酮洛芬緩釋製劑的製作方法

2023-06-07 11:50:51 1

專利名稱：酮洛芬緩釋製劑的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥領域，具體涉及酮洛芬緩釋製劑。
背景技術：
酮洛芬(Ketoprofen)，其化學名i α -甲基-3-苯甲醯基-苯乙酸，其結構式如 下
權利要求
1.酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於它主要是由下述重量配比的組分組成主藥酮洛芬200份；緩釋骨架基質110-120份，由羥丙甲基纖維素K4M 羥丙甲基纖維素KlOOM = 51組成；再加入製劑藥學上可接受的輔料製成緩釋製劑。
2.根據權利要求1所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述的可接受的輔料有填 充劑、潤滑劑、潤溼劑、粘合劑、崩解劑。
3.根據權利要求1所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述緩釋製劑為緩釋片 劑、緩釋膠囊劑、緩釋微丸劑中的一種。
4.根據權利要求3所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述緩釋片劑是由下述重 量配比的組分組成主藥酮洛芬200份；緩釋骨架基質110-120份，由羥丙甲基纖維素K4M 羥丙甲基纖維素KlOOM = 51組成；填充劑30-45份；潤滑劑適量；潤溼劑和/或粘合劑適量。
5.根據權利要求4所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述緩釋片劑是由下述重 量配比的組分組成主藥酮洛芬200份；緩釋骨架基質120份，即羥丙甲基纖維素K4M 100份，羥丙甲基纖維素K100M 20份；填充劑41.5份;潤滑劑適量；潤溼劑和/或粘合劑適量。
6.根據權利要求4或5所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述填充劑為糊精、乳 糖、微晶纖維素、澱粉、蔗糖、聚乙烯基吡咯烷酮K30中至少一種。
7.根據權利要求4或5所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述填充劑為蔗糖、乳 糖和聚乙烯基吡咯烷酮的混合物；優選三者的重量配比為蔗糖10份、乳糖24份、聚乙烯 基吡咯烷酮7.5份。
8.根據權利要求4或5所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述潤滑劑為硬脂酸 鎂、滑石粉、微粉矽膠中至少一種。
9.根據權利要求4或5所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述潤溼劑和/或粘合 劑可採用濃度為90% ν/ν以上的乙醇或水，優選90v/v以上的乙醇。
10.根據權利要求4或5所述的酮洛芬緩釋製劑，其特徵在於所述緩釋片劑的製備 方法是由如下步驟組成A、混合酮洛芬、緩釋骨架基質、填充劑；B、加入潤溼劑和/或粘合劑，制軟材，乾燥，制粒；C、加入潤滑劑，混合，壓片，即得。
全文摘要
本發明屬於醫藥領域，具體涉及酮洛芬緩釋製劑。本發明所解決的技術問題提供一種給藥後血藥濃度穩定，能夠實現24小時內平穩釋放酮洛芬的緩釋製劑。它主要是由下述重量配比的組分組成主藥酮洛芬200份；緩釋骨架基質110-120份，由羥丙甲基纖維素K4M∶羥丙甲基纖維素K100M＝5∶1組成；再加入製劑藥學上可接受的輔料製成本發明緩釋製劑。主要用於風溼性或類風溼性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、痛風、痛經等；可用於關節扭傷、軟組織損傷、骨折疼痛及術後疼痛等。應用本發明酮洛芬緩釋製劑可實現長效緩釋，血藥濃度峰、谷值減少，血藥濃度更穩定，消除半衰期長達11小時，尤其是可滿足在24小時內平穩釋放，一日僅需服用一次。
文檔編號A61K47/38GK102008462SQ20101055505
公開日2011年4月13日 申請日期2010年11月23日 優先權日2010年11月23日
發明者劉嘉, 徐成思, 文娟, 杜宗濤, 毛興榮, 花蕾 申請人:四川奇力製藥有限公司