一類治療房角狹窄的化合物及其用途

2023-08-09 11:42:21

一類治療房角狹窄的化合物及其用途
【專利摘要】本發明公開了一類化合物及其藥物組合物和新用途，所述新用途為在製備治療房角狹窄的藥物中的用途。上述化合物治療房角狹窄能夠達到作用非常顯著的效果。
【專利說明】一類治療房角狹窄的化合物及其用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及四種治療房角狹窄的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物製備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在製備治療房角狹窄的藥物中的用途。
【背景技術】
[0002]房角狹窄的發病率在我國超過1%，而且產生原因不明，有可能是遺傳性的，也有可能是繼發性的，多數直接表現為房角狹窄、房角阻塞、急性房角關閉、慢性房角關閉等相關病症，前期臨床表現為「有可能發生房角關閉眼」，常會造成眼痛，頭痛、噁心，嘔吐，視力下降等。
[0003]房角狹窄或關閉若不進行及時以及適當地治療，一旦周邊虹膜堵塞了房角，房水排出通道長期不通暢，房水排出進一步受阻，進而造成眼內部壓力持續升高，引起眼球壁壓力大，持續可造成原發性閉角型青光眼，而後周邊部虹膜與小梁網組織產生永久性粘連，進入慢性進展期而後或引起失明。可以說房角狹窄的危害是非常大的。
[0004]目前針對房角狹窄或關閉，臨床唯一證實較為有效的途徑就是進行直接手術，主要是做周邊虹膜切除術、雷射周邊虹膜切開術或是眼外引流術，這樣做永久地破壞了房角，並且後期易再發，病患痛苦大。臨床上用於暫時性治療房角狹窄或關閉的辦法是滴用縮瞳劑，常用有毛果芸香鹼，同時伴同使用抑制房水產生的藥物，此舉效果非常有限，治療效果往往跟不上病情進展，即使控制了眼壓，也是治標不治本，無法解決房角狹窄或是關閉，不能進行徹底有效的治療。
[0005]本發明人意外地發現一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在製備治療房角狹窄疾病的藥物中的用途。這組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽能夠使狹窄的房角開角變大，或是關閉的房角重新開啟，避免房角粘連，使房角逐漸恢復功能，使房水排出流暢，從而降低眼壓。此組藥物從根本上治療了房角狹窄或是房角關閉帶來的巨大危害。目前對於這一組化合物治療房角狹窄或是房角關閉尚無報導。

【發明內容】

[0006]本發明提供了一組可以治療房角狹窄疾病的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結構如下:
[0007]
【權利要求】
1.一類可以治療房角狹窄的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結構如下:
2.一種藥物組合物，其包括權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽和其類似物。
3.權利要求2的藥物組合物，其可以是普通製劑、控釋製劑、靶向製劑等，所述控釋製劑的包材選自:聚乳酸羥基乙酸、聚乙二醇、聚酸酐、聚醯胺、聚酯、聚烯、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一種或多種的天然或合成的高聚物，或是天然或合成的磷脂、類脂或其組合。
4.權利要求1所述化合物及其可藥用鹽和其類似物在製備治療房角狹窄的藥物中的用途。
5.權利要求4的用途，所述房角狹窄的治療包括對遺傳性房角狹窄、急性房角關閉、慢性房角關閉等相關病症的治療。
6.權利要求5的用途，所述化合物及其可藥用鹽和其類似物製備成經局部給藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種製劑。
7.權利要求6的用途，所述製劑包括普通製劑、控釋製劑、靶向製劑等。
8.權利要求6的用途，所述的局部給藥製劑為經過眼部給藥的粉針劑、水針劑、微球製劑、納米製劑、脂質體製劑、樹枝狀高分子製劑、聚乙二醇修飾製劑、水凝膠製劑等。
9.權利要求6的用途，所述的胃腸道給藥製劑為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑、乳劑等。
10.權利要求6的用途，所述的非胃腸道給藥製劑為適宜靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮給藥、黏膜給藥以及吸入給藥的劑型。
【文檔編號】C07D519/00GK103665004SQ201210371830
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月25日 優先權日:2012年9月25日
【發明者】楊子嬌, 侯愷 申請人:楊子嬌