奧曲肽的二碳代類似物的製作方法

2023-09-17 20:58:30 1

專利名稱：奧曲肽的二碳代類似物的製作方法
技術領域：
本發明涉及奧曲肽的類似物衍生物。
背景技術：
生長激素抑制素-14(SRIF_14)是在兩個半胱氨酸殘基之間含有一個二硫橋的環 十四肽(通式1)；
權利要求
1.通式(I)的化合物
2.根據權利要求1所述的通式(I)的化合物，其中能夠與放射活性標記物結合的所述 基團是大環螯合劑，特別適用於螯合例如mM和9°Y的離子。
3.根據權利要求1所述的通式(I)的化合物，其中所述的螯合劑是Ν-[Ν-(3-聯苯 phosphinoproprionyl)-甘氨醯]-半胱氨酸，適用於在還原介質中螯合例如99mTc或188Re 的離子。
4.通式(II)的化合物
5.製備權利要求1至3中任一權利要求所述的通式(I)的化合物的方法，其中a)根據已知方法通過將序列錨定到合適的衍生的氯三苯甲基樹脂上由SPPS製備線性 七肽；b)通過第二代Grubbs催化劑環化連接到所述樹脂上的肽；c)在位置2添加胺基酸；d)對所獲得的環肽去保護並與所述樹脂分離；e)所述環肽通過RP-HPLC進行純化。
6.製備權利要求5中所述的通式(II)的化合物的方法，其中a)根據已知的方法通過將序列錨定到適合的固體支撐物上通過SPPS製備線性八肽；b)通過第二代Grubbs催化劑將所述樹脂上的線性肽進行環化；c)對所獲得的環肽去保護並與樹脂分離；d)所述環肽通過RP-HPLC進行純化。
7.含有作為活性成分的通式(I)或(II)的化合物的藥物配方。
8.通式(I)或(II)的化合物在製備用於治療腫瘤，肢端肥大症，風溼性關節炎的藥物 配方中的用途。
9.通式(I)或(II)的化合物用於製備適用於診斷和治療腫瘤的放射性藥物的用途，其 中Λ是權利要求2和3中所述的螯合劑。
全文摘要
本發明公開了奧曲肽類似物，它們的製備方法及其用途。
文檔編號A61P19/08GK102089010SQ200980126412
公開日2011年6月8日 申請日期2009年7月8日 優先權日2008年7月8日
發明者亞歷山德拉·迪查尼, 德博拉·達多納, 毛羅·金南內施 申請人:高級催化劑應用品有限公司