氯化兩面針鹼在製備抗自身免疫病和抗移植排斥疾病藥物中的應用的製作方法

2023-05-30 20:56:11

專利名稱：氯化兩面針鹼在製備抗自身免疫病和抗移植排斥疾病藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥物。具體涉及製備新適應證的藥物，尤其涉及氯化兩面針鹼 (Nitidine)在製備抗自身免疫病和抗移植排斥疾病藥物中的應用。
背景技術：
現有的免疫抑制劑主要有環孢素A(CsA)、腎上腺皮質激素、雷帕黴素等，它們 大多具有明顯的不良反應，如腎毒性以及對細胞的非特異性等，而且價格高，增加患者 經濟負擔。如何利用中藥及其有效成分預防和治療自身免疫病和移植排斥是中藥現代化 研究的重要方向之一。氯化兩面針鹼是一種生物鹼類物質，來源於芸香科植物兩面針的根莖。氯化兩
面針鹼的結構式如式⑴所示
權利要求
1.氯化兩面針鹼在製備抗自身免疫病和抗移植排斥疾病藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述藥物由氯化兩面針鹼作為活性成分 與藥用載體組成的製劑。
3.根據權利要求2所述的應用，其特徵在於，所述藥物為口服劑型、注射劑、栓劑或 外用劑型等。
4.根據權利要求2所述的應用，其特徵在於，所述藥用載體為乳糖、葡萄糖、蔗糖、 山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、赤癬醇、麥芽糖醇、澱粉、阿拉伯膠、藻酸鹽、凝膠、 磷酸鈣、矽酸鈣、纖維素、甲基纖維素、微晶纖維素、水、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基 苯甲酸丙酯、滑石、硬脂酸鎂或礦物油。
5.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述藥物為治療慢性淋巴性甲狀腺炎、 甲狀腺功能亢進、胰島素依賴性糖尿病、原發性膽汁性肝硬化、慢性潰瘍性結腸炎、惡 性貧血伴萎縮性胃炎、肺出血腎炎綜合症、天皰瘡、多發性腦脊髓硬化症、急性特發性 多神經炎、系統性紅斑狼瘡、口眼乾燥綜合症、硬皮病、結節性多動脈炎、Weganer肉芽 腫病、重症肌無力、類風溼性關節炎、腎炎、腎病綜合症、藥物性皮炎、蕁麻疹、日光 性皮炎、過敏性休克或哮喘的藥物。
6.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述藥物為治療心臟、肝臟、腎臟、 肺、皮膚或骨髓器官移植時發生的急性、亞急性或慢性移植排斥反應性疾病的藥物。
全文摘要
本發明提供了氯化兩面針鹼在製備抗自身免疫病和抗移植排斥疾病藥物中的應用。本發明通過實驗，發現氯化兩面針鹼能夠體外抑制人突狀細胞增殖、抑制人樹突狀細胞促進同種異體T細胞增殖反應、增強人樹突狀細胞分泌白細胞介素10的能力。同時，實驗性自身免疫病腦脊髓膜炎模型中，氯化兩面針鹼體內應用，能夠降低小鼠的平均臨床得分、抑制單核細胞的脊髓浸潤程度，並能明顯提高小鼠血清中白細胞介素10的分泌水平。心臟移植實驗中，氯化兩面針鹼體內應用，能夠延長移植心臟的存活時間。遲髮型超敏反應模型中，氯化兩面針鹼體內應用，能夠降低小鼠的耳片腫脹程度。體內和體外的結果，均顯示了氯化兩面針鹼具有一定的抗自身免疫病和抗移植排斥疾病作用。本發明藥物是由氯化兩面針鹼作為活性成分與藥用載體組成的製劑。包括口服劑型、注射劑、栓劑或外用劑型等。
文檔編號A61P11/00GK102008474SQ201010562249
公開日2011年4月13日 申請日期2010年11月26日 優先權日2010年11月26日
發明者於益芝, 單磊, 張衛東, 張壽德, 戴先坤, 曹雪濤, 李江燕, 蘇娟 申請人:中國人民解放軍第二軍醫大學