2-氰基-3,12-二氧代齊墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯的幾種晶型的製作方法

2023-06-08 23:26:01 2

專利名稱：2-氰基-3,12-二氧代齊墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯的幾種晶型的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥物化學領域，具體涉及2-氰基-3，12- 二氧代齊墩果_1，9 (11)- 二烯-28-酸甲酯的適應藥物開發的幾種晶型。
背景技術：
三萜的生物合成主要是在植物內由角鯊烯的環化生成，它作為原料藥時生物活性相對較弱。因此科學家們尋求合成類似物來增強效力。2-氰基-3，12-二氧代齊墩果-1，9(11)-二烯-28-酸甲酯就是其中一種具有良好的抗炎，分化和抗增殖效果，具備藥
物開發潛力的藥物分子。結構式如下
權利要求
1.一種2-氰基-3，12-二氧代齊墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯的晶型IV，其特徵是其X射線粉末衍射圖在光譜d-間距8. 86，8. 45，8. 17，7. 90，7. 26，4. 67，6. 63，6. 46，和3.64埃具有特徵峰。
2.權利要求I的晶型IV，其X射線粉末衍 射圖如圖I。
3.權利要求I的晶型I，其為2-氰基-3,12-二氧代齊墩果-1，9 (11) - 二烯-28-酸甲酯的單甲醇合物。
4.一種2-氰基-3，12- 二氧代齊墩果-1,9(11)- 二烯_28_酸甲酯的晶型V，其特徵是其X射線粉末衍射圖在光譜d-間距12. 05，8. 90，8. 49，8. 13，7. 92，7. 29，6. 64，4. 67和3.65埃具有特徵峰。
5.權利要求4的晶型V，其X射線粉末衍射圖如圖2。
6.權利要求4的晶型V，其為2-氰基-3，12-二氧代齊墩果-1,9(11)- 二烯-28-酸甲酯的無水合物。
7.—種2-氰基-3，12- 二氧代齊墩果-1,9(11)- 二烯-28-酸甲酯的晶型VI，其特徵是其X射線粉末衍射圖在光譜d-間距8. 81，8. 48，7. 91，7. 32，5. 09，4. 24，3. 58，3. 36和3.17埃具有特徵峰。
8.權利要求7的晶型VI，其X射線粉末衍射圖如圖3。
9.權利要求7的晶型VI，其為2-氰基-3，12-二氧代齊墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯的管道二水合物，在加熱至100° C時失重為3. 77%。
10.權利要求7的晶型VI，其差示掃描量熱分析圖在接近92°C處有吸熱峰。
全文摘要
本發明涉及藥物化學領域，具體涉及2-氰基-3，12-二氧代齊墩果-1，9(11)-二烯-28-酸甲酯的適應藥物開發的幾種晶型。其特徵是它們是2-氰基-3，12-二氧代齊墩果-1，9(11)-二烯-28-酸甲酯的單甲醇合物、無水合物和管道二水合物。本發明的晶型比現有的晶型溶解度好，生物利用度高，穩定且低毒。
文檔編號C07J63/00GK102875634SQ20121040860
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月24日 優先權日2012年10月24日
發明者高嶽君, 楊朝惠, 張曉宇, 汪建明, 張炎鋒, 陳敏華, 王鵬, 李丕旭 申請人:蘇州晶雲藥物科技有限公司, 蘇州鵬旭醫藥科技有限公司