作為lfa-1調節劑的四氫吡咯裡嗪酮化合物的製作方法

2023-10-18 12:26:39 1

/>R1為(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基、(C2-18)炔基，或被下列基團取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基、(C2-18)炔基-(C1-4)烷氧基，-矽烷基或矽氧基基團，-(C3-18)環烷基，-(C6-18)芳基，或-雜環基，R2為(C3-18)環烷基、(C3-18)芳基或雜環基，R3為氫；或未取代的(C1-8)烷基、(C2-8)鏈烯基、(C2-8)炔基；或者被下列基團取代的(C1-8)烷基、(C2-8)鏈烯基、(C2-8)炔基-(C3-18)環烷基，-(C3-18)芳基，或-雜環基，R4為三(C1-6)烷基矽氧基、N3、氨基、(C1-8)烷基氨基、(C1-8)二烷基氨基、(C3-8)環烷基氨基、(C2-18)醯氨基、((C2-18)醯基)((C1-4)烷基)-氨基、(C1-4)烷基磺醯氨基、(C6-12)芳基磺醯氨基、(C3-8)環己基磺醯氨基，或者R4為至少含有一個氮原子作為雜原子的雜環基，並通過該氮原子鍵合至式I化合物，R5為氫；未取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基、(C2-18)炔基；或者被下列基團取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基、(C2-18)炔基-(C1-4)烷氧基，-三(C1-6)烷基矽烷基、三(C1-6)烷基矽氧基，-(C3-18)環烷基，-(C6-18)芳基，例如(C6-12)芳基，或-雜環基，R6為OR7或SR7，R7為氫；(SO)2-R9基團，其中R9為(C1-4)烷基或(C6-12)芳基；COR8；CSR8；未取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基或(C2-18)炔基；或者被下列基團取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基或(C2-18)炔基-(C1-4)烷氧基、三(C1-6)烷基矽烷基、三(C1-6)烷基矽氧基、(C3-18)環烷基、(C6-18)芳基或雜環基，R8為(C3-18)環烷基；(C6-18)芳基；雜環基；未取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基或(C2-18)炔基；或者被下列基團取代的(C1-18)烷基、(C2-18)鏈烯基或(C2-18)炔基-(C3-18)環烷基、(C6-18)芳基或雜環基其中環烷基、芳基或雜環基是未取代的或被一個或多個下列基團取代的(C1-16)烷基、(C2-16)鏈烯基、(C2-16)炔基、(C3-8)環烷基、苯基、苄基、雜環基、(C1-4)滷代烷基、(C1-8)烷氧基、苯氧基、氧代、(C2-13)醯基、(C2-13)醯氧基、氨基、(C1-6)烷基氨基、(C1-6)二烷基氨基、(C2-13)醯氨基、硝基、氰基、滷素、(C1-4)烷基磺醯基、甲苯磺醯基、三(C1-6)烷基矽烷基或三(C1-6)烷基矽氧基，並且其中雜環基包括-脂肪族和芳族雜環基，-3至8個環成員，-1至4個選自N、O、S的雜原子，-稠合的雜環基，如與另一環(系)稠合的雜環基，前提是，如果R4是雜環基，則所述雜環基包含至少一個氮原子作為雜原子，並通過該氮原子鍵合至式I化合物。全文摘要本發明涉及四氫-吡咯裡嗪酮化合物，其調節與細胞粘附、遷移和活化有關的LFA-1和其配體的活性。文檔編號A61P29/00GK101277961SQ200680036665公開日2008年10月1日申請日期2006年10月4日優先權日2005年10月6日發明者K·鮑曼申請人:諾瓦提斯公司