依達拉奉組合物凍乾粉針的製作方法

2023-09-20 03:57:20 2

依達拉奉組合物凍乾粉針的製作方法
【專利摘要】本發明提供一種依達拉奉組合物凍乾粉針，涉及藥品及藥品製造【技術領域】，包含以下重量份原料成分：依達拉奉1份，殼聚糖納米粒0.1～1.0份，注射用水5～10份。本發明的優點是：殼聚糖在弱酸溶劑中易於溶解，可提高依達拉奉在水中的溶解度而且可縮短其溶解時間；可替代甘露醇作為凍乾粉針的凍幹骨架劑，消除了甘露醇對人體的活性作用；而且增強了依達拉奉凍乾粉針劑的清除自由基作用。
【專利說明】依達拉奉組合物凍乾粉針
【技術領域】:
[0001]本發明涉及藥品及藥品製造【技術領域】，尤其涉及一種依達拉奉組合物凍乾粉針。【背景技術】:
[0002]依達拉奉(edaravone)是由日本三菱製藥公司開發並於2001年在全球首家上市的第一個用於治療腦梗賽的氧自由基清除劑，南京先聲東元製藥有限公司於2003年12月在國內首家獲批生產上市。依達拉奉化學名稱為:3—甲基一I一苯基一2—吡唑啉一5—酮，英文化學名:3—methyl—I—phenyl—2—pyrazolin—5—one。化學結構式如下:
【權利要求】
1.一種依達拉奉組合物凍乾粉針，其特徵在於，包含以下重量份的原料成分: 依達拉奉1份 殼聚糖納米粒 0.1~1.0份 注射用水5~10份。
2.—種權利要求1所述依達拉奉組合物凍乾粉針的製備方法，其特徵在於，包括如下步驟: (一)殼聚糖納米粒的製備: . 1)將相對分子質量在8~10萬之間的殼聚糖粉末粉碎後經過100目篩網過篩； . 2)稱取100g的殼聚糖粉末在室溫下加入0.lmol/1乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解，得殼聚糖乙酸溶液； . 3)用l%NaOH 調節 pH=5.0 ； . 4)攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯成納米粒； . 5)將上述膠體溶液4°C高速離心30min，收集下層沉澱，用純水洗滌3次後，冷卻後真空乾燥得到殼聚糖納米粒，水分低於2%,粒徑< IOOnm, zeta電位約為15mv ； (二)依達拉奉組合物凍乾粉針的製備: .1)將處方量的殼聚糖納米粒緩慢加入到處方量的注射用水中，邊加入邊攪拌至溶解； .2)加入處方量的依達拉奉並攪拌溶解至澄清； .3)用磷酸調pH至3~4，加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經.0.45 μ m和0.22 μ m微孔濾膜過濾，檢測中間體含量，按依達拉奉計每瓶0.2g計算裝量； .4)根據檢測要求灌裝，半壓塞後送入冷凍乾燥機中，降溫至_40°C，保溫2小時候，緩慢升溫至-5V~O°C升華乾燥，再升溫至35°C後，保溫3小時，冷凍乾燥結束，出箱。
【文檔編號】A61K47/36GK103536927SQ201310481776
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年10月15日 優先權日:2013年10月15日
【發明者】汪六一, 汪金燦, 江婷 申請人:海南衛康製藥(潛山)有限公司