作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物的製作方法

2023-07-20 10:54:36 1

專利名稱：作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種化合物，特別是一種對天然黃酮類化合物鵑花醇進行結構改造得到的新化合物，以及這種化合物的製備方法及其用途。
背景技術：
植物天然產物是抗腫瘤藥物的重要來源。已成功應用於臨床的著名抗腫瘤藥物如紫杉醇、長春新鹼、喜樹鹼等均來自植物天然產物及其衍生物。對植物天然產物進行結構改造，探索和開發植物天然產物及其衍生物的抗腫瘤活性，仍然是抗腫瘤藥物研發的重要途徑。

發明內容
本發明提供一種對天然黃酮類化合物鵑花醇進行結構改造得到的新化合物，以及這種化合物的製備方法及其用途。本發明所述的化合物為6，8_ 二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)，其結構式如式I所示。
權利要求
1. 一種如式所示的化合物
2.權利要求1所述的化合物6，8_二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷的製備方法， 其特徵是以鵑花醇1為原料，用兩倍量的硫酸二甲酯在鹼性條件下甲基化製得化合物2，然後在冰浴的條件下乙醯化，得到化合物3;用硼氫化鈉和THF/H20體積比2 1將化合物3 脫掉5位的乙醯基，並還原4位的酮羰基為亞甲基得到目標產物。
3.權利要求1所述的化合物6，8_二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷在製備細胞周期阻斷劑藥物或試劑中的應用。
4.權利要求1所述的化合物6，8_二甲基_7，4' -二甲氧基-5-羥基黃烷在製備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開一種如式所示的化合物6，8-二甲基-7，4′-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)，以及這種化合物的製備方法及其用途。本發明的化合物製備方法是用兩倍量的硫酸二甲酯在鹼性條件下將鵑花醇甲基化，再在冰浴的條件下乙醯化，再用硼氫化鈉和THF/H2O體積比(2∶1)將前述產物脫掉5位的乙醯基，並還原4位的酮羰基為亞甲基得到目標產物。本發明的化合物可在製備細胞周期阻斷劑藥物或試劑中，以及製備抗腫瘤的藥物中應用。
文檔編號A61P35/00GK102276568SQ201110231699
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月11日 優先權日2011年8月11日
發明者丁歡星, 彌相權, 李亞, 林昌俊, 王春明, 趙傑, 高坤, 高清祥 申請人:蘭州大學