三磷酸胞苷的口服製劑的製作方法

2023-07-08 12:05:16 2

專利名稱：三磷酸胞苷的口服製劑的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，涉及一種治療腦血管和神經損傷疾病的藥物製劑，具體來說是三磷酸胞苷的口服製劑。
背景技術：
三磷酸胞苷，又稱為胞嘧啶核苷三磷酸，英文簡稱CTP，為核苷衍生物，藥物上常用其鈉鹽三磷酸胞苷二鈉，它不僅能夠直接參與磷脂與核酸的合成，而且還間接參與在磷脂與核酸合成過程中的能量代謝，具有營養神經、提高神經細胞抗損傷能力、增強神經細胞活性、促進神經突起生長和緩解腦血管硬化的作用，臨床上主要用於腦血管意外及其後遺症、老年性痴呆、周圍神經病變、神經官能症和腦血管硬化等。
現有三磷酸胞苷藥物的劑型均為針劑，只能通過靜脈或肌肉注射給藥，尚未見有關其口服劑型的報導和文獻，這給許多病人帶來使用上的不便並增加了治療費用。

發明內容
本發明的目的是提供一種服用方便、價格經濟的三磷酸胞苷的口服給藥製劑。
本發明公開的三磷酸胞苷的口服製劑是通過胃腸道或口腔吸收的，可以是片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液。本發明三磷酸胞苷的口服製劑中三磷酸胞苷的重量百分比含量為0.1～99.9％，餘量為藥用輔料。
本發明三磷酸胞苷的口服製劑的活性成份三磷酸胞苷包括三磷酸胞苷二鈉和三磷酸胞苷的其它可藥用衍生物。
特別的，本發明三磷酸胞苷的口服製劑還包括腸溶製劑、緩釋製劑、口腔含服製劑等。如腸溶片、緩釋片、腸溶膠囊、緩釋膠囊、口含片等。
所用的藥用輔料可以是填充劑、崩解劑、滑潤粘合劑、潤滑劑、矯味劑中的一種或幾種，這些都是本領域技術人員熟悉和公知的，比如填充劑選用澱粉、乳糖、甘露醇、環狀糊精、微晶纖維素等；崩解劑選用羥丙甲基纖維素、羧甲基澱粉鈉等；潤溼粘合劑選用水、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、澱粉漿等；潤滑劑選用微粉矽膠、硬脂酸鎂等；矯味劑選用糖精鈉、甜密素、甘草甜素、香蘭素等。
另外，製備各種劑型需要使用相應的藥用輔料，藥用輔料的種類及用量根據藥物的劑型而選用，選用的藥用輔料應該便於藥物製備、貯存、使用和促進主要成份三磷酸胞苷的吸收利用，本發明三磷酸胞苷的各種口服製劑的製備方法和工藝過程是本領域技術人員熟悉和公知的，在此不必贅述。
具體實施例方式
通過下面的實施例來對本發明的三磷酸胞苷的口服製劑做進一步具體說明，但並不表示實施例對本發明的限制。
實施例一取三磷酸胞苷二鈉42克，澱粉90克，乳糖35克，羧甲基纖維素5克，硬脂酸鎂1.5克，加適量蒸餾水攪拌均勻，製成軟材，過20目篩網制粒後烘乾，整粒，然後充填入1000粒胃溶型空心膠囊中即為三磷酸胞苷二鈉膠囊。
另外，將上述製得的顆粒充填入1000粒腸溶型空心膠囊中可製得三磷酸胞苷二鈉腸溶膠囊。
實施例二取三磷酸胞苷二鈉35克，β-環狀糊精20克，乳糖35克，微晶纖維素48克，聚乙烯吡咯烷酮1.5克，微粉矽膠1克。先將前四種成份混合均勻，用聚乙烯吡咯烷酮水溶液製成軟材，溼法制粒，烘乾，加入微粉矽膠，混合均勻後壓製成1000片，即得三磷酸胞苷二鈉片。
另外，將上述片劑採用腸溶材料進行片劑包衣，即可製得三磷酸胞苷二鈉腸溶片。
實施例三取三磷酸胞苷二鈉55克，澱粉550克，乳糖500克，甘露醇15克，羥丙甲基纖維素11克，硬脂酸鎂3克，混勻，加適量蒸餾水製成軟材，過20目篩網制粒，烘乾，按實際使用量包裝即得三磷酸胞苷二鈉顆粒。
實施例四取三磷酸胞苷二鈉63克，糖精鈉2.5克，穩定劑適量，加無菌水至1000毫升，溶解，分裝為100瓶，即製得為三磷酸胞苷二鈉口服液。
權利要求
1.一種三磷酸胞苷的口服製劑，其特徵在於藥物是通過胃腸道或口腔吸收的。
2.根據權利要求1所述的三磷酸胞苷的口服製劑，其特徵在於所述的口服製劑中三磷酸胞苷的重量百分比含量為0.1～99.9％，餘量為藥用輔料。
3.根據權利要求1和2所述的三磷酸胞苷的口服製劑，其特徵在於藥物劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液。
4.根據權利要求3所述，其特徵在於三磷酸胞苷的口服製劑的劑型還包括腸溶片、腸溶膠囊、緩釋片、緩釋膠囊、口腔含服劑。
5.根據權利要求1、2、3和4所述的三磷酸胞苷的口服製劑，其特徵在於三磷酸胞苷包括三磷酸胞苷二鈉和其它可藥用衍生物。
全文摘要
本發明涉及一種三磷酸胞苷的口服製劑，由三磷酸胞苷和藥用輔料組成，本發明三磷酸胞苷的口服製劑是通過胃腸道或口腔吸收的片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液，還包括腸溶製劑、緩釋製劑、口腔含服製劑等。三磷酸胞苷的口服製劑服用方便、安全可靠、價格低廉，是一種新的三磷酸胞苷製劑。
文檔編號A61K31/7068GK1557331SQ20041000171
公開日2004年12月29日 申請日期2004年1月16日 優先權日2004年1月16日
發明者楊喜鴻 申請人:楊喜鴻