1000ml，過濾、灌裝、滅菌、檢驗、包裝，即製得氟苯尼考長效注射液(澄清液體)。
[0015]1、用豬進行肌注給藥進行安全性試驗
健康豬32頭，體重15~30公斤，常規飼養，自然飲水及採食不含抗菌藥物的全價日糧。將豬隨機分成4組，每組8頭，`分別按20、40、60、80mg/kg的劑量，在腿部肌注，連續觀察I周。結果:注射本品後，注射部位輕微紅腫，3天後自然消退，豬採食和飲水正常，無異常反應，存活率100%。試驗說明，本發明提供的產品對豬肌注給藥，在正常用量(20mg/kg)的4倍以內是安全的。
[0016]2、對豬傳染性胸膜肺炎的療效試驗
自然發病豬30頭，體重30~50公斤，常規飼養，均有自然發病傳染性胸膜肺炎，每豬按20mg/kg肌注本品一次，觀察3日，治癒28頭，有效I頭，治癒率93.3%，有效率96.7%。試驗說明，本發明對豬傳染性胸膜肺炎的療效，基本可一針治癒。
[0017]3、在豬體內的藥代動力學試驗
健康豬18頭，體重50~60公斤，常規飼養，自然飲水及採食不含抗菌藥物的全價日糧。將豬隨機分成3組，每組6頭。
[0018]一組給豬肌內注射短效氟苯尼考注射液，劑量為20mg/kg ；
二組給豬肌內注射氟苯尼考(油乳混懸)長效注射液，劑量為20mg/kg ；
三組給豬肌內注射本發明提供的氟苯尼考長效注射液，劑量為20mg/kg。
[0019]豬單劑量(20mg/kg)注射三種氟苯尼考注射液後主要藥動學參數比較(n=6)
【權利要求】
1.一種獸用氟苯尼考長效注射液，包括下列重量百分比配比，其特徵在於:
氟苯尼考5-30%，
丙二醇 10-25%， 二甲基乙醯胺15-30%， α-吡咯烷酮10-20%， 巰基乙醇2-5%， 甘油縮甲醛5-10%， 聚乙烯吡咯烷酮3-15%， 其餘注射用水，以上各組份之和為百分之百。
2.一種獸用氟苯尼考長效注射液配製方法，將氟苯尼考5-30%，在溶劑丙二醇10-25%、二甲基乙醯胺15-30%、a-吡咯烷酮10-20%配比下溶解後，加入穩定劑巰基乙醇2-5%和助溶劑甘油縮甲醛5-10%，將混合物加熱至溫度60-80°C，加入聚乙烯吡咯烷酮3-15%，在攪拌下加入注射用水10-40%，以上各組份重量百分比之和為百分之百，按注射液常規生產工藝製得氟苯尼考長效注射液。
【文檔編號】A61K47/48GK103565732SQ201210276849
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2012年8月6日 優先權日:2012年8月6日
【發明者】向贛平 申請人:廣州市興達動物藥業有限公司