一種手性中間體環己烷二甲醇的製備方法
2023-06-11 01:01:11
專利名稱:一種手性中間體環己烷二甲醇的製備方法
技術領域:
本發明屬於醫藥技術領域,具體涉及一種手性醫藥中間體1R,2R-環己烷二甲醇的製備方法。
背景技術:
手性化合物IR,2R-環己烷二甲醇(I)是抗精神分裂症藥魯拉西酮(Lurasidone)的重要中間體。魯拉西酮是一種具有雙重作用的抗精神病藥,其對5-HT2受體和多巴胺D2受體均有高親和力,對精神病人的陽性和陰性症狀均有顯著療效。
權利要求
1.一種具有式I結構的手性中間體1R,2R-環己烷二甲醇的製備方法,其特徵在於,包括如下步驟以1R,2R-環己烷二甲酸為原料,溶解在有機溶媒中,加入還原劑和三氟化硼乙醚,保溫反應一段時間,得1R,2R-環己烷二甲醇
2.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述的還原劑為硼氫化鉀、硼氫化鈉。
3.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述的保溫溫度為10 70°C,所述反應一段時間為I 15小時。
4.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述的IR,2R-環己烷二甲酸、還原劑和三氟化硼乙醚的摩爾配比是I : (I 10) (I 10)。
5.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述的有機溶媒為四氫呋喃、乙醚。
全文摘要
本發明屬於醫藥技術領域,具體涉及一種手性醫藥中間體1R,2R-環己烷二甲醇的製備方法。手性化合物1R,2R-環己烷二甲醇是抗精神分裂症藥魯拉西酮(Lurasidone)的重要中間體。魯拉西酮對精神病人的陽性和陰性症狀均有顯著療效。本發明所採用的還原劑價格便宜,性質穩定,適合工業化生產要求。
文檔編號C07C29/147GK102952001SQ201110238100
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月19日 優先權日2011年8月19日
發明者陳蔚, 潘毅, 康江鵬, 陶勇, 程玉紅 申請人:天津藥物研究院