2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的製備方法

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專利名稱：2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的製備方法
2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸的製備方法 本申請是由巴斯福股份公司於2005年12月1日提交的國際申請號為PCT/ IB2005/003622的發明名稱為「通過新型合成中間體製備苯甲酸衍生物的方法」的國際申請 的分案申請。該國際申請PCT/IB2005/003622進入中國國家階段的日期為2007年8月22 日，國家申請號為200580048574. 5。本發明的主題是製備2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸及其衍生物，包括其醯氯和新 型合成中間體。特別地，本發明的主題是通過以下方式製備上述衍生物的方法通過將 2-氯-4-氟三氯甲苯硝化和將如此得到的所述新型合成中間體轉化成其酸和衍生物(包括 對應的醯氯)，或者通過包括將所述2-氯-4-氟三氯甲苯硝化和同時水解的方法。本發明 的一個主題類似地是將所述三氯甲苯合成中間體轉化成相應的三氟甲苯衍生物。
背景技術：
2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸是已知的製品。其製備方法在現有文獻中有述，其僅僅通過2-氯-4-氟苯甲酸的硝化，正如在例 如 W087/07602、EP0863142 和 W001/83459 中報導的。所述反應具有相當多的缺點，這包括起始物質2-氯-4-氟苯甲酸為固體和因此 與在室溫下的液體化合物相比不易處理的事實。此外，其硝化反應需要大量硫酸和此外， 2_氯-4-氟苯甲酸的硝化會導致產生相當多的雜質，例如不希望的副產物。發明簡述本發明的目標是通過相對於前述參考文獻中描述的硝化方法而言新型和獨到的 製備方法提供2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸及其衍生物(包括醯氯)的替代合成方法，其還 可克服所述硝化方法的缺點。事實上，現在已發現可以通過不是將對應的非_硝化酸硝化而是將2-氯-4-氟三 氯甲苯硝化而製備2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸，所述反應經由2-氯-4-氟-5-硝基三氯 甲苯進行，該物質是容易轉化成所希望的酸或其醯氯或者轉化成其他可能化合物的新型和 多用途反應中間體。發明詳述因此，根據其一方面，本發明的目的涉及用於製備2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸及 其式(I)衍生物的方法
權利要求
製備式(I)化合物的方法其中R為 COOH，特徵在於將式(II)化合物計量入硫酸或發煙硫酸中，和隨後向所述混合物中加入濃硝酸。FSA00000268518500011.tif,FSA00000268518500012.tif
全文摘要
本發明提供一種製備式(I)化合物的方法，其中R為-COOH，特徵在於將式(II)化合物計量入硫酸或發煙硫酸中，和隨後向所述混合物中加入濃硝酸。
文檔編號C07C201/08GK101948390SQ201010280549
公開日2011年1月19日 申請日期2005年12月1日 優先權日2005年2月22日
發明者A·古爾拉託, M·達拉瓦, S·蒙蒂尼 申請人:巴斯夫歐洲公司