一種苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物及應用的製作方法

2023-06-01 13:41:31

專利名稱：一種苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物及應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物及應用。
背景技術：
子宮內膜癌(endometrial cancer,EC)是女性生殖道常見三大惡性腫瘤之一。在歐美國家子宮內膜癌的發病率佔女性生殖道惡性腫瘤的第I位、在我國佔第3位，在很多國家其發病率已超過宮頸癌，發生呈上升趨勢。另外，子宮內膜癌多發生於絕經後婦女，隨著人類壽命的延長，子宮內膜癌的患者也將增多。在美國，子宮內膜癌每年的新發病例估計為40，000例、死亡病例為7，000例。雖然其主要發生在絕經後女性，但有25%的患者為絕經前女性，且其中有3% 5%發生在40 歲左右甚至更年輕時期。由於年輕女性的子宮內膜癌患者多有不孕、不育史。因此，對於年輕女性子宮內膜癌患者是否仍有可能保留其生育功能、生理功能，以及全子宮及雙附件切除後給予激素替代治療、以改善其生活質量等問題，日益受到人們關注。氟苯水楊醯胺類化合物是一種含氟原子的化合物。由於氟原子半徑小、又具有最大的電負性，所形成的C-F鍵能要比C-H鍵能大得多，增加了含氟有機物的穩定性；且由於氟原子的體積小，因而常認為是H原子的非經典的電子等排體，易產生拮抗作用，即不幹擾含氟藥物與相應細胞受體間的相互作用，能在分子水平代替正常代謝藥物，欺騙性地摻入生物大分子，導致致死合成。當藥物分子中引入氟原子時，其電效應和模擬效應不僅改變了分子內部電子密度的分布，而且還能提高化合物的脂溶性和滲透性，在生物膜上的溶解性得到增強，促進其在生物體內吸收與傳遞速度，使生理作用發生變化。所以，含氟藥物具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點。含氟藥物的研究開發，主要集中在含氟芳香、雜環化合物的研究開發上，如二氟尼柳具有很好的抗炎作用，已經廣泛應用於臨床中。通過對二氟尼柳進行結構修飾，製備具有抗子宮內膜癌活性的含氟新藥，具有非常重大的意義。

發明內容
本發明的目的是提供一種苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物，及其在製備抗癌藥物、 尤其在製備抗子宮內膜癌藥物中的應用。本發明採用的技術方案是一種結構如式(I)所示的苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合構如式(Q)所示的取代苯基:
權利要求
1. 一種結構如式(I)所示的苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物
2.如權利要求I所述的苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物，其特徵在於所述苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物為表I化合物之一表I :
3.如權利要求I所述的苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物在製備抗子宮內膜癌藥物中的應用。
4.如權利要求2所述的苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物在製備抗子宮內膜癌藥物中的應用。
5.如權利要求4所述的應用，其特徵在於所述苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物為下列化合物之一 1_1、1-5 1-8、1-11、1-12、1-14, 1-17, 1-19, 1-21, 1-23、1-27, 1-28, 1-30, 1-33、1-35、1-37、1-39,1—41。
全文摘要
本發明公開了一種結構如式(I)所示的苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物，並公開了所述苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物在製備抗腫瘤藥物中、特別是在製備抗子宮內膜癌藥物中的應用。本發明的有益效果主要體現在(1)提供了一種苯乙醯氟苯水楊醯胺類化合物；(2)提供了一種新的、有明顯抗腫瘤活性的抗子宮內膜癌藥物，為新藥篩選提供研究基礎，具有重大應用前景；(3)製備流程簡單，利於產業化生產。
文檔編號A61P35/00GK102603559SQ20121005498
公開日2012年7月25日 申請日期2012年3月5日 優先權日2012年3月5日
發明者全勇, 呂亞萍, 夏春年, 曾方, 李凌雲, 王妮妮, 胡汪焱, 鍾光祥 申請人:浙江工業大學