複方鹽酸脫氧土黴素注射液及其製備方法
2023-06-12 12:45:36
專利名稱：複方鹽酸脫氧土黴素注射液及其製備方法
技術領域：
本發明屬於化學製劑領域，尤其是一種複方鹽酸脫氧土黴素注射 液及其製備方法。
背景技術：
鹽酸脫氧土黴素別名鹽酸多西環素，鹽酸強力黴素、偉霸黴
素、去氧土黴素、長效土黴素。其化學名稱為6-甲基-4-(二甲氨 基)-3， 5, 10， 12， 12a-五羥基-1， ll-二氧代-1，4， 4a， 5， 5a， 6， 11， 12a-八氫-2-並四苯甲醯胺鹽酸鹽；其分子式C22H24N208.HC1;分子量 480. 90。鹽酸脫氧土黴素為半合成廣譜抗生素，其抗菌譜與四環素相 似，但對很多細菌如溶血鏈球菌、肺炎球菌、部分革蘭氏陰性菌、霍 亂弧菌等的抗菌活性較四環素和土黴素強，主要用於敏感的革蘭陽性 球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋 巴結炎、慢性支氣管炎等，,也用於斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等， 尚可用於治療霍亂，也可用於預防惡性疙疾和鉤端螺旋體感染。臨床 試驗表明，鹽酸多西環素對附紅細胞體病和呼吸道的疾病，尤其是對 附紅細胞體和敏感菌的混合感染效果較好。鹽酸土黴素，別名地黴
素、氧四環素、鹽酸土黴素，成分由土壤鏈黴菌所製備。抗菌譜和
應用與四環素相同。對腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強於四環
素。與四環素有密切的交叉耐藥性。適應症抗菌譜和應用與四環素 相同。本品對腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強於四環素。現有 的鹽酸脫氧土黴素注射液存在著排洩快、有效血藥濃度較低、作用時 間較短的缺陷。
發明內容
本發明的目的是克服現有技術的不足之處，提供一種吸收良好、 排洩緩慢、有效血藥濃度持久、作用時間長的複方鹽酸脫氧土黴注射 液。
本發明的另一個目的是提供一種複方鹽酸脫氧土黴注射液的制 備方法。
本發明的目的是這樣實現的
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液，其特徵在於包括主藥、附加
劑、注射用溶媒，其中主藥的組成原料藥及重量份分別為 鹽酸脫氧土黴素1 10 鹽酸土黴素 5 15;
其中附加劑的組成物質藥及重量份分別為-
雕白粉 0.05 0.25
金屬絡合劑 1 10 苯甲醇 10 30;
其中注射用溶媒的重量份為30 60;
其中注射用水的重量份為 7 25。
而且，所述的金屬絡合劑為氯化鎂或氧化鎂；所述的注射用溶媒 為注射用水、a-吡咯垸酮、丙二醇、甘油甲縮醛中的其中一種，或 兩種及兩種以上的混合物。
而且，各組分及重量份數的最佳配比為
鹽酸脫氧土黴素 5 鹽酸土黴素 10 雕白粉 0.1 金屬絡合劑 4 苯甲醇 20
注射用溶媒 50
注射用水 10.9。
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其製備方法包括如
下步驟
(1) .稱取注射用溶媒，加熱至50 8(TC;
(2) .加入金屬絡合劑，攪拌均勻；
(3) .加入雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入主藥——鹽酸脫氧土黴素、鹽酸土黴素，攪拌溶解；
(5) .加入苯甲醇，攪拌均勻，加注射用水至近刻度;
(6) .調PH值2.5 4.5，加注射用水至全量，過濾、分裝、滅菌， 即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
而且，調PH值採用的是鹽酸或乙醇胺。 本發明的優點和積極效果是
1.本發明所涉及的鹽酸脫氧土黴素、鹽酸土黴素均屬半合成四環 素族抗生素，其中鹽酸脫氧土黴素對很多細菌如溶血鏈球菌、肺炎球 菌、部分革蘭氏陰性菌、霍亂弧菌等的抗菌活性較四環素和土黴素強，
對四環素耐藥菌有效；鹽酸土黴素對腸道感染，包括阿米巴痢疾，療
效略強於四環素，兩者配伍增加了產品的療效。
2. 本發明所製備的複方鹽酸脫氧土黴素注射液吸收良好，排洩緩
慢，有效血藥濃度持久，作用時間長。
3. 本發明使用安全，療效確切，質量可控。
4. 本發明配方科學，各組分原料易得且成本低廉，療效優於現有 產品，整個製備工藝簡單可行，並適於現代化的規模生產。
具體實施例方式
下面通過具體實施例對本發明作進一步詳述，以下實施例只是描 述性的，不是限定性的，不能以此限定本發明的保護範圍。
需要說明的是本發明所採用的各個組分均為市售產品。 實施例h
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其步驟是
(1) .稱取50ml丙二醇並加熱至60°C;
(2) .加入4g氧化鎂，攪拌均勻；
(3) .加入0.1g雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入5g鹽酸脫氧土黴素，攪拌溶解；
(5) .加入鹽酸土黴素10g，攪拌溶解；
(6) .加入20ml苯甲醇，攪勻，加注射用水至近刻度；
(7) .用鹽酸或乙醇胺調PH值3.0，加注射用水至100ml，過濾、 分裝、滅菌，即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
實施例2:
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其步驟是
(1) .稱取40ml a -吡咯垸酮加熱至70°C;
(2) .加入6g氯化鎂，攪拌均勻；
(3) .加入0.05g雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入10g鹽酸脫氧土黴素，攪拌溶解；
(5) .加入鹽酸土黴素5g，攪拌溶解；
(6) .加入20ml苯甲醇，攪勻，加注射用水至近刻度；
(7) .用鹽酸或乙醇胺調PH值2.5，加注射用水至100ml，過濾、 分裝、滅菌，即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
實施例3:
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其步驟是
(1).稱取60ml甘油甲縮醛加熱至50°C;
(2) .加入3g氯化鎂，攪拌均勻；
(3) .加入0. 15g雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入3g鹽酸脫氧土黴素，攪拌溶解；
(5) .加入鹽酸土黴素15 g，攪拌溶解;
(6) .加入15ml苯甲醇，攪勻，加注射用水至近刻度；
(7) .用鹽酸或乙醇胺調PH值4.5，加注射用水至100ml，過濾、 分裝、滅菌，即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
實施例4:
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其步驟是
(1) .稱取45 ml a -吡咯烷酮，加熱至80°C;
(2) .加入7g氧化鎂，攪拌均勻；
(3) .加入0.2g雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入7g鹽酸脫氧土黴素,攪拌溶解；
(5) .加入鹽酸土黴素8 g，攪拌溶解；
(6) .加入30ml苯甲醇，攪勻，加注射用水至近刻度；
(7) .用鹽酸或乙醇胺調PH值3.5，加注射用水至100ml，過濾、 分裝、滅菌，即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
實施例5:
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其步驟是
(1) .稱取30ml丙二醇，加入20ml a -吡咯垸酮並加熱至60°C;
(2) .加入4g氧化鎂，攪拌均勻；
(3) .加入0.1g雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入5g鹽酸脫氧土黴素，攪拌溶解；
(5) .加入鹽酸土黴素10g，攪拌溶解；
(6) .加入20ml苯甲醇，攪勻，加注射用水至近刻度；
(7) .用鹽酸或乙醇胺調ra值3.0，加注射用水至100ml，過濾、 分裝、滅菌，即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
實施例6:
一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其步驟是
(1) .稱取20ml丙二醇，加入20ml a -吡咯烷酮、10ml甘油甲縮醛 並加熱至6(TC;
(2) .加入5g氯化鎂，攪拌均勻；
(3) .加入0. 15g雕白粉，攪拌均勻；
(4) .加入6g鹽酸脫氧土黴素，攪拌溶解；(5) .加入鹽酸土黴素9 g，攪拌溶解；
(6) .加入25ml苯甲醇，攪勻，加注射用水至近刻度；
(7) .用鹽酸或乙醇胺調PH值3.5，加注射用水至100ml，過濾、 分裝、滅菌，即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
權利要求
1.一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液，其特徵在於包括主藥、附加劑、注射用溶媒及注射用水，其中主藥的組成原料藥及重量份分別為鹽酸脫氧土黴素 1～10鹽酸土黴素 5～15；其中附加劑的組成物質藥及重量份分別為雕白粉 0.05～0.25金屬絡合劑 1～10苯甲醇 10～30；其中注射用溶媒的重量份為 30～60；其中注射用水的重量份為 7～25。
2. 根據權利要求1所述的複方鹽酸脫氧土黴素注射液，其特徵在 於所述的金屬絡合劑為氯化鎂或氧化鎂；所述的注射用溶媒為注射 用水、a-吡咯垸酮、丙二醇、甘油甲縮醛中的其中一種，或兩種及 兩種以上的混合物。
3. 根據權利要求1所述的複方鹽酸脫氧土黴素注射液，其特徵在 於各組分及重量份數的最佳配比為鹽酸脫氧土黴素 5 鹽酸土黴素 10 雕白粉 0.1 金屬絡合劑 4 苯甲醇 20 注射用溶媒 50 注射用水 10.9。
4. 一種如權利要求1所述的複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方法，其特徵在於製備方法包括如下步驟(1) .稱取注射用溶媒，加熱至50 80°C;(2) .加入金屬絡合劑，攪拌均勻；(3) .加入雕白粉，攪拌均勻；(4) .加入主藥——鹽酸脫氧土黴素、鹽酸土黴素，攪拌溶解；(5) .加入苯甲醇，攪拌均勻，加注射用水至近刻度；(6) .調PH值2.5 4.5，加注射用水至全量，過濾、分裝、滅菌， 即製成一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液。
5.根據權利要求4所述的複方鹽酸脫氧土黴素注射液的製備方 法，其特徵在於調PH值採用的是鹽酸或乙醇胺。
全文摘要
本發明涉及一種複方鹽酸脫氧土黴素注射液及其製備方法，其注射液包括主藥、附加劑、注射用溶媒及注射用水，主藥為鹽酸脫氧土黴素、鹽酸土黴素；附加劑為雕白粉、金屬絡合劑、苯甲醇和注射用溶媒；製備方法是將各組分經過科學調配配置而成。所涉及的鹽酸脫氧土黴素、鹽酸土黴素均屬半合成四環素族抗生素，所製備的複方鹽酸脫氧土黴素注射液吸收良好，排洩緩慢，有效血藥濃度持久，作用時間長，使用安全，療效確切，質量可控。本發明配方科學，各組分原料易得且成本低廉，療效優於現有產品；整個製備工藝簡單可行，並適於現代化的規模生產。
文檔編號A61K31/65GK101181276SQ20071015015
公開日2008年5月21日 申請日期2007年11月13日 優先權日2007年11月13日
發明者華雲芳, 張興龍, 許新增 申請人:浙江金力製藥有限公司