一種萊菔硫烷的包合物及其製備方法

2023-06-26 16:37:56

專利名稱：一種萊菔硫烷的包合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種萊菔硫烷的包合物及其製備方法。具體涉及利用環糊精衍生物與萊菔硫烷形成主客體包合物及其製備方法，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
萊菔硫烷(Sulforaphane)又稱萊菔子素，分子式為C6H11NC^2，為異硫代氰酸鹽衍生物，其結構式如下所示
權利要求
1.一種萊菔硫烷的包合物，其特徵在於，所述包合物是由下述原料按摩爾比組成，萊菔硫烷與丙烯基-β -環糊精的摩爾比為1 :0. 2 4。
2.按照權利要求1所述的一種萊菔硫烷的包合物，其特徵在於，所述的萊菔硫烷與丙烯基-β-環糊精的摩爾比為1 :0. 6 1.5。
3.按照權利要求1或2所述的一種萊菔硫烷的包合物，其特徵在於，所述的丙烯基-β -環糊精的取代度為5 8。
4.按照權利要求3所述的一種萊菔硫烷的包合物的製備方法，其特徵在於，所述的丙烯基-β-環糊精的製備方法包括如下步驟(1)在室溫下，將NaOH和蒸餾水加入到三口燒瓶中，攪拌溶解後升溫至40 60°C，加入β -環糊精，攪拌使其完全溶解；(2)將上一步得到的溶液降至室溫，在攪拌下滴加溴丙烯，滴加完畢後，室溫反應4h至溴丙烯完全反應；(3)反應結束後，用鹽酸將反應液中和至中性，過濾，乙醇洗滌，丙酮萃取，透析脫鹽後冷凍乾燥，製得白色粉末狀丙烯基-β -環糊精。
5.按照權利要求1或2所述的一種萊菔硫烷的包合物的製備方法，其特徵在於，按權利要求1或2中的比例，將溶於有機溶劑的萊菔硫烷，緩慢滴加到含丙烯基-環糊精的水溶液中，超聲，攪拌，得包合物溶液；過濾，經冷凍乾燥，得包合物粉末。
6.按權利要求5所述的一種萊菔硫烷的包合物的製備方法，其特徵在於，所述有機溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇或丙酮。
7.藥物組合物，包含權利要求1或2的一種萊菔硫烷的包合物為有效成分以及可要用載體。
8.按照權利要求1或2所述的一種萊菔硫烷的包合物，在製備抗癌藥物中的應用。 全文摘要
本發明涉及一種萊菔硫烷的包合物及其製備方法。它解決了萊菔硫烷在室溫條件下保存的不穩定問題，以及難於生產和應用於實際的難題。本發明目的通過萊菔硫烷和丙烯基-β-環糊精形成包合物來實現的，實現過程包括以下步驟β-環糊精在鹼性條件下和溴丙烯反應，處理得到丙烯基-β-環糊精；丙烯基-β-環糊精溶於蒸餾水中，相應化學計量的萊菔硫烷乙醇溶液滴加到丙烯基-β-環糊精溶液中，處理後得到凍乾粉末。製得萊菔硫烷的丙烯基-β-環糊精包合物，室溫條件下保存半年殘留率高達80%。
文檔編號A61K31/26GK102423492SQ20111046104
公開日2012年4月25日 申請日期2011年12月31日 優先權日2011年12月31日
發明者肖廣惠, 許春生 申請人:肖廣惠