含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的口服片劑及其製備方法
2023-12-03 09:12:36 1
專利名稱：含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的口服片劑及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體的涉及到一種坎地沙坦酯/苯磺酸氨氯地平ロ服片劑。
背景技術：
坎地沙坦酯是ー種新型的血管緊張素II受體拮抗劑，在抗高血壓市場上引起了廣泛的關注。該類藥物選擇性地阻斷AngII在循環和組織中的作用，降壓效果顯著、作用時間長久。其化合物結構和合成方法已在EP 0459136中公開，其結構式如下
權利要求
1.含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的ロ服片劑，其特徵在於穩定劑為甘油，粘合劑為共聚維酮，並且共聚維酮的用量為3% 4%。
2.一種坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的ロ服片劑，包含坎地沙坦酯5% 15%苯磺酸氨氯地平1% 10% 穩定劑0.5% 5%填充劑60°/。 80% 粘合劑3%~4% 崩解劑2% 15% 潤滑劑0.5% 2% 其中穩定劑為甘油，粘合劑為共聚維酮。
3.根據權利要求2所述的ロ服片劑，其中坎地沙坦酯的粒徑D(v,a9)為20μ m 60 μ m。
4.根據權利要求2所述的ロ服片劑，其中苯磺酸氨氯地平的粒徑D(v,a9)為彡100μ m。
5.根據權利要求2所述的ロ服片劑，其中填充劑選自甘露醇、乳糖、微晶纖維素、木糖醇、山梨醇、半乳糖醇、赤蘚糖醇、乳糖醇、麥芽糖醇或阿拉伯糖醇中的ー種或多種；崩解劑選自玉米澱粉、羧甲基纖維素鈣或羧甲基纖維素鈉中的ー種或多種；潤滑劑選自硬脂酸鎂或硬脂酸富馬酸鈉。
6.根據權利要求5所述的ロ服片劑，其特徵在於填充劑選自甘露醇；崩解劑選自玉米澱粉；潤滑劑選自硬脂酸鎂。
7.根據權利要求2所述的ロ服片劑，包含坎地沙坦酯5% 15%苯橫酸氨氯地平1% 10%甘油0.5% 5%甘露醇60% 80%共聚維酮3% 4%玉米澱粉5% 15%硬脂酸鎂0.5% 2% 且其中坎地沙坦酯的粒徑D(v,a9)為20 μ m 60 μ m，苯磺酸氨氯地平的粒徑D(v,a9)不超過100 μ m。
8.—種如權利要求2所述坎地沙坦酯氨氯地平ロ服片劑的製備方法，包括以下步驟 1)將坎地沙坦酯、苯磺酸氨氯地平和內製粒用輔料置於高剪切溼法制粒機中混勻，其中內製粒輔料包括填充劑，粘合劑和崩解劑； 2)將甘油的無水こ醇溶液加入制粒鍋中進行制粒得到溼顆粒； 3)溼顆粒採用流化床乾燥得到幹顆粒； 4)幹顆粒和潤滑劑混勻後壓製成片。
9.一種如權利要求2所述坎地沙坦酯氨氯地平ロ服片劑的製備方法，包括以下步驟 1)將坎地沙坦酯和內製粒用輔料置於高剪切溼法制粒機中混勻，其中內製粒輔料包括填充劑，粘合劑和崩解劑； 2)將甘油的無水こ醇溶液加入制粒鍋中進行制粒得到溼顆粒； 3)溼顆粒採用流化床乾燥得到幹顆粒； 4)幹顆粒、苯磺酸氨氯地平和潤滑劑混勻後壓製成片。
全文摘要
本發明公開了一種含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的口服片劑，由苯磺酸氨氯地平、坎地沙坦酯以及藥用輔料組成，其中所述藥用輔料包含穩定劑以及其他輔料如填充劑、粘合劑、潤滑劑中的一種或多種。本發明提供的坎地沙坦酯苯磺酸氨氯地平片片面美觀，質量穩定。本發明還提供所述該口服片劑的製備方法，工藝簡單，成本較低，更適合商業化生產。
文檔編號A61K31/4184GK102670603SQ20121014347
公開日2012年9月19日 申請日期2012年4月29日 優先權日2012年4月29日
發明者彭俊清, 徐谷花, 施祥傑, 李巧霞, 胡李斌, 陳浩 申請人:浙江華海藥業股份有限公司